化学药物制备工艺中控释微丸技术的应用

控释微丸技术,凭借特有的药物释放机理,广泛应用于化学药物制备中。微丸作为一种多单元给药系统,具有良好的释放调节性,不仅外观雅致、流动性优。微丸的载药能力宽泛,可以容纳多种不同类型的药物,满足不同疾病治疗的需求。控释微丸还具备较低的局部刺激性,使得患者在用药过程中感受到更加舒适和安心。本文旨在探讨控释微丸在化学药物制造中的应用,以供参考与借鉴。

双氯芬酸钠脉冲控释微丸的研究

目的 制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸 (DS PRP)并考察体内外释药特性。方法 采用水溶胀性材料为内包衣溶胀层 ,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备DS PRP ,考察影响其体外释药的因素 ,并进行体内药代动力学研究。结果 溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣厚度、释放介质中十二烷基硫酸钠 (SDS)的加入对DS PRP的释药时滞和释药速率有显著影响 ,在 0 1%SDS溶液中释药时滞T0 1 为 3 1h ,体内释药时滞Tlag为 2 8h ,与DS丸芯的相对生物利用度为 ( 91± 12 ) %。结论 DS PRP在体内外均具有脉冲释药特性。

中药缓控释微丸制剂的研究进展

微丸作为一种多单元释药系统,具有流动性好,释药稳定、可靠、均匀等特点。随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸在缓控释制剂中的应用备受瞩目。作者对中药缓控释微丸制剂释药机制、制备方法、辅料及其体内过程等方面的研究进行了综述,旨在为研究开发中药口服缓控释制剂提供思路和方法。

硝酸异山梨酯脉冲控释微丸的研制

硝酸异山梨酯脉冲控释塞囊由速释微丸和脉冲控释微丸两部分组成。本文主要探讨了其中脉冲控释微丸的制备及影响因素。

硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸的制备

目的制备硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯 ,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层 ,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸 ,并考察溶胀层材料类型、十二烷基硫酸钠 (SDS)含量、溶胀层和控释层包衣增重量对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放 ,溶胀层材料类型、内包衣层中SDS的加入与否、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素为溶胀性材料 ,并加入 0 0 5 2mol LSDS ,共同作为内包衣层 ,制备的脉冲控释微丸 ,当内包衣层和外包衣层增重均为 1 8%时 ,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为 4 5h ,时滞后 1 5h累积释药 80

硫酸特布他林脉冲控释微丸的制备

目的 :制备硫酸特布他林脉冲控释微丸。方法 :采用双层膜时控崩解原理制备脉冲控释微丸 ,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层 ,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层。以释药时滞及时滞后的累积释药量为指标 ,溶胀层包衣液中SDS的浓度、溶胀层和控释层包衣增重为因素 ,采用L9(34)正交试验优选最佳制备工艺条件。结果 :药物通过控释层衣膜破裂而释放 ,内包衣层中SDS的加入量、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响。按优选工艺制备的 3批样品 ,溶胀层包衣液中SDS的浓度为0 0 5mol/L、溶胀层包衣增重为 16 %、控释层包衣增重为 18% ,体外试验表明 ,平均所制备的脉冲控释微丸时滞为 4 5h ,之后 1 5h累积释药均大于 80 % ,达到了脉冲控释的要求。结论 :制备的硫酸特布他林脉冲控释微丸 ,其药物的体外释放能够达到脉冲控释效果 ,本试验对硫酸特布他林脉冲控释系统的研究具有一定的参考价值。

卡托普利控释微丸的研制及其体外释放研究

采用乙基纤维素、丙烯酸树脂Ⅱ及硬脂醇为缓释材料，研究了卡托普利控释微丸的处方和工艺。经体外释放实验证明，制得的控释微丸能明显延缓药物释放，释放过程符合零级动力学。

盐酸地尔硫卓控释微丸的研究

采用包衣法制备含有速释和缓释两部分的地尔硫控释微丸。体外溶出试验表明，微丸在最初１ｈ溶出主药２０％之后以缓慢平稳的速度持续释药，其释药曲线与对照制剂恬尔心缓释胶囊接近，零级释药速率常数为７．２５％／ｈ。其释药速度受介质ｐＨ的影响，但受转速的影响较小。控释微丸在４０℃、相对湿度７５％时贮存３个月，质量稳定。

盐酸青藤碱控释微丸的制备及含量测定

目的制备盐酸青藤碱控释微丸,并为溶出度的测定建立体外含量测定方法。方法采用膜控技术,离心造粒法制备盐酸青藤碱控释微丸。采用紫外分光光度法进行含量测定。结果盐酸青藤碱在10～80μg/ml范围内线性相关性良好,C=66.7A+0.002,r=0.9999,精密度和回收率均符合中国药典2005版的规定。结论微丸的表面光滑圆整,含量测定方法快速、准确、重现性好,可用于该制剂溶出度的测定。

盐酸维拉帕米脉冲控释微丸的研制

采用流化床包衣法制备盐酸维拉帕米脉冲控释微丸 ,并考察了羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素和乙基纤维素 -聚乙烯吡咯烷酮 (4∶ 1,w/ w)的用量对微丸体外释药的影响。结果表明 ,该包衣微丸可脉冲释药 ,其中羟丙甲纤维素和乙基纤维素 -聚乙烯吡咯烷酮 (4∶ 1,w/ w)用量增加 ,可延长时滞 ;羧甲淀粉钠用量增加 ,释药加快 ;乙基纤维素 -聚乙烯吡咯烷酮 (4∶ 1,w/ w)用量增加 ,释药减慢。

