抗辐射药物研究进展

抗辐射药物主要用于保护暴露电离辐射环境下的机体,同时不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。按照来源分类主要包括天然抗辐射药物与非天然抗辐射药物;按照化学结构分类主要包括维生素类、黄酮类、甲基黄嘌呤类、巯基类、氮氧自由基类、二苯并咪唑类、富勒烯及其他新型化合物。本文对不同来源与结构的抗辐射药物进行综述,以期为寻找更理想的抗辐射药物提供参考依据。

抗辐射药物

抗辐射药物的研究和开发正在寻找新化合物和开发新的临床用途两方面展开。较新的化合物属甲基硫羰基类化合物和氨基硫醇类的磷酰化衍生物。本文简述了此类化合物的构效关系及正在开发的临床新用途。

基因表达标签相似性比较的抗辐射药物重定位研究

目的:探讨基于表达谱标签相似性比较的途径从上市药物中筛选发现抗辐射损伤治疗药物。方法:从GEO数据库获得辐射损伤基因表达谱数据集GSE26835,利用RMA和SAM软件对表达谱芯片数据进行差异表达基因分析,获得辐射损伤基因标签,最后通过connectivity map数据库进行检索,并对检索结果进行实验验证。结果:获得的辐射基因标签包含上调基因134个,下调基因73个,这些基因生理功能主要集中于DNA损伤应激,DNA修复,细胞周期阻滞等;通过Cmap分析,筛选到阿米洛利,潘必啶等候选药物,其中阿米洛利负相关指数最高,进一步实验验证证明阿米洛利在体外和体内实验中都具有较好的抗辐射活性。结论:基于基因表达谱的药物重定位可从上市药物中筛选到有效的抗辐射药物为发现老药的新用途提供了新的途径。

抗辐射药物2,2-二甲基四氢噻唑及胱胺有机酸盐的研究

为了改善２，２－二甲基四氢噻唑盐酸盐（ＤＭＴＤ）的理化性质及提高辐射防护效价。方法合成了ＤＭＴＤ和胱胺的各种有机酸盐，对９．０３Ｇｙ６０Ｃｏγ射线一次全身照射的小鼠，照前给药，评价它们的辐射防护效果。结果大部分化合物具有不同程度的防护效果，其中ＤＭＴＤ酒石酸盐２５０ｍｇ／ｋｇ，照前一小时腹腔注射，存活率比单独照射对照组提高４０％；胱胺琥珀酸盐２５０ｍｇ／ｋｇ，照前１５分钟腹腔注射，存活率净增加７７．５％。结论胱胺琥珀酸盐的辐射防护效果显著。

抗辐射药物研发进展

抗辐射药物又称辐射防护药,可预防射线对人体的损伤,减轻放射病的临床症状,促进早期恢复,降低发病率或死亡率。早期该类药物的研发重点主要为含巯基类药物,如氨磷汀(WR 2721)。作为全身照射的辐射防护剂,氨磷汀因用药量大,毒副作用强而受到限制。因而寻找一种可长期服用、低毒和广泛适用的辐射防护剂,提高放疗患者的存活率备受关注。该文简述了辐射防护药的化学分类、作用机制并就其研发趋势作了综述和展望。

尼尔雌醇的抗辐射效果观察

尼尔雌醇的抗辐射效果观察周红宁王琪张翠兰阮健磊李新兰高凤鸣（卫生部工业卫生实验所，北京１０００８８）尼尔雌醇是一种新型的甾体雌激素类药物，临床上主要用于缓解更年期综合症，预防绝经后的骨质疏松症，具有长效、强效、副作用低等优点。辐射防护剂一般可分为氨巯...

“500”和“408”抗放药对小鼠外周血淋巴细胞微核产额的影响

“５００”和“４０８”抗放药对小鼠外周血淋巴细胞微核产额的影响黄绮龙白玉书关树荣马钊锋（卫生部工业卫生实验所，北京１０００８８）“５００”和“４０８”药剂为某研究所研制的核事故医学应急药箱中的两种抗放药，系统的动物实验已经证明“５００”和“４０８”有...

