5-HT_(1A)受体拮抗剂WAY-100635的合成

2-氨基吡啶和2-氯乙酰氯经酰胺化、与N'-(邻甲氧基苯基)哌嗪缩合、氢化铝锂还原得4-(邻甲氧基苯基)-1-[2-[(2-吡啶基)氨基]乙基]哌嗪,再与环己甲酰氯缩合得到5-HT1A受体拮抗剂WAY-100635,总收率35%。

氯氮平副作用适应性的初步探讨

目的 研究氯氮平副作用的适应性。方法 对 6 6例精神分裂症患者予氯氮平治疗 ,在治疗第 2～ 4周使用的剂量固定为 (310± 80 )mg/d ,分别于第 2周末和第 4周末评定药物治疗副反应量表 ,并测定氯氮平血药浓度。结果 第 4周末抗胆碱能因子分为 (7 9± 2 6 )分 ,抗α1 肾上腺素能因子分为 (3 0± 2 5 )分 ,抗 5 羟色胺 (5 HT)受体因子分为 (4 8± 2 8)分 ,总分为 (19 9± 6 8)分 ,均低于第 2周末 [分别为 (9 0± 3 3)分、(4 0± 2 8)分、(5 8± 3 4)分及 (2 1 5± 7 3)分 ;t=2 82 ,3 0 5 ,2 46和 2 0 8,P <0 0 1～ 0 0 5 ]。第 2周末氯氮平血浓度 [(2 70± 6 0 ) μg/L]与第 4周末 [(2 80± 80 ) μg/L]的差异无显著性 (t=1 2 7,P >0 0 5 )。结论 在氯氮平治疗的第 2～ 4周内 ,患者对抗胆碱能、抗α1 肾上腺素能和抗 5 HT受体副作用已适应。