白术挥发油化学成分及药理作用研究进展

白术挥发油为临床常用中药白术的主要有效部位,在白术根茎中的含量约为1.4%~2.5%,其化学成分复杂,共有约78种萜类、5种脂肪族、3种芳香族、1种甾体类和1种生物碱类,主要由苍术酮、β-桉叶醇、γ-榄香烯、白术内酯Ⅰ~Ⅲ等组成,并具有调节胃肠运动、改善肠道微生物群、抗消化道炎症、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒等药理活性。本文系统检索了国内外白术挥发油的相关文献,针对白术挥发油的化学成分及药理作用等方面进行整理,并对其燥性、稳定性等问题做出讨论,以期为白术挥发油的深度开发与利用提供参考。

细辛挥发油镇痛抗炎作用机制研究

目的:评价细辛挥发油镇痛抗炎作用,探索其作用机制。方法:分别以醋酸扭体实验、福尔马林刺激痛实验、热板实验和二甲苯致小鼠耳肿胀实验评价细辛挥发油的镇痛、抗炎作用,并以受体阻断实验、一氧化氮(NO)检测实验探讨其镇痛作用机制。结果:醋酸扭体实验中,细辛挥发油(24、12 g/kg)可显著抑制小鼠扭体次数(P<0.01),抑制率分别为57.8%、34.8%;福尔马林致疼痛实验中,细辛挥发油(24、12 g/kg)可显著缩短Ⅰ相、Ⅱ相舔足时间(P<0.05,P<0.01),Ⅱ相疼痛抑制率分别为52.93%、37.33%;热板致疼痛实验中,细辛挥发油(24、12 g/kg)能明显延长小鼠疼痛潜伏期(P<0.05,P<0.01),并在2 h镇痛作用达到高峰;小鼠耳廓肿胀实验中,细辛挥发油(24、12 g/kg)显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀(P<0.01),抑制率分别为82.09%、63.79%。受体阻断实验显示,高剂量细辛挥发油(24 g/kg)镇痛作用可被γ-氨基丁酸(GABA)受体阻断剂荷包牡丹碱(3 mg/kg)阻断。NO检测实验显示,高剂量细辛挥发油(24 g/kg)可抑制醋酸致痛小鼠血清NO水平。结论:细辛挥发油成分有明显镇痛抗炎作用,其镇痛作用机制可能与激动GABA受体,抑制NO水平相关。

化橘红成花过程挥发油成分的动态变化及活性分析

本文旨在探索化橘红花挥发油成分的动态变化,为化橘红花的综合利用和其挥发油产品的开发提供理论参考。以现蕾期、花苞期、盛开期和谢花期的化橘红花新鲜样品为材料,水蒸气蒸馏法提取挥发油,采用气质联用法(GC-MS)测定挥发油成分,通过构建“化橘红花-活性成分-靶点”网络图对挥发油活性进行分析。结果表明化橘红花挥发油成分以烯类(56.84%~70.19%)和醇类(21.33%~38.34%)物质为主,包括γ-松油烯、D-柠檬烯、芳樟醇、法尼醇、橙花叔醇和β-蒎烯。烯类物质在成花过程中呈现出逐渐降低的趋势,醇类物质表现出先增多再减少的趋势,盛开期达到峰值。现蕾期、花苞期和盛开期的挥发性物质总量保持在较高水平,谢花期显著降低。法尼醇、芳樟醇、α-水芹烯、橙花叔醇和香茅醇等挥发性成分的抑菌和抗氧化活性较高。各个花期的化橘红花均含有丰富的挥发油,具有开发应用价值。

