纳洛酮抗镇痛反应的临床观察

探讨纳洛酮拮抗普鲁卡因静脉复合麻醉呼吸抑制时产生的抗镇痛反应与剂量的关系。随机将１２０例ＬＣ手术按给不同剂量纳洛酮分为Ａ组（０．１ｍｇ）、Ｂ组（０．２ｍｇ）、Ｃ组（０．３ｍｇ）、Ｄ组（０．４ｍｇ），按设立条件和时机匀速静脉注药，观察抗镇痛反应的发生率。（１）Ａ组无１例发生抗镇痛反应，Ｃ、Ｄ组显著高于Ａ、Ｂ组（Ｐ＜０．００１），Ｄ组显著高于Ｃ组（Ｐ＜０．００１）；（２）纳洛酮０．２ｍｇ视为每次最佳剂量。纳洛酮抗镇痛反应的发生呈剂量相关性（ｒ＝０．９５）．。

二氢黄酮GSUN-703抗抑郁、抗炎及抗镇痛作用研究

以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经过Williamson合成反应、克莱森-斯密特缩合反应、亲核取代反应和Michael反应,获得目标化合物二氢黄酮GSUN-703。对二氢黄酮GSUN-703进行抗抑郁、抗炎和镇痛活性研究,结果表明:GSUN-703小鼠腹腔注射1、5和10 mg/kg,能明显的抑制小鼠强迫游泳和小鼠悬尾的不动时间,显示一定的抗抑郁活性。且在10 mg/kg的给药剂量下,与空白组相比具有显著性差异(P<0.01),显示出一定的抗炎与镇痛活性。说明二氢黄酮GSUN-703的抗抑郁作用机制,可能是通过炎症免疫假说的细胞介质传导或与疼痛抑郁合并症机制有关。

外周神经免疫互作在针刺抗炎镇痛中的作用

炎症是一种常见的生理反应,适度的炎症反应可以保护机体,对维持机体健康具有重要意义,但过度的炎症反应则会引起炎性痛,给患者造成伤害,如何安全有效地减轻炎性痛是当今医学研究的热点。针刺作为传统中医的一种治疗手段,拥有显著的抗炎镇痛疗效,同时兼具安全无副作用的特点。自主神经介导了针刺的抗炎效应,针刺通过调节迷走神经和交感神经的活性,影响儿茶酚胺在内的多种神经递质释放,影响神经递质与免疫细胞上的受体结合,通过调节免疫细胞影响炎症反应;针刺也能够影响镇痛物质的水平及其受体表达,镇痛物质不仅参与疼痛信息的产生及传递过程,也可以调控免疫细胞的活化,影响促炎介质的水平。神经、免疫系统及其相互作用参与了炎性痛的产生过程,针刺通过外周神经免疫互作发挥抗炎镇痛效应,在临床上可作为一种安全有效的减轻炎性痛的方法。

异欧前胡素通过NF-κB和JAK1/STAT1信号通路抑制巨噬细胞M1极化发挥抗炎镇痛作用

目的探讨异欧前胡素抗炎镇痛作用的潜在药理作用机制。方法通过醋酸致小鼠扭体模型观察异欧前胡素的镇痛作用,采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型观察抗炎作用;通过脂多糖(LPS,100 ng·mL^(-1))+干扰素-γ(IFN-γ,20 ng·mL^(-1))诱导小鼠巨噬细胞系RAW264.7构建M1极化模型,分别采用CCK8法、Real-time PCR法、ELISA法测定异欧前胡素对RAW264.7细胞增殖、M1极化标志蛋白(CD86和iNOS)的mRNA水平及白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达水平的调控作用;通过Western blot法检测NF-κB和JAK1/STAT1信号途径相关蛋白表达水平。结果异欧前胡素(30和60 mg·kg^(-1))能有效减少醋酸致扭体次数,抑制小鼠耳郭肿胀。异欧前胡素(20和40μmol·L^(-1))能抵抗LPS/IFN-γ诱导的RAW264.7细胞M1极化,抑制细胞增殖,降低IL-6和TNF-α的表达,并能有效地降低NF-κB和JAK1/STAT1信号途径相关蛋白磷酸化和转录。结论异欧前胡素可通过调节NF-κB和JAK1/STAT1信号通路抑制巨噬细胞M1极化,发挥抗炎镇痛作用。

