吡罗昔康透皮控释贴片治疗骨关节炎多中心对照临床研究

目的:观察吡罗昔康透皮控释贴片治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法:研究采用多中心、随机、单盲、阳性药(双氯芬酸乳胶)平行对照。230例膝骨关节炎患者分为两组,吡罗昔康贴片组116例,双氯芬酸乳胶组114例。吡罗昔康贴片2日一贴,贴于患处,双氯芬酸乳胶涂于患处,tid,连续使用14 d。主要疗效指标为靶部位休息痛和活动痛VAS评分。次要疗效指标为疗效的综合评价,患者对疗效的总体评价,药物起效时间,疼痛消失时间,肿胀和压痛评分变化。安全性指标为血尿常规、肝肾功能、心电图等和用药部位皮肤的刺激性及全身不良反应。结果:(FAS人群)试验组和对照组的休息痛VAS评分分别下降了2．43和1．14分(P<0．05)。两组活动痛VAS评分分别下降了3．41和1．99分(P<0．05)。疗效综合评价两组的有效率分别为71．55％和51．75％(P<0．05)。患者对疗效的综合评价两组分别为92．24％和77．88％(P<0．05)。两组首次给药后疼痛缓解率、压痛评分和肿胀评分的变化有统计学差异。两组疼痛消失时间无统计学差异。安全性指标两组无统计学差异。PP分析结果和FAS结果一致。结论:吡罗昔康贴片治疗骨关节炎在多项疗效指标结果优于双氯芬酸乳胶剂,安全性与双氯芬酸乳胶剂相似。

雌二醇控释贴片的含量测定及体外释放度试验

目的：测定雌二醇控释贴片的含量和体外释放度。方法：采用反相高效液相色谱法，用ＳｐｅｒｉｓｏｒｂＣ１８柱，以甲醇水（７５∶２５）为流动相，检测波长２８０ｎｍ，用ＦＤＡ桨法溶出装置，测定不同批号雌二醇控释贴片１６８ｈ的累积释放量。结果：雌二醇在５０～８００μｇ·ｍＬ－１（ｒ＝０９９９６）浓度范围内呈线性关系，平均加样回收率为９８８９％（ｎ＝５），日内和日间ＲＳＤ分别为１９％（ｎ＝５）和２５％（ｎ＝５）；３批供试品２４、７２、１２０和１６８ｈ的平均释放度分别为２８％、５５％、７０％和８４％。结论：方法简便，快速，准确，重现性好，可作为雌二醇控释贴片的质量控制方法。

石杉碱甲透皮控释贴片对小鼠学习记忆的改善作用

目的 :观察石杉碱甲透皮控释贴片 (Hup -ATDDS)对正常小鼠及记忆障碍模型小鼠学习记忆功能的影响。 方法 :跳台试验测定Hup -ATDDS对正常小鼠学习成绩的影响 ;建立东莨菪碱记忆获得障碍模型及亚硝酸钠记忆巩固障碍模型 ,采用一次性训练的空间辨别反应实验 -电迷宫实验和一次性学习的回避性条件反射试验 -跳台试验测定小鼠记忆功能 ,观察Hup-ATDDS对其影响。结果 :Hup -ATDDS 5 3.4 μg/只对正常小鼠跳台试验有促进学习成绩作用 ,对 1mg/kg东莨菪碱引起的记忆获得障碍及 12 0mg/kg亚硝酸钠产生记忆巩固障碍有明显的反转作用。 结论

吡罗昔康透皮控释贴片

吡罗昔康为一高效非甾体抗炎药(NSAIDs),但因不良反应限制了其口服剂型的应用;其透皮控释贴片直接作用于患处,在局部靶组织发挥疗效,安全方便、刺激小且可持续发挥药效48 h。现对吡罗昔康透皮控释贴片的药理作用、药动学、临床评价等进行综述。