川芎挥发油治疗心绞痛的网络药理学研究及实验验证

目的 基于网络药理学研究川芎挥发油抗心绞痛的作用机制,并用动物实验加以验证。方法 通过水蒸气蒸馏法、气相色谱-质谱联用仪(gas chromatography-mass spectrometry, GC-MS)、口服利用度(oral bioavailability, OB)筛出挥发油成分;使用Pubchem、SwissTarget、DisGeNET、DrugBank数据库和R语言分别获取挥发油成分的靶点、心绞痛的靶点和交集靶点;蛋白质-蛋白质相互作用通过String数据库完成;使用R语言的ClusterProfiler包对交集靶点进行基因本体分析(gene ontology, GO)和京都基因与基因组百科全书分析(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes, KEGG)富集分析,并通过Cytoscape构建中药-成分-靶点-通路网络;借助AutoDock vina 1.2.3、Pymol 3.0、Discovery Studio 2016软件进行分子对接,分析关键靶点和主要挥发油成分的亲和力。最后,通过动物实验进一步验证川芎挥发油对心绞痛的治疗效果。结果 网络药理学研究共得到10个挥发油成分和22个关键靶点,这些靶点与神经递质、突触膜上的受体、物质代谢等生物过程以及神经活性配体-受体相互作用、视黄醇代谢、药物代谢-细胞色素P450等通路密切相关;分子对接结果表明3-butylidenephthalide、Alpha-selinene、Trans-ligustilide等挥发油成分与多个关键靶点结合发挥治疗作用。动物实验表明川芎挥发油通过调节射血分数(ejection fraction, EF)、短轴缩短率(fractional shortening, FS)、左室收缩末内径(left ventricular internal diameter in systole, LVIDs)和每搏输出量(stroke volume, SV)水平以及乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase, LDH)、肌酸激酶(creatine kinase, CK)、天冬氨酸转氨酶(aspartate aminotransferase, AST)活性,促进受损心肌细胞中ADRA1A、CHRM5蛋白的表达,改善心肌纤维状态,减小细胞间隙,减少炎性细胞浸润表现出保护心肌的作用。结论 川芎挥发油具有有效保护受损心肌组织,治疗心绞痛的作用。

中药厚朴产地加工发汗前后所含挥发油抗氧化活性及治疗溃疡性结肠炎药效研究

目的研究厚朴发汗前后挥发油体外抗氧化活性及对溃疡性结肠炎小鼠药效作用。方法采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基、2,2’-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)[2,2’-azinobis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid),ABTS^(+)]阳离子自由基、总还原力的清除能力为指标评价厚朴发汗前后挥发油的体外抗氧化活性;将42只雄性ICR小鼠采用葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium salt,DSS)建立经典溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)小鼠模型,记录正常组、模型组、发汗厚朴挥发油高剂量组、发汗厚朴挥发油低剂量组、未发汗厚朴挥发油高剂量组、未发汗厚朴挥发油低剂量组、柳氮磺吡啶组相关指标差异。结果发汗前后厚朴挥发油均具有一定还原力、清除DPPH自由基和ABTS^(+)自由基能力,且发汗厚朴挥发油在DPPH和ABTS+自由基的清除能力上更佳;发汗前后厚朴挥发油高剂量组及柳氮磺吡啶组均可改善DSS造成的小鼠疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分升高,恢复DSS小鼠肠道组织的病理状态,改善脾脏系数和单位长度结肠质量,调节小鼠结肠中白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)炎症因子水平,降低结肠黏膜细胞中闭合蛋白(claudin-1)和闭锁蛋白(Occludin)的表达,且发汗后药效更强。结论发汗前后厚朴挥发油均具有抗溃疡性结肠炎及抗氧化作用,且发汗后厚朴挥发油的效果更佳,进一步阐释了厚朴产地加工发汗的科学性。

广西不同产地八角叶和果挥发油含量与成分分析

为科学开发利用广西八角(Illicium verum)种质资源,筛选优异特色种质材料,采集广西不同产地八角叶和生果,并采用杀青后晒干和直接晒干两种方式处理八角生果,获得八角干果;采用水蒸气蒸馏法提取叶、生果和干果中的挥发油,采用气相色谱(GC)对挥发油成分进行定量分析。结果表明,广西不同产地八角叶挥发油含量均值为0.47%~0.78%;单株叶挥发油中,反式大茴香脑含量为45.178%~94.778%,龙蒿脑含量为0.121%~45.616%,顺式大茴香脑含量为0.101%~1.460%,大茴香醛含量为0.018%~8.794%。广西不同产地八角生果挥发油含量均值为1.87%~2.09%;单株生果挥发油中,反式大茴香脑含量为41.565%~97.064%,龙蒿脑含量为0.010%~52.700%,顺式大茴香脑含量为0.014%~0.282%,大茴香醛含量为0.006%~5.683%。干燥方式对八角干果挥发油及其特征组分含量有一定影响;不同产地杀青后晒干八角干果挥发油中的反式大茴香脑含量均低于直接晒干八角干果;应控制杀青时间,减少挥发油和反式大茴香脑流失。八角叶和果挥发油及其特征组分含量存在一定差异,可在高产量八角优株的基础上进一步筛选,筛选出叶和果挥发油含量及挥发油中反式大茴香脑含量高的八角单株。