基于响应面设计的北细辛抗炎镇痛成分超高压提取工艺优化研究

目的寻找一种简便高效的提取北细辛的方法。方法采用超高压提取技术对北细辛中的甲基丁香酚进行提取。结果细辛中挥发油含量占比较高,其中甲基丁香酚是北细辛中主要的挥发性物质,具有明显的镇痛抗炎作用。结论以GC-MS检测的甲基丁香酚相对百分含量为指标,利用单因素实验方法考察提取压力、保压时间、料液比对甲基丁香酚气质相对百分含量的影响,并通过基于Box-Behnken设计的响应面法对北细辛超高压提取(ultrahighpressureextraction,UHPE)工艺进行优化,为北细辛解热镇痛作用产品原料的工业化生产提供参考。

蒙药齿缘草及混淆品的化学轮廓及镇痛抗炎作用比较研究

目的:建立蒙药齿缘草的HPLC对照指纹图谱,比较齿缘草及其混淆品(东北齿缘草、板蓝根、大青叶)的化学轮廓;通过小鼠镇痛抗炎实验,评价齿缘草及其混淆品的镇痛抗炎作用,为齿缘草与其混淆品替代使用提供参考依据。方法:HPLC法建立齿缘草的对照指纹图谱,流动相为乙腈-0.4%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速设定为1.0 mL·min^(-1),检测波长选择270 nm,柱温设置为30℃,进样量为10μL,采用标准对照法对齿缘草的共有峰进行识别;混淆品(东北齿缘草、板蓝根、大青叶)化学轮廓色谱图分别在上述相同的色谱条件下获得,再应用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”软件评价混淆品与齿缘草对照图谱的相似度。分别通过小鼠热板、醋酸扭体和耳廓肿胀实验,比较蒙药齿缘草及其混淆品东北齿缘草、板蓝根和大青叶的抗炎镇痛作用。结果:建立蒙药齿缘草的对照指纹图谱,标定17个共有峰,并指认出1、3、6、17号峰对应的化合物分别为绿原酸、咖啡酸、芦丁和槲皮素;东北齿缘草、板蓝根、大青叶与齿缘草对照指纹图谱的相似度分别为0.850、0.558和0.300,其中,东北齿缘草与齿缘草对照指纹图谱有14个共有峰,板蓝根有13个共有峰,大青叶有5个共有峰。除大青叶外,齿缘草、东北齿缘草和板蓝根均表现出较强的镇痛抗炎作用。结论:本研究初步认为齿缘草与其混淆品东北齿缘草、板蓝根的替代使用具有一定的合理性,有必要开展深入研究。

基于网络药理学和分子对接的三九胃泰颗粒抗炎镇痛作用机制研究

目的:基于网络药理学探讨三九胃泰颗粒抗炎镇痛的潜在作用机制。方法:通过TCMSP数据库和相关文献筛选出三九胃泰颗粒的活性成分,并对其活性成分作用靶点进行预测,运用Cytoscape软件构建“三九胃泰颗粒-潜在活性成分-靶点”网络。通过GeneCards数据库收集炎症、疼痛相关靶点并与药物靶点相交集。通过STRING数据库对交集靶点进行蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)分析,京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集、基因本体(GO)分析于DAVID数据库中进行。Cytoscape软件构建“三九胃泰颗粒潜在活性成分-炎症疼痛相关靶点-通路”网络。AutoDockTools和PyMOL软件用于三九胃泰颗粒抗炎镇痛核心成分和核心靶点的分子对接。结果:共获取三九胃泰颗粒的潜在活性成分73种,其中核心活性成分15个,包括槲皮素、山柰酚、β-谷甾醇等;三九胃泰颗粒发挥抗炎镇痛作用的核心靶点22个,包括PTGS2、HSP90AB1、PTGS1等,参与药物的应答、炎症应答、MAPK级联的正调节等生物过程,涉及脂质和动脉粥样硬化、TNF、PI3K-AKT、MAPK等信号通路。核心成分槲皮素、山柰酚、β-谷甾醇、汉黄芩素、黄芩素与核心靶点PTGS2、HSP90AB1、PRKACA、PTGS1、RELA的结合能均﹤-5.0 kJ/mol,能较好地结合在一起。结论:基于网络药理学分析揭示了三九胃泰颗粒多成分、多靶点、多途径抗炎镇痛的作用机制,为其临床上治疗慢性胃炎提供理论依据。

探讨疼痛管理中预防性使用非甾体类抗炎镇痛药对腹腔镜结直肠癌根治术后患者早期下床活动的影响

观察腹腔镜结直肠癌根治术后患者预防性使用非甾体类抗炎镇痛药对改善患者术后早期下床活动的影响。方法 采用回顾性病例对照研究分析选择我院2020年9月至12月的手术病例78例,对照组和观察组各39例。对照组给予常规疼痛护理及按需止痛;观察组在对照组的基础上术后预防性静脉使用定时定量非甾体类抗炎镇痛药,分析患者恢复情况。结果 两组首次排气、排便时间无差异(P>0.05),关于首次下床活动时间、术后疼痛程度、住院时间,观察组存在明显优势(P<0.05)。结论 对腹腔镜结直肠癌根治手术患者术后预防性静脉使用定时定量非甾体类抗炎镇痛药可以有效降低患者疼痛程度,加快患者早期下床活动,缩短住院时长,有助于患者恢复。