基于辐射防护基因集预测的辐射损伤防护化合物活性评价

目的:利用辐射损伤动物模型,评价基于辐射防护基因集预测化合物的防护作用。方法:C57BL/6J小鼠随机分为辐射对照组、氨磷汀(150 mg/kg)组、预测结构组[包括来那度胺(200 mg/kg)组和醛脱氢酶-2激动剂(5 mg/kg)组],各组给药后接受致死剂量8 Gy ^60COγ射线一次性全身照射,观察30 d存活率,挑选辐射损伤防护效果较好的结构。小鼠注射生理盐水、氨磷汀、辐射损伤防护效果较好的药物来那度胺后给予6.5 Gy ^60COγ射线一次性全身照射,另设正常组作为完全对照,各组于照射后第4、7、11、18、21 d尾静脉取血,检测外周血相关指标,第14 d取股骨,HE染色观察骨髓病理学变化。结果:与辐射对照相比,来那度胺可显著提高辐射小鼠生存率;来那度胺组小鼠外周血中淋巴细胞、白细胞、血小板含量均明显提高(P<0.05);来那度胺可增强小鼠的骨髓造血功能,减轻脂肪化。结论:来那度胺具有辐射损伤防护作用,机制涉及促进造血功能恢复等。

我国急性放射病防治的实验研究进展

随着核技术在军用和民用领域的广泛应用,已取得极大的经济效益和社会效益,但战争中的核武器、恐怖分子的核脏弹、核废料与核电站泄漏事故、工业探伤机与工业放射源机器故障和医疗性辐射损伤,使急性放射病(acute radiation syndrome,ARS)患者数量不断增加。ARS的防治是核与辐射事故应急医学处理的重要环节,但截至目前,医务人员对ARS的治疗效果不尽如人意,受照剂量<6 Gy的受照者的病死率为6.8%,≥6 Gy的受照者的病死率为90.0%,而≥8 Gy的受照者无一例存活,因此还需要加强对ARS防护和救治的研究。相关科学工作者也积极拓展ARS救治和防护的思路并进行了实验研究,本文就我国近年对ARS防治的实验研究情况作一概述。

双嘧达莫和腺苷-磷酸对照射小鼠免疫功能的影响

研究了预先给予双嘧达莫（ＤＰ）和腺苷－磷酸（ＡＭＰ）对不同剂量 Ｘ射线照射小鼠免疫功能的影响。采用 ＢＡＬＢ／Ｃ纯系小鼠给予一次性不同剂量（０、 １、 ２、 ４Ｇｙ）Ｘ射线照射。照射前给予ＤＰ２ｍｇ和ＡＭＰ５ｍｇ，检测胸腺细胞自发增殖反应能力和脾细胞对ＣｏｎＡ的增殖反应能力的变化。结果表明：单纯给予 ＤＰ十ＡＭＰ组胸腺自发增值反应能力和脾细胞对 ＣｏｎＡ的增殖反应能力较对照组明显下降，但 １Ｇｙ和 ２Ｇｙ Ｘ射线照射前预先给予 ＤＰ和 ＡＭＰ能显著增强小鼠胸腺自发增殖反应能力和脾淋巴细胞对ＣｏｎＡ诱导的增殖反应能力。

专利

精氨酸对糖尿病皮肤组织“隐性损害”的改善作用；高含量α、γ亚麻酸不饱和脂肪酸配方产品及其制备方法；高纯度绿原酸制剂；紫杉醇组合物及其制备方法；一种银杏黄酮与茶多酚组合的抗辐射药物；维生素E包合物制备方法和用途；