单硝酸异山梨酯脉冲控释微丸的制备及体外释药影响因素的研究

制备单硝酸异山梨酯脉冲控释微丸并对影响释药的因素进行考察。采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值等对药物释放的影响。结果表明,该包衣微丸可脉冲释药,药物释放情况不受pH值的影响,低取代羟丙基纤维素与羟丙基甲基纤维素以一定比例混合作为内包衣层,乙基纤维素水分散体为外包衣层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为15%和外包衣层增重为13%时,达到了时滞为5h、时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。

缓控释微丸的研究概况

以微丸制剂为代表的多单元型给药系统以其特有的优越性,逐渐成为目前缓控释制剂的研究热点。本文主要从缓控释微丸的分类、制备和辅料3个方面阐述缓控释微丸剂型的研究情况,旨在为研究开发新型缓控释微丸提供思路和科学依据。

薄膜包衣工艺制备苦参总碱控释微丸的研究

目的:薄膜包衣工艺制备苦参总碱控释微丸。方法:采用GPCG-1型流化床包衣设备和乙基纤维素水分散体对苦参总碱液投入包衣,进行药物体外释放度研究和外观考察。结果:包衣微丸外观光洁,成膜均匀,体外释放符合零级动力学方程。结论:薄膜包衣工艺制备苦参总碱控释微丸方法可行,控释效果良好。

特布他林脉冲控释微丸体外释放度影响因素的研究

目的考察硫酸特布他林脉冲控释微丸释放度的影响因素。方法采用滚制法制备载药丸芯,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察十二烷基硫酸钠(SDS)含量、溶胀层和控释层包衣增重量对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入与否、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响。结论制备的脉冲控释微丸,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4.5h,时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。

中药口服缓控释微丸制剂的研究进展

近年来,随着制药工业与制剂装备的不断发展,缓释给药系统的研究成为最热门的研究领域,特别是口服缓释固体制剂的研究与开发已经成为当今医药工业发展的一个重要方向。由于新辅料的开发、生产,微丸在缓控释领域显示了独特的优越性,被公认为是理想的缓释剂型之一,是目前口服缓释控释固体制剂发展的新方向。缓控释微丸,是由药物与阻滞剂混合制成的小丸或者先制成普通丸芯而后再包缓控释膜而成的小型丸剂,直径在0.5～1.5 mm,可以装入胶囊或压成片剂等其他固体制剂供临床使用。

缓控释微丸的研究进展

通过查阅国内外有关文献,对近年来缓控释微丸的辅料、制备方法、包衣技术及释药机理等的研究概况作一综述,并对其在兽药领域的发展前景进行了展望。

硝苯地平膜控型控释微丸的制备及体外评价

目的研究硝苯地平(NF)膜控型24 h控释微丸的处方与工艺,并考察其体外释放特性。方法采用液相层积、丸芯上药法制备载药速释微丸,以Eudragit RL100、RS100为包衣材料,流化床悬浮包衣法制备膜控型控释微丸,并对影响微丸释放的处方因素进行了考察。通过与市售渗透泵片拜新同的体外释放度的对比研究,探讨硝苯地平膜控型控释微丸的体外释药特征。结果调整Eudragit RL100、RS100的比例、衣层厚度、致孔剂的用量,可以改变药物的释放速率。当Eudragit RL100、RS100的比例为3∶7,包衣增重为6%时,制备的控释微丸体外释药与市售渗透泵片相似(f2=62.8),具有良好的零级释放特性。结论以丸芯上药法,Eudragit RL100、RS100为控释材料制备的NF膜控型控释微丸,具有良好的零级释放特性,结果可为硝苯地平多单元控释制剂的研究开发提供参考。

卡托普利控释微丸的研制

目的 :制备卡托普利控释微丸 ,并对其释药情况进行研究。方法 :在流化床内 ,用丙烯酸树脂RL30D和丙烯酸树脂RS30D的混合物作为包衣材料制备卡托普利控释微丸 ,对包衣材料配比及包衣材料用量进行选择 ,对微丸体外释药方程进行研究 ,采用加速试验法考察微丸释药稳定性。结果 :包衣材料最佳配比丙烯酸树脂RL30D 丙烯酸树脂RS30D为 1:5 ,包衣材料最佳用量为包衣增重 2 0 % ,微丸的体外释药方程为Q =0 .0 96 14t- 0 .0 0 8379(r =0 .9980 ) ,释药稳定性好。结论 :卡托普利控释微丸具有良好的零级释药特征。

控释微丸国内外研究进展

查阅近年来国内外控释微丸的研究进展的相关文献,并分析、归纳不同种类控释释微丸的特点、所选用的辅料、制备工艺及微丸压片技术。随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,控释微丸成为目前缓控释制剂发展的重要方向。

盐酸多西环素控释微丸治疗非淋菌性尿道炎和宫颈炎的疗效观察

目的 评价盐酸多西环素控释微丸治疗非淋菌性尿道炎和宫颈炎的临床疗效和不良反应。方法对可供疗效评价的60例病例,采用随机、对照、平行分组试验,与二甲胺西环素进行疗效和不良反应比较。其中试验组30例,对照组30例。结果 总治愈率为70.0％(对照组66.67％),总有效率为83.33％(对照组76.67％),病原体清除率为80.0％(对照组77.50％)。盐酸多西环素控释微丸与对照药物二甲胺西环素相比较,总治愈率、总有效率及病原体清除率差别无显著性(P>0.05)。无不良反应发生。结论 盐酸多西环素控释微丸治疗非淋菌性尿道炎和宫颈炎疗效确切。