番茄红素肝靶向脂质体制备工艺研究及肝靶向性评价

番茄红素是一种天然功能性类胡萝卜素,因化学稳定性及水溶性较差降低了生物利用率,将其制备成靶向脂质体可改善其水溶性并扩大其应用范围。实验采用探头式超声-逆向蒸发法制备以硬脂醇半乳糖苷为配体修饰的番茄红素肝靶向脂质体,单因素及响应面法优化后最佳工艺为大豆卵磷脂与胆固醇比7∶1、配体与固体脂质比1∶40、药脂比1∶48、旋蒸时间35 min、旋蒸温度51℃,在此条件下制备的脂质体包封率为(91.13±0.20)%,载药量为(2.39±0.37)%,粒径为(252.63±5.87)nm,在不同光照条件、贮藏温度以及有无氧气条件下稳定性均良好。动物实验显示番茄红素肝靶向脂质体组小鼠肝脏部位番茄红素含量最高,证明了经硬脂醇半乳糖苷修饰后,番茄红素脂质体肝靶向性增强。