人Toll样受体靶向药物研究进展

Toll样受体(TLR)是一类模式识别受体,通过多种信号传递改善免疫系统功能,活化NF-κB信号通路,调节TNF-α、ILs和IFN-α等多种细胞因子分泌,在天然免疫系统中发挥重要作用,在免疫学及药物研究领域受到广泛关注。TLR种类众多,配体广泛,可以作为治疗微生物感染、炎症、自身免疫性疾病、肿瘤及放射损伤等疾病的药物靶点,是免疫治疗的重要切入点。研究人员已经对数十种TLR靶向药物进行了研究。对TLR结构特征、信号传递以及靶向药物的特点和研究现状进行综述,分析其在免疫治疗方面的优劣势,也为下一步药物研究提供一定的理论依据。

深入辐射地带

准备降落我是地球防卫军总部为你提供的人工智能搭档“天眼”。请你随时检查我的状态,确保我一直在线,我将协助你完成本次任务。如你所见,我们已经到达任务区域周边,由于燃料有限,我们无法继续前进。在降落前,请检查行动物资并按照医嘱服用抗辐射药物。碘片可以减少甲状腺对特定放射性物质的吸收。但请注意,碘片防辐射效果有限且不异,产生新的品种,这被称为辐射育种。杂的环境,你可以选择安全的地方稍作休息。可长期服用。

GC-MS衍生化法测定大鼠血浆中内源性5-雄烯二醇及药动学研究

目的:采用SIM模式,建立一种快速、灵敏的GC-MS衍生化方法测定大鼠血浆中5-雄烯二醇。方法:以脱氢表雄甾酮-2,2,3,4,4,6-d_6(DHEA-d_6)为内标,血浆样品经过甲基叔丁基醚(MTBE)提取,离心,取上清液氮气吹干,通过BSTFA-TMCS(99∶1)衍生化后进行GC-MS分析。RESTEK色谱柱:Rxi~-5 ms(30 m×0.25μm×0.25 mm);程序升温:初始温度为60℃,维持1 min,以40℃·min^(-1)速率升至220℃,再以5℃·min^(-1)的速率升至300℃,维持5 min;采用选择离子扫描模式(SIM),5-雄烯二醇的定性离子为m/z 434、344,定量离子为m/z 344,DHEA-d6的定性离子为m/z 366、276,定量离子为m/z 276。结果:血浆中5-雄烯二醇质量浓度在80~5 000 ng·mL^(-1)范围内线性关系良好(r^2=0.999 3);低、中、高3个浓度的准确度在70%~103%之间;日内、日间精密度均小于5%;提取回收率(n=4)在75.96%~104.01%;低、高2个浓度的血浆样品在室温放置12 h,4℃冰箱中放置24 h,-20℃保存30 d、反复冻融4次,以及衍生化后的样品室温放置4、8、12、24 h均能保持稳定。大鼠皮下注射5-雄烯二醇混悬液的药—时曲线符合二室模型,其药代学参数为T_(1/2)为(26.45±8.40)h,AUC_(0-t)为(2 887.46±1 033.70)μg·h^(-1)·L^(-1)。结论:本方法经方法学验证,可作为大鼠血浆中5-雄烯二醇含量的测定方法,适合药动学研究。

放射医学展望

本文就放射医学的历史和现状作了介绍。并对目前放射医学发展的机理、诊断、治疗、抗辐射药物等国内外水平作了评价,提出了当前的主要研究内容应该是:(1)辐射损伤机理研究;(2)综合诊治方法的研究;(3)抗辐射药物的研究;(4)急性放射病实验与临床研究。最后对我国发展放射医学提出了建议。

间充质干细胞治疗急性放射损伤的研究进展

随着核技术在军事、医学、科研等领域的广泛应用,核与辐射事故时有发生,医学上的放疗更是不可避免地造成不同程度的损伤,放射损伤的防治越发引起人们的重视.当前放射性损伤的治疗主要是应用细胞因子等抗辐射药物和造血干细胞移植,但各有其局限性.近年来,间充质干细胞（MSC）在免疫治疗和再生医学领域中的应用使得其在治疗放射性损伤方面得到了进一步研究.本文就间充质干细胞治疗急性放射损伤的研究进展进行综述.