药理学解热镇痛抗炎药课程思政的混合式教学

本文探讨了药理学解热镇痛抗炎药课程思政的混合式教学。在传统的药理学课程中,往往忽略了思想政治教育的重要性。本文通过混合式教学的方法,将药理学知识与思政教育相结合,旨在培养学生的思想道德素质和社会责任感。通过案例研究和讨论,学生能够更好地理解药物的作用机制,并在实际应用中考虑到伦理和社会因素。研究结果表明,混合式教学对于提高学生的综合素质和专业能力具有积极的影响。

局部注射低浓度亚甲蓝利多卡因合剂联合术后吲哚美辛栓塞肛对混合痔术后镇痛的疗效观察

据报道,我国约有59.10%的成人患有肛肠病,其中超过半数(51.56%)为痔~[1]。痔有内痔、外痔和混合痔之分,临床以混合痔多见,此类型通常较难治愈,多采用手术治疗。然而混合痔解剖结构独特,加之手术创伤、换药以及术后排便的反复刺激,其术后疼痛并不少见。术后疼痛不仅会对伤口生肌愈合产生不利影响,还会给患者带来极大的痛苦及心理负担~[2]。吲哚美辛栓为非甾体消炎药,可通过抑制前列腺素合成达到抗炎镇痛的目的,在预防和治疗介入术后综合征中广泛应用~[3]。

青藤碱衍生物的合成及其抗炎镇痛活性

目的 为定向设计合成高效低毒的新一代青藤碱类药物提供线索。方法 以青藤碱为先导物 ,对C环进行结构改造。结果 共合成 7个衍生物 ,进行了抗炎镇痛活性的筛选 ,结果表明 ,化合物 2和 5具有较好的抗炎镇痛作用。结论 C环结构修饰值得进一步研究。

千金藤素抗炎镇痛作用的实验研究

目的 :对千金藤素的抗炎镇痛作用进行动物实验观察。方法 :依据药理实验方法学和有关规定进行抗炎镇痛试验和急慢性毒性实验。结果 :千金藤素对多种致炎剂和致痛剂引起的炎性水肿和疼痛均具有明显的抑制作用 ;未出现任何毒性反应。结论 :千金藤素为一种具有抗炎镇痛、低毒的药物。

龙血竭总黄酮抗炎镇痛作用及其镇痛机制探讨

目的观察龙血竭总黄酮的抗炎镇痛作用,确定龙血竭抗炎镇痛的有效部位,探讨龙血竭总黄酮的镇痛机制。方法采用小鼠热板实验、冰醋酸致小鼠扭体实验和二甲苯致小鼠耳肿胀实验观察龙血竭及其总黄酮的抗炎镇痛作用;以纳洛酮拮抗实验,探讨龙血竭总黄酮的镇痛机制是否与阿片受体有关。结果龙血竭及其总黄酮能显著提高小鼠热刺激痛阈,减少冰醋酸致小鼠扭体反应,抑制二甲苯致小鼠耳肿胀度。纳洛酮不影响龙血竭总黄酮对小鼠热刺激痛阈的提高。结论龙血竭及其总黄酮具有显著的抗炎镇痛作用,龙血竭总黄酮应是龙血竭抗炎镇痛的主要有效部位。龙血竭总黄酮的镇痛机制应与阿片受体无关。

马钱子配伍赤芍前后毒性及镇痛抗炎作用的实验研究

目的:探讨马钱子配伍赤芍前后毒性及镇痛抗炎作用的变化。方法:将小鼠随机分为空白对照组、马钱子单煎剂组、马钱子赤芍(1:1)配伍组、马钱子赤芍(1:3)配伍组、马钱子赤芍(1:5)配伍组,利用急性毒性实验,分别测得马钱子单煎剂和马钱子赤芍各配伍组的 LD_(50);利用热板法和醋酸所致小鼠扭体法以及小鼠毛细血管通透性实验法观察了马钱子配伍赤芍前后镇痛及抗炎作用的变化;利用薄层扫描法测定了马钱子配伍赤芍前后士的宁和马钱子碱的含量。结果:马钱子赤芍配伍组与马钱子单煎组比较,LD_(50)明显增大,镇痛作用未见明显改变,抗炎作用配伍组显著优于单味药组(P<0.01),且配伍组的马钱子碱和士的宁含量均明显降低。结论:马钱子赤芍配伍后毒性明显低于单味马钱子,抗炎作用优于单味马钱子,而镇痛作用与单味马钱子基本相当。

