神经生长因子在小鼠体内的动力学、组织分布和排泄实验

目的 :研究神经生长因子 (NGF)在小鼠体内的动力学、组织分布和排泄情况。 方法 :采用核素标记结合电泳法测定小鼠肌注 1 2 5 I- NGF后不同时间体液及组织中 NGF含量。结果 :肌注后血浆药 -时曲线符合二室分布模型 ,消除半衰期 (t1 /2β)为3.1h,分布半衰期 (t1 /2 kα)为 5 m in,最高吸收峰时间为 2 5 min,AU C为 72 .4mg· kg- 1· h- 1。甲状腺、血浆、颌下腺、颈上神经节、肾上腺素和肾脏中药物浓度较高。 结论 :NGF在体内分布广 ,组织内含量高 。

基于超高效液相色谱-质谱技术的异绿原酸B大鼠体内代谢及排泄研究

目的采用超高效液相色谱-质谱法探究异绿原酸B在大鼠体内的代谢和排泄情况。方法按20 mg·kg-1剂量大鼠灌胃给予异绿原酸B,收集给药前后不同时间点的粪便、尿液、血浆样品,处理后样品经超高效液相色谱-质谱技术进行分析检测。结果根据样品色谱和质谱图分析获得相关化合物的保留时间、质荷比、特征碎片离子再结合相关文献报道,最终22种代谢产物从大鼠粪便、尿液、血浆中被检测出,其中粪便18个、尿液3个、血浆1个。主要代谢途径包括水解、氢化、甲基化、硫酸化等。进一步测定了异绿原酸B及其代谢产物绿原酸在粪便和尿液中的累计排泄量。结论阐明了异绿原酸B在大鼠体内的代谢和排泄情况,为异绿原酸B进一步研究提供实验依据。

肝硬化32例患者非侵袭性检查与病理的对照研究

目的:研究肝硬化患者非侵袭性检查与肝组织病理检查的相关性,探讨非侵袭性检查对肝脏储备功能的评估价值。方法:对32例肝硬化患者肝组织进行病理检查,对肝组织学活动指数(histological activity index,HAI)依Knodell系统进行评分,并将非侵袭性检查:吲哚氰绿(indocyanine green,ICG)排泄实验(ICG RI5值)、Child-Push评分、MELD评分与Knodell评分相对照,研究是否相关。结果:肝脏非侵袭性检查:ICG RI5值、Child-Push评分、MELD评分与Knodell评分均有相关性(P<0.05)。24周患者生存组与死亡组比较中,Knodell评分、ICG RI5值差异有统计学意义(P<0.05)。结论:ICG排泄实验、Child-Push评分、MELD评分与Knodell评分均有相关性,是评估肝脏的储备功能的可靠指标,并能预测其短期预后。且ICG RI5值与Knodell评分的相关系数更大,预测其短期预后更敏感。

6-羟基脱氧Canagliflozin的合成及其生物活性

以Canagliflozin(1)为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(8),8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。体外生物活性测试结果显示,1和8对hSGLT2的IC50分别为3.9 nM和4.8nM,对SGLT1的选择性(SGLT2/SGLT1)分别为178和194。在大鼠尿糖排泄实验(UGE)中8具有很强的尿糖排泄作用,与母体1并无显著性差异。

抗痨复肝胶囊止咳祛痰、保肝复肝作用的实验研究

目的探讨抗痨复肝胶囊对实验动物的止咳祛痰、保肝复肝作用。方法采用氨水引咳法、气管酚红排泄法观察抗痨复肝胶囊的止咳祛痰作用;采用异烟肼和利福平制作肝损伤模型,检测肝脏指数及AST和ALT的含量,并观察各组小鼠肝组织的病理学改变。结果抗痨复肝胶囊能够显著减少小鼠的咳嗽次数、增加小鼠气道酚红排泄量;各给药组小鼠肝脏指数和血清中ALT和AST水平显著降低,与模型组比较具有统计学意义(P<0.05、0.01),给药组小鼠肝组织损伤有明显的逆转。结论抗痨复肝胶囊有显著的止咳祛痰作用,对利福平和异烟肼所致的肝组织损伤也有显著的保护作用。