吡罗昔康透皮控释贴片治疗膝骨关节炎的疗效和安全性观察

目的：观察吡罗昔康透皮控释贴片治疗膝骨关节炎（OA）的疗效和安全性。方法：采用开放试验,观察20例膝骨关节炎患者应用吡罗昔康透皮控释贴片,隔日1贴共12 d的疗效和安全性。主要疗效指标为指定膝关节休息痛和活动痛VAS评分,次要疗效指标包括药物起效时间、疼痛明显缓解时间、患者对疗效的总体评价和压痛及肿胀指数,并记录研究期间的所有不良事件。结果：治疗前患者休息痛和活动痛VAS评分分别为（4.00±3.54）及（6.73±2.12）,治疗后分别为（1.98±4.24）及（3.25±4.95）（P〈0.01-0.001）,患者对疗效的综合评价有效率为100%,显效率为75%。首次给药后疼痛缓解时间平均为（2.95±1.41）d。全部受试者均未出现不良反应。结论：吡罗昔康贴片治疗膝骨关节炎有良好的止痛效果,安全性好。

雌二醇控释贴片治疗更年期综合征的疗效观察

目的探讨国产雌二醇控释贴片对绝经患者体内激素水平，特别是骨矿密度（ＢＭＤ）的影响。方法采用雌二醇控释贴片治疗有更年期症状的绝经患者４６例，用药３、６个月后测定血清中ＦＳＨ、ＬＨ、Ｅ２水平，阴道脱落细胞成熟指数及前臂ＢＭＤ。结果Ｋｕｐｐｅｒｍａｎ评分总分与用药前比较下降显著（Ｐ＜０．００１），血中ＦＳＨ、ＬＨ受到抑制（Ｐ＜０．０５），Ｅ２上升（Ｐ＜０．０５），阴道脱落细胞成熟指数（ＭＩ）升高（Ｐ＜０．０５），前臂ＢＭＤ有所增加，但无统计学意义。结论雌二醇控释贴片可作为激素替代治疗（ＨＲＴ）用于更年期综合征，具有使用方便、副作用小等优点。

雌二醇控释贴片的释放度研究

采用浆法测定雌二醇控释贴片的释放度，以1％PEG－400为溶剂，温度（32±0．5）℃，转速30r／min。HPLC法定量：Shim－PackC18柱，流动相为甲醇一水（75：25），检测波长280nm。结果表明：雌二醇控释贴片在24，72，120，168h的累计释放量分别为28.48％，54.91％，69．69％，83．67％。

HPLC法同时测定复方雌二醇控释贴片中雌/孕激素的含量

目的：建立同时测定复方雌二醇透皮控释贴片中雌二醇（Ｅ２）和炔诺酮醋酸酯（ＮＥＴＡ）含量的反相ＨＰＬＣ法。方法：色谱柱为岛津ＯＤＳ柱（５μｍ，６０ｍｍ×１５０ｍｍ）；检测波长为２８０ｎｍ（０→８５ｍｉｎ），２４０ｎｍ（８５１→１５ｍｉｎ）；流动相为甲醇－水（７５∶２５）。结果：Ｅ２、ＮＥＴＡ线性范围分别为２０～２０、６０～６０ｍｇ·Ｌ－１。平均回收率分别为１０１０％（ＲＳＤ＝１６％）、９９７％（ＲＳＤ＝１４％）。结论：本法操作简单、精确、快速。

RP-HPLC法测定雌二醇控释贴片中雌二醇含量

用RP－HPLC法测定雌二醇控释贴片的含量。流动相为甲醇-水（75：25），检测波长为280nm，在10～60μg／ml范围内线性关系良好（r=0．9999），平均加样回收率为100．62％（RSD=1．43％）。

雌二醇控释贴片更乐的临床应用(附50例报告)