华陀豆不同提取部位抗炎镇痛的实验研究

目的:研究华佗豆不同提取部位的抗炎镇痛的活性。方法:分别采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、小鼠棉球肉芽肿法、醋酸扭体法和热板法观察华佗豆的抗炎镇痛作用。结果:华陀豆正丁醇部位能显著抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀和小鼠棉球肉芽肿增生,减少醋酸引起的小鼠疼痛的扭体次数及提高小鼠的痛阈值。95%乙醇提取物高剂量能抑制小鼠棉球肉芽肿增生,减少醋酸引起的小鼠疼痛的扭体次数。结论:华佗豆具有明显的抗炎镇痛作用,以正丁醇部位作用最佳。

基于偏最小二乘回归分析法怀牛膝药材抗炎镇痛谱效关系

目的基于偏最小二乘回归分析法探讨怀牛膝药材抗炎镇痛的谱效关系。方法该药材的分析采用ZORBAX SB-C18柱(250 mm×4. 6 mm,5μm);流动相乙腈-水(含0. 3%甲酸)梯度洗脱;柱温30℃;体积流量1. 0 mL/min;检测波长320 nm。采用偏最小二乘回归分析法分析谱效关系。结果 10批样品指纹图谱中有12个共有峰,相似度均大于0. 973。以二甲苯所致小鼠耳肿胀为药效学指标时,1、7、11号峰为药效峰;以降低醋酸所致毛细血管通透性为药效学指标时,2、7、9、10号峰为药效峰;以降低醋酸诱导小鼠扭体时间为指标时,2、7、9号峰为药效峰;以各给药组给药0. 5 h后热板痛阈延长为指标时,2、7、9号为主要药效峰;以各给药组给药1 h后热板痛阈延长为指标时,2、7号为主要药效峰;以各给药组给药2 h后热板痛阈延长为指标时,7号为主要药效峰。结论苄基葡萄糖苷异构体、β-蜕皮甾酮,三七皂苷R1可能为怀牛膝药材抗炎、镇痛作用可能的物质基础。

虎杖酒制品抗炎镇痛作用研究

目的:研究虎杖不同酒制品与生品体内抗炎镇痛作用。方法:采用小鼠耳廓肿胀法研究其抗炎作用;采用热板法、扭体法观察其镇痛作用。结果:虎杖酒润品、酒煮品、酒炙品对二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用;虎杖生品、虎杖酒润品、酒煮品、酒炙品、酒泡品均有较强的镇痛作用。结论:不同炮制方法对虎杖抗炎镇痛有一定的影响,为完善虎杖的炮制机理提供了科学依据。

七叶莲不同溶剂提取部分的抗炎镇痛作用

目的探讨七叶莲不同溶剂提取部分的抗炎镇痛作用。方法采用醋酸扭体法、小鼠耳二甲苯致炎法、肿胀法等方法评价七叶莲不同提取部分的抗炎镇痛效果,并明确其抗炎镇痛有效部分。结果七叶莲叶挥发油可明显减少小鼠醋酸所致的扭体次数,可明显缓解小鼠二甲苯所致的耳廓肿胀;七叶莲茎水提液氯仿部分、正丁醇部分也可减少小鼠醋酸所致扭体次数,有效缓解小鼠二甲苯所致的耳廓肿胀和角叉菜胶所致的足趾肿胀。结论七叶莲抗炎镇痛药理作用的有效部分主要集中在叶挥发油部分、茎水提液的氯仿部分和正丁醇部分。

刺山柑多糖提取及其抗炎镇痛作用研究

本文主要目的是测定刺山柑中多糖的含量并研究其抗炎镇痛活性。采用水提醇沉法提取多糖,用Sevage法除蛋白、双氧水脱色,并用透析法富集多糖,用苯酚-硫酸显色法测定多糖含量。建立二甲苯致小鼠耳肿胀试验模型,观察多糖的抗炎作用;通过醋酸致小鼠扭体试验和热板试验,观察多糖的镇痛作用。经测定,纯化后刺山柑多糖的含量达36.86%;多糖外敷给药对小鼠耳肿胀的抑制率为71.6%;热板镇痛抑制率为50.1%;扭体反应抑制率为44.4%。本文建立的测定多糖含量的方法简便、准确、重现复好;且刺山柑多糖对急性炎症有明显的抑制作用,对热和化学刺激引起的疼痛具有一定的抑制作用。