海南草豆蔻挥发油化学成分分析及对单增李斯特菌抑菌性的研究

分析海南草豆蔻挥发油的化学成分种类和含量,明确挥发油对单增李斯特菌的抑菌活性。采用水蒸气蒸馏法提取草豆蔻挥发油,利用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)检测和分析其化学成分。采用滤纸片扩散法测定单增李斯特菌对挥发油的药物敏感性,采用微量二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果表明,草豆蔻挥发油得率为1.26%,分离鉴定出107种化合物,草豆蔻挥发油对单增李斯特菌的抑菌圈直径为15.44 mm,为高敏感性,MIC和MBC分别为0.078,0.3125 mg/mL。海南草豆蔻挥发油得率较高,挥发性化学成分种类丰富,并且对单增李斯特菌具有较好的抑菌效果。该研究为优异草豆蔻品种的选育提供了数据支持,同时也为草豆蔻挥发油在天然食品抗菌剂开发中的应用提供了理论基础和参考。

朝鲜婆婆纳挥发油成分及其生物活性研究

目的研究朝鲜婆婆纳挥发油成分及其生物活性。方法同时蒸馏萃取(SDE)法提取挥发油,气相色谱-质谱联用(GC-MS)法鉴定化学成分,峰面积归一化法测定相对含量。分别采用DPPH法、MTT法和平皿打孔法测定挥发油的抗氧化活性、抗肿瘤活性及抑菌活性。结果共鉴定出50种成分,占总挥发性成分的71.78%,主要为2-(2-呋喃基)-3-甲基-2-丁烯醛(18.57%)、棕榈酸(14.2%)、亚油酸(6.12%)、亚麻酸(6.01%)、叶绿醇(4.04%)、4-乙烯基-2-甲氧基苯酚(3.66%)等。挥发油对DPPH的IC 50值为142.19μg/mL,对HepG2肝癌细胞的IC 50值为275.78μg/mL,对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌的MIC分别为40、30、60、20 mg/mL。结论本实验丰富了朝鲜婆婆纳挥发油化学成分,且发现其具有一定的抗氧化活性、抗肿瘤活性及抑菌活性。

托里阿魏挥发油的GC-MS指纹图谱及抗宫颈癌作用研究

目的建立托里阿魏挥发油的气相色谱-质谱(GC-MS)指纹图谱,并考察托里阿魏挥发油的抗宫颈癌作用。方法采用有机溶剂提取法提取托里阿魏根的挥发油,并通过GC-MS鉴定所含成分。通过MTT比色法考察不同浓度托里阿魏挥发油对人宫颈癌Hela细胞增殖的抑制作用。采用Transwell法检测托里阿魏挥发油对人宫颈癌Hela细胞迁移、侵袭能力的影响。应用流式细胞术检测托里阿魏挥发油作用下的细胞凋亡率。结果托里阿魏挥发油中鉴别出58种化学成分,含量最多的是孕酮。托里阿魏挥发油对人宫颈癌Hela细胞的增殖有一定的抑制作用,IC50为55.21μg/ml。托里阿魏高、低剂量组与对照组相比,迁移和侵袭细胞数量显著减少(P<0.01)。结论托里阿魏挥发油中含量最高的是酮类化合物。托里阿魏提取物有一定的抗肿瘤作用。

咽炎片挥发油质量评价

目的评价咽炎片挥发油质量。方法建立GC指纹图谱,进行化学计量学分析,测定薄荷脑含量。结果5个企业20批样品指纹图谱中有8个共有峰,相似度均在0.85以上。各批样品聚为2类,质量差异标志物有3个,其中2个为薄荷脑和异薄荷酮。薄荷脑在0.05105~1.021μg范围内线性关系良好(r=1.0000);平均加样回收率为103.6%,RSD为2.9%。结论色谱技术结合化学计量学可有效评价各企业咽炎片挥发油质量。

响应面法优化药对荆芥-防风中挥发油的提取工艺

目的 优化药对荆芥-防风挥发油的提取工艺。方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油。采用单因素试验分别考察液料比、浸泡时间和提取时间对挥发油提取量的影响,在此基础上,采用3因素3水平的Box-Behnken响应面法优化挥发油的提取工艺,并进行验证试验。结果 优选的挥发油提取工艺为液料比11∶1,浸泡1 h,提取7.5 h,在该条件下挥发油的提取量为0.63 mL,与预测值的偏差较小。结论 优选的荆芥-防风挥发油的提取工艺稳定可行。

闽南产罗勒不同部位挥发油的GC-MS成分分析及其抑菌活性比较

目的对闽南产罗勒不同部位挥发油的成分进行分析及抑菌活性比较。方法通过水蒸气蒸馏法提取闽南产罗勒不同部位(种子、叶、根、茎)的挥发油,采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术,鉴定其化学成分组成;并以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌作为鉴定菌,采用滤纸片扩散法比较罗勒四个部位挥发油的体外抗菌活性。结果从闽南产罗勒种子、叶、根、茎分别鉴定出30、26、16和26种挥发性化合物;种子和叶片的抑菌活力显著,根部和茎部的抑菌活性弱。结论罗勒种子和叶子在化学成分种类和主成分含量上相近,并表现出对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌相当的抑菌活性;根、茎部挥发油的抑菌力弱。