由于雌激素在改善更年期症状、预防和治疗绝经后骨质疏松及心血管疾病方面的良好作用,绝经后激素替代疗法(HRT)越来越受到重视,而经皮治疗系统(TTS)是近年来HRT应用的又一新途径。我们采用国产雌二醇控释贴片更乐对50例绝经后妇女进行临床使用观察,现报告如下。材料和方法一、观察对象自1997年6月至1997年10月。

吡罗昔康透皮控释贴片治疗膝骨关节炎(OA)的疗效和安全性

目的对利用吡罗昔康透皮控释贴片对膝骨性关节炎的患者进行治疗的临床效果和安全性进行研究分析。方法抽取82例患有膝骨性关节炎的临床确诊患者病例,将其分为A、B两组,平均每组41例。A组患者采用双氯芬酸钠进行治疗;B组患者采用吡罗昔康透皮控释贴片进行治疗。结果 B组患者治疗后的总有效率明显高于A组患者;该组患者在停药治疗后的病情出现再复发的人数明显少于A组患者;两组患者用药过程中没有出现药物不良反应。结论利用吡罗昔康透皮控释贴片对膝骨性关节炎的患者进行治疗的临床效果非常理想。

吡罗昔康透皮控释贴片治疗慢性胸背部疼痛的临床研究

目的探究吡罗昔康透皮控释贴片治疗慢性胸背部疼痛的疗效和安全性。方法 100例慢性胸背部疼痛患者,随机分为A、B两组,各50例。A组采用吡罗昔康贴片治疗。B组采用美洛昔康分散片口服治疗。以视觉模拟评分(VAS)评定治疗效果,观察比较两组患者治疗前后不同时段疼痛程度变化。结果治疗后不同时段A组VAS评分均低于B组(P<0.05);A组药物起效时间和疼痛消失时间均早于B组(P<0.05)。A组有效率为92%,显效率为74%,明显高于B组的76%、44%(P<0.05)。结论吡罗昔康透皮控释贴片治疗慢性胸背部疼痛,有良好的止痛效果,安全性好,临床可推广使用。

吡罗昔康透皮控释贴片治疗骨关节炎

目的观察吡罗昔康Patch剂型(透皮控释贴片)治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法研究采用开放试验。试验病例数21例,完成病例数20例。治疗方法吡罗昔康2天一贴贴于患处,连续使用14d。主要疗效指标:靶部位休息痛VAS评分,靶部位活动痛VAS评分;次要疗效指标:疗效的综合评价,患者对疗效的总体评价,药物起效时间,疼痛消失时间,肿胀和压痛评分变化;安全性指标:血尿常规、肝肾功能、心电图等,用药部位皮肤的刺激性,全身不良事件。结果治疗前患者休息痛VAS评分为6.69,治疗后为3.88分,下降了2.81分,统计学分析有差异;治疗前患者活动痛VAS评分为6.89,治疗后为4.02分,下降了2.87分,统计学分析有差异。患者对疗效的综合评价有效为80%,显效为70%。首次给药后疼痛缓解时间平均为3.15天。无疼痛消失患者。所有受试者均未发现不良反应。结论吡罗昔康贴片治疗骨关节炎有良好的止痛效果,安全性好。

可乐定控释贴片降压疗效的临床观察

观察可乐定控释贴片对轻、中度原发性高血压的降压效果及不良反应。结果显示:可乐定贴片具有确切、稳定的降压效果。经皮控释给药方法可避免多次口服给药引起的血压波动,避免药物和人体消化道之间的不良反应,应用简便,可明显提高患者的治疗依从性。

雌二醇控释贴片的研制

以Eudragt E100为骨架材料，采用正交设计筛选与优化处方，制备了雌二醇透皮控释制剂(E2-TCDS)，运用Valia—Chien双室渗透池与HPLC法测定其对人离体皮肤的雌二醇渗透率。结果表明E2-TCDS与瑞士Estraderm TTS(Giba Geigy)相比较，两者有基本一致的皮肤渗透率，平均日渗透量达50μg左右，可持续恒速释药72h以上。