不同接受液对药物体外透皮试验的影响

目的:考察不同接受液对药物体外透皮试验的影响。方法:以5-氟脲嘧啶为模型药物,用生理盐水配制一定浓度牛血清白蛋白(BSA)、苄泽98(Brij98)、泊洛沙姆188、聚山梨酯80(tween-80)、乙醇、γ-环糊精及十二烷基硫酸钠溶液(SDS)作透皮试验接受液,正常操作条件处理大鼠皮肤12 h后,换以生理盐水并加入药物后测定模型药物的透皮吸收参数;利用扫描电镜观察上述接受液对大鼠皮肤角质层的影响。结果:3%BSA,6%Brij98,低浓度泊洛沙姆188、tween-80、乙醇、γ-环糊精对药物透皮吸收参数均无明显影响,但后四者在高浓度条件下表现出一定影响,离子型表面活性剂SDS对大鼠皮肤影响较为严重。结论:体外透皮试验接受液可加入3%BSA,6%Brij98,低浓度的泊洛沙姆188,tween-80,乙醇及γ-环糊精以增加药物溶解度,但浓度不宜过大;离子型表面活性剂可能对药物透皮吸收有一定影响,应慎重添加。