石菖蒲挥发油对宫内感染所致新生鼠肺损伤的作用

目的探讨石菖蒲挥发油(volatile oil of Acorus tatarinowii,VOAT)对宫内感染所致新生鼠肺损伤的作用及可能的机制。方法随机选取6只妊娠15 d的SD大鼠作为对照组,子宫颈内注射大肠埃希菌构建宫内感染大鼠模型,并随机分为模型组及VOAT低、中、高剂量组,每组6只,次日给药,其中VOAT低、中、高剂量组大鼠分别灌胃VOAT 5、10、20 g·kg^(−1)·d^(−1),模型组和对照组大鼠灌胃等量生理盐水,连续给药直至分娩。记录各组新生鼠胎龄;测定新生鼠肺指数;用酶联免疫吸附试验(enzymelinked immunosorbent assay,ELISA)测定新生鼠血清白细胞介素(interleukin,IL)-21和IL-6、IL-1β水平;苏木素伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色检测新生鼠肺组织病理学变化;实时荧光定量聚合酶链式反应(quantitative real-time polymerase chain reaction,RT-qPCR)检测肺组织中IL-21、IL-21R mRNA的相对表达水平;Western blotting检测肺组织中IL-21、IL-21R、STAT3、p-STAT3蛋白的相对表达量。结果与对照组比较,模型组及VOAT低、中、高剂量组新生鼠胎龄缩短,肺指数降低,血清IL-21、IL-6及IL-1β水平,肺组织中IL-21、IL-21R mRNA的相对表达量及IL-21、IL-21R和p-STAT3蛋白的相对表达量均升高(P<0.05),并出现不同程度的炎性细胞浸润、肺泡壁增厚、肺泡腔变大、结构紊乱等病理学变化;与模型组比较,VOAT低、中、高剂量组新生鼠肺指数升高,血清IL-21、IL-6及IL-1β水平,肺组织中IL-21、IL-21R mRNA的相对表达量及IL-21、IL-21R和p-STAT3蛋白的相对表达量均降低(P<0.05),肺组织病理损伤有不同程度减轻;VOAT对宫内感染所致新生鼠肺损伤的作用效果呈剂量依赖性(P<0.05)。结论VOAT可减轻宫内感染所致新生鼠肺损伤,其作用机制可能与抑制IL-21/STAT3通路激活、降低机体炎症水平有关。

连翘与陈皮混合挥发油提取与包合工艺优化

目的优选保和颗粒组方中连翘、陈皮混合挥发油提取工艺及β-环糊精(β-CD)包合工艺。方法以饮片粉碎粒度、提取时间、加水倍数为考察因素,挥发油收率为评价指标,采用L_(9)(3^(4))正交试验法优选。以β-CD与挥发油比例(g∶m L)、包合时间、包合温度为考察因素,挥发油包合率、包合物收率、包合物含油量的综合评分为评价指标,同上法优选包合工艺并验证。结果最佳提取工艺,将饮片粉碎至20目,加10倍水提取3 h。最佳包合工艺,β-CD∶挥发油为7∶1(g∶m L),45℃下包合反应3 h;紫外光谱扫描、X射线衍射、扫描电镜、薄层色谱等结果均证明形成了稳定的包合物。制成的包合物中连翘及陈皮混合挥发油的包合率为95.13%,包合物收率为87.84%,包合物含油量为10.29%,综合评分为76.70分。结论优化后的连翘及陈皮混合挥发油提取、包合工艺稳定可行。

老鹰茶挥发油研究进展

老鹰茶是由毛豹皮樟、川黔润楠、贵州润楠和红果黄肉楠等树叶片加工而成的植物饮品,其所含挥发油虽然微量,但种类丰富,具抗氧化、抑菌等活性,是一种理想的天然食品保鲜剂来源。通过对老鹰茶挥发油成分提取工艺、含量分析及生物活性等方面进行综述,以期为老鹰茶作为天然添加剂、抑菌剂等在食品、医疗等领域获得更好地开发利用,进而为促进山区产业振兴、农业经济高质高速发展起到积极作用。

