抗HIV和HBV新药L-D4FC

L-D4FC((-)-β-L-2′,3′-双脱氢-2′,3′-双脱氧-5-氟胞苷)是目前报道中最具效力的抗病毒逆转录酶抑制剂,正处于Ⅱ期临床试验中。最新临床研究结果显示,L-D4FC具有疗效高、耐药性好、抗病毒谱宽、不良反应小等优点。该药兼具抗HBV和HIV双重活性,有可能成为最佳的抗HBV和HIV核苷类似物抑制剂。综述了L-D4FC的药理作用、临床评价及文献合成方法。

苯丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗HBV活性评价

目的合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性。方法以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物。采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC_(50)及SI。结果制备了6个苯丙烯酰胺类化合物。化合物5a(IC_(50):2.06μmol·L^(-1),SI:26.35)、5b(IC_(50):0.95μmol·L^(-1),SI:69.58)和5c(IC_(50):4.36μmol·L^(-1),SI:19.86)对HBV DNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC_(50):12.57μmol·L^(-1),SI>7.96),对HepG2耐药细胞的HBV DNA也具有较强的抑制作用。结论化合物5a^5c具有进一步研究的价值。

治疗慢性乙型肝炎背景及拉米夫定的评价

目的:慢性乙型肝炎(CHB)是乙型肝炎病毒(HBV)感染的严重后果,是一个世界性难题,数以百万计的病人期待着有效治疗方法。近年来拉米夫定(Iamivudine,3TC)研究课题,为抗HBV治疗开辟了新途径。方法:以近年发表的文献为基础,就3TC作用机制、临床应用情况、存在问题进行综述。结果与结论:3TC经5年临床研究证明,治疗CHB已初露曙光,但亟待解决问题很多,针对这些问题专家们提出临床应用指导意见。