荧光光谱法研究24(R)-拟人参皂苷元DQ与牛血清白蛋白的相互作用

采用荧光光谱法对24(R)-拟人参皂苷元DQ[24(R)-PDQ]与牛血清蛋白(BSA)的相互作用及机制进行了研究,并利用取代试验确定了24(R)-PDQ在BSA上的结合位点。结果表明:24(R)-PDQ与BSA在298,303,310 K下的结合常数分别为2.076×103,1.587×103,1.303×103L·mol-1;24(R)-PDQ对BSA的荧光猝灭类型为静态猝灭,主要作用力是氢键和范德华力;结合位点数近似为1,24(R)-PDQ与BSA的结合位点在BSA的SiteⅠ上。

拟人参皂苷元对急性心肌缺血损伤的保护作用

目的研究拟人参皂苷元对急性心肌缺血损伤的影响。方法结扎大鼠左冠状动脉造成急性心肌缺血模型,观察拟人参皂苷元对大鼠心肌缺血后梗死范围和血清乳酸脱氢酶(LDH)的影响;用玻片法测定小鼠的凝血时间。结果拟人参皂苷元5、10、20mg/kg,可显著减小心肌缺血坏死面积,降低血清LDH的活性;5、10mg/kg拟人参皂苷元可显著延长小鼠的凝血时间。结论拟人参皂苷元对心肌缺血性损伤具有一定的保护作用。

基于UPLC-Q-TOF-MS分析人参皂苷元新衍生物干预荷瘤小鼠的血清代谢组学特征

目的:采用糖基三氯乙酰亚胺酯法将D-核糖与拟人参皂苷元DQ半合成得到新型人参皂苷,对其体内外抗肿瘤活性以及作用机制进行研究,通过血清代谢组学分析其代谢途径及产物。方法:以D-核糖和拟人参皂苷元DQ为原料,通过化学方法合成得到新型人参皂苷衍生物,并对其进行结构鉴定;采用MTT比色法测定其对S180细胞、人肺腺癌SPC-A-1细胞、A549细胞的抗肿瘤活性以及对小鼠S180肿瘤细胞的抑制作用,基于细胞代谢组学分析探究其抗肿瘤作用机制。结果:首次通过化学方法半合成得到了新的奥克梯隆(Ocotillol)型人参皂苷,12-核糖基-拟人参皂苷DQ(12-riboside-pseudoginsengenin DQ,RPDQ),鉴定为(20S,24S)-12-O-α-D-呋喃核糖基-达玛-20,24-环氧-3β,12β,25-三醇,产率为38.6%,纯度为99.1%。MTT法检测RPDQ能够明显抑制3种肿瘤细胞的增殖;体内实验证明RPDQ对荷瘤小鼠的实体瘤有抑制作用,能够改善肿瘤细胞组织形态、降低荷瘤小鼠的脏脾和胸腺指数,延长小鼠的生存天数;代谢组学表明RPDQ通过调控花生四烯酸代谢、甘油磷脂代谢、色氨酸代谢等7个代谢途径达到抗肿瘤的作用,通过主成分分析(PCA)和正交偏最小方差判别分析(OPLS-DA)筛选鉴定出16个生物标记物,并研究出RPDQ在小鼠体内发挥抗肿瘤作用相关信号途径网络。结论:RPDQ的合成为此类人参皂苷衍生物的合成与活性研究提供了参考,RPDQ表现出较好的抗肿瘤活性,为拟人参皂苷的进一步研究与开发提供了理论和数据上的支撑。

西洋参果化学成分的研究

目的:研究国产西洋参果(the fruits of Panax quinquefolium L.)的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂、层析法等色谱方法进行分离,并通过重结晶纯化,理化常数测定和波谱数据进行结构鉴定分析。结果:从西洋参果总皂苷中分离得到14个化合物。结论:化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ为首次在西洋参果中发现。