基于“药辅合一”理念的厚朴挥发油纳米乳制备及其抗氧化性能研究

目的:采用Box-Behnken响应面法优化厚朴挥发油纳米乳处方的制备工艺并初步评价其稳定性及抗氧化效果。方法:以粒径为评价指标,筛选乳化剂、K_(m)值、厚朴挥发油用量三个因素的最佳比例,考察离心稳定性、稀释稳定性、储存温度稳定性以评价厚朴挥发油纳米乳的稳定性,并用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基和2,2’-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)(2,2’-azinobis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid),ABTS^(+))阳离子自由基的清除能力为指标评价其抗氧化性能。结果:厚朴挥发油纳米乳的最优处方为厚朴挥发油15.05%,K_(m)值2.5,乳化剂32.9%,所制得的纳米乳外观澄清、透明、微泛蓝光、稳定性良好,厚朴挥发油和纳米乳均具有清除DPPH自由基和ABTS^(+)自由基能力,且厚朴挥发油纳米乳在DPPH和ABTS^(+)自由基的清除能力上更佳。结论:制备所得的厚朴挥发油纳米乳工艺可行、理化性质稳定,具有良好的抗氧化效果,为厚朴挥发油的开发利用提供一种新思路。

大蒜挥发油的提取工艺研究

主要对大蒜挥发油的提取工艺进行了研究。研究结果显示:当大蒜量、水量和蒸馏时间均为相同定值时,大蒜粉碎程度好,出油率会增加;当料液比、蒸馏时间和粉碎程度为定值时,大蒜浸泡后,挥发油出油率高;当料液比、蒸馏时间、浸泡时间和粉碎程度为定值时,大蒜去皮与带皮,大蒜挥发油出油率无明显差别,可以带皮提取,省时省力;浸泡时间达到25 h,蒸馏时间可大大缩短。这就为挥发油的大规模生产提供了依据。

川芎挥发油化学成分、制剂及药理作用研究进展

川芎是我国常用传统中药,其中挥发油是主要药效成分,一直是川芎研究工作的重点。早期对川芎挥发性成分的研究主要集中在其中化学成分的定性鉴定及定量分析。近年来研究者对川芎挥发油的研究逐渐深入,开展了川芎不同部位挥发油的差异分析,比较了加工制备方法对挥发油成分的影响;研究人员除了对川芎挥发油镇痛镇静、保护神经细胞、改善血管功能等药理作用及其机制进行深入研究外,新的研究发现川芎挥发油还具有骨保护、抗肿瘤、抗抑郁等药理活性。该文对近年来围绕川芎挥发油性成分的最新研究进展进行汇总,总结不同部位、不同产地、不同加工提取方法挥发油成分种类和含量差异,并综述了川芎挥发油制剂及药理活性研究进展,以期为更好地开发利用川芎挥发油自然资源提供参考。

中药挥发油治疗炎症性肠病的药理研究进展

炎症性肠病以慢性复发性肠道炎症为特征,其发病机制复杂,临床用药副作用较大,治疗效果不持久。中药治疗疾病具有多靶点、多途径的特色,中药挥发油以萜类为主要活性成分,报道表明其在治疗炎症性肠病方面显示出抗炎及上皮屏障修复的多种治疗优势,但其药效成分及具体作用机制还需深入研究。因此,本文从临床治疗药物不足出发,基于中医主要的病机及治则,对理气类、温里类、芳香化湿类、清热凉血类中代表性挥发油的药理作用进行归纳分析,旨在为中药挥发油深入机制探索及合理联合应用提供思考。

荆芥和砂仁挥发油对米象熏蒸活性的协同作用及成分研究

研究20种植物挥发油对米象(Sitophilus oryzae Linnaeus)成虫的熏蒸活性以及混配的协同作用。采用水蒸气蒸馏法提取20种植物挥发油,通过气相-质谱法和化合物消除法,确定熏蒸活性和协同作用最好的2种挥发油的活性成分。结果表明:20种植物挥发油中荆芥挥发油对米象的熏蒸活性最好,LC_(50)为13.27 mg/L。砂仁挥发油表现出最大的协同作用,共毒性因子为107.14。通过化合物消除法评价荆芥挥发油和砂仁挥发油的主要活性成分分别为胡薄荷酮和(-)-4-萜品醇,对米象熏蒸活性的LC_(50)分别为7.34、8.35 mg/L,优于荆芥挥发油的熏蒸活性。胡薄荷酮和(-)-4-萜品醇按照质量比例61.13∶6.13和1∶1的比例混配,LC_(50)分别为5.91、8.29 mg/L,随着胡薄荷酮比例的增大,混剂对米象的熏蒸活性增强。研究证实了胡薄荷酮和(-)-4-萜品醇作为植物源杀虫剂具有防治米象的潜力。