拮抗参数计算机自动测量与计算的研究

结合医学机能学实验课,阐述利用BL 410生物机能实验系统自动测量拮抗参数(pAx)的方法。实践证明,该方法可自动测量并计算pAx与传统计算方法比较测量及计算快捷、准确,操作方便。

手性化合物TJ0711对肾上腺素受体拮抗作用的研究

目的测定外消旋TJ0711(R/S-)及其两种旋光异构体(S-和R-)对肾上腺素受体各亚型拮抗作用的强度及相对选择性。方法采用离体器官实验法,以离体豚鼠右心房、气管条、离体大鼠肛尾肌、输精管为标本分别测定受试物对β1和β2,α1和α2肾上腺素受体的拮抗参数(pA2)。结果R/S-、S-及R-TJ0711拮抗β1受体的pA2值分别为:7.35、7.22和7.17;拮抗β2受体的pA2值分别为:6.24、6.11和6.23;拮抗α1受体的pA2值分别为:7.63、7.37和7.33;拮抗α2受体的pA2值分别为:5.70、6.08和5.64。S-和R-TJ0711对4种肾上腺素受体亚型的pA2值差异无显著性。R/S-TJ0711拮抗α1受体的pA2值高于S-和R-TJ0711;对另外3种受体亚型,R/S-TJ0711与拆分体的pA2值差异无显著性。结论在离体器官实验中,S-、R-TJ0711对肾上腺素受体各亚型的拮抗作用无明显差异,二者在拮抗α1受体时表现出协同作用;R/S-、S-和R-TJ0711对β1和α1受体的选择性较高。

以牛蛙为实验对象药物拮抗参数测定的教学实验条件构建

目的探讨实验对象牛蛙在药效动力学实验-药物量效曲线绘制及竞争性拮抗剂pA2测定中的应用。方法以牛蛙腹直肌为标本,采用半对数摩尔浓度累积给药法,观察竞争性拮抗药筒箭毒碱对激动剂乙酰胆碱(ACh)收缩作用的影响。结果以200~250 g牛蛙(雌雄不限)的腹直肌为标本,1.3×10^(-4)~1.3×10^(-1) mol/L系列浓度的ACh溶液能够使大多数标本在第2、3次给药时引起收缩反应,且可使标本的收缩达到最大效应;0.4×10^(-3) mol/L筒箭毒碱溶液可有效拮抗ACh的作用;此外标本产生的收缩效应与实验动物为蟾蜍时的效应具有高度相关性(r>0.90)。结论牛蛙拮抗参数测定条件可满足实验要求。

基于虚拟仿真技术的药理学实验设计探索

药理学实验是培养医学人才的必修课程。传统的实验教学模式已不能充分满足学生的学习需求。虚拟仿真实验凭借其交互性、灵活性、精准性、安全性等优势,在药理学实验教学中发挥着重要作用。“苯海拉明的拮抗参数pA2的测定”是药物效应动力学的经典实验,有助于学习掌握药物的量效关系、拮抗剂的竞争性拮抗作用及离体器官的实验方法。在当今以提高质量为中心的教育发展形势下,我们借助虚拟仿真技术构建了本实验的虚拟仿真模式。新的教学模式生动形象、全面深入,将使学生有更多的选择,能够更加自主地利用学习资源,提高学习质量。