乌药茎中鞣质类成分及其抗HIV-1整合酶活性研究

目的 研究樟科药用植物乌药 [Linderaaggregata (Sims)Kosterm .]的抗HIV 1整合酶的活性成分。 方法 采用 6 0 %丙酮冷浸提取 ,通过反复SephadexLH 2 0和MCI gelCHP 2 0P柱色谱从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物 ,通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定 ,采用MIA法进行抗HIV 1整合酶活性筛选。结果 分离得到 3个寡聚缩合鞣质类化合物 :二倍体 pro cyanidinB1(LA 1) ,三倍体cinnamtaninB1(LA 2 )和四倍体cinnamtanninB2 (LA 3)。活性筛选结果表明 ,寡聚缩合鞣质具有抗HIV 1整合酶的活性。结论 寡聚缩合鞣质是乌药茎抗HIV 1整合酶的主要活性成分 ,四倍体cinnamtanninB2 (3)

特种五谷虫脂肪酸的体外抗肿瘤、抗HIV-1整合酶活性及组成分析

为研究特种五谷虫（大头金蝇Chrysomya megacephala蝇蛆的俗称）脂肪酸的体外抗肿瘤、抗HIV-1整合酶活性,并确定其组分构成,通过溶剂萃取和油脂酶解获得2种脂肪酸FA1和FA2,采用MTT法/SRB法测定其体外抗人白血病细胞HL-60/人肺癌细胞A-549活性,以及采用Biotin-ELISA法检测其对HIV-1整合酶的抑制作用;并由GC-MS分析确定其脂肪酸组成。结果表明：FA1和FA2对人白血病细胞/人肺癌细胞均有显著的抑制活性,其IC50值在35-65μg/mL;对HIV-1整合酶同样具有强烈的抑制活性,IC50值分别为86.7μg/mL和98.5μg/mL。GC-MS分析表明,FA1和FA2化学组成相似,均含有15%-16%的多不饱和脂肪酸（PUFA）,其中有2个组分为ω-6PUFA。提示特定培养的五谷虫,其脂肪酸成分具有显著的体外抗肿瘤、抗HIV-1整合酶活性,其中含有的PUFA,尤其ω-6PUFA,可能是主要活性组分;FA2在来源上和FA1存有相关性。

介绍HIV-1整合酶抑制剂研究中几种检测方法

抗HIV-1整合酶（Integrase,IN）抑制剂的研发主要依赖于体外筛选方法,因此设计可靠稳定的筛选方法是新药研究和开发的基础.