拉马宁碱大鼠小肠吸收的研究

作者运用大鼠在体小肠回流实验装置来研究拉马宁碱（Ｌｅｈｍａｎｎｉｎｅ）的吸收情况和胆管结扎与不结扎对吸收的影响．胆管结扎与不结扎的药动学参数：平均吸收半衰期分别为：（３．５２±０．４６）ｈ，（５．６４±１．６）ｈ，最终吸收程度分别为：７０．０８，５６．７８％，经方差分析二者有显著差别．此外，作者尚运用胆汁分泌对吸收的影响进行了大鼠体内动力学分析。

拉马宁碱的大鼠在体肠吸收机制研究

目的研究拉马宁碱大鼠在体肠吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,应用重量法校正灌流液体积,通过反相高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,并考察吸收部位、药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及有机阳离子转运蛋白(OCTs)抑制剂对药物吸收的影响。结果拉马宁碱在整肠段均有吸收,吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)分别按照回肠、结肠、空肠、十二指肠的顺序下降;2～20μg/mL的药物质量浓度对Ka和Papp无显著影响(P>0.05);含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,Ka和Papp无显著性差异(P>0.05);含OCTs抑制剂组与不含OCTs抑制剂组相比,Ka和Papp也无显著性差异(P>0.05)。结论拉马宁碱为全肠段吸收,吸收机制为被动扩散,且P-gp及OCTs对药物的小肠吸收基本无影响。

pH薄层色谱法测定槐定碱和拉马宁碱的离解常数

采用薄层色谱法对槐定碱和拉马宁碱的离解常数进行了测定，所得结果与文献值基本一致．该方法的特点是：若待测物质是难分离的混合物，可通过选择合适ｐＨ的固定相和展开剂。

拉马宁碱兔体内药物动力学和生物利用度研究

剂量均统一为40mg/kg 家兔静注拉马宁碱的生理盐水溶液,体内动力学符合二室开放模型,主要参数为:C_0=28.34μg/ml,α=0.077min^(-1),β=0.016 min^(-1),V=2040.73ml/kg,Cl=32.65ml/[min·kg),AUC=1225.1μg·min/(ml·kg)。口服和肌注时其动力学均符合单室模型,生物利用度分别为43.12%、104.43%。

槐定碱和氧化槐定碱及拉马宁碱的药动学研究进展

槐定碱、氧化槐定碱和拉马宁碱均属苦参碱类生物碱。苦参碱类生物碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管的作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常的作用,还有升高白细胞、平喘、抗溃疡、抗肝纤维化,以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理的作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用。文中综述槐定碱、氧化槐定碱和拉马宁碱的药动学参数、体内过程文献,分析其药动学研究进展,为合理用药提供参考。并推荐将槐定碱用于新冠病毒性肺炎(COVID-19)的治疗。

分光光度指示剂法测定拉马宁碱的电离常数

拉马宁碱（lehmannine）是从苦豆子（Sophora alopecuroides L.）中提得的一种新生物碱。药理实验表明,它具有明显的镇静作用。电离常数是酸碱性药物的一个重要参数,但仅见有用pH滴定法测得的电离常数。本文报道以间硝基酚为指示剂,用分光光度指示剂法（Spectrophotometric Indicator Mothod）测定了它的电离常数。一、药品拉马宁碱,白色粗针状结晶,mp92～93℃（温度计未校正）。

RP-HPLC法测定小鼠血浆和组织中拉马宁碱的浓度

目的:建立测定拉马宁碱在小鼠血浆和组织中浓度的方法。方法:采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,色谱柱为VP-ODS C18,流动相为乙腈-0.02mol·L-1醋酸铵缓冲液-三乙胺(30∶70∶0.04),流速为1.0mL·min-1,检测波长为210nm,柱温为40℃。20只小鼠灌胃给予拉马宁碱(40mg·kg-1),不同时间点取样测定血浆和组织中的药物浓度。结果:拉马宁碱在血浆和组织中检测深度的线性范围分别为0.175～7.00μg·mL-1和0.088～3.50μg·g-1(r均>0.9994),回收率均>89.77%,日内、日间RSD值分别小于8.82%、11.07%。拉马宁碱在小鼠体内分布较广,在血浆、心脏、肾脏、肝脏和大脑中均能检测到,且在血浆中的药物浓度明显高于组织中。结论:本方法简单、可靠、准确度高,可用于拉马宁碱的药动学和组织分布研究。