自拟晕定方提取工艺路线筛选及初步药效学研究

目的:筛选自拟晕定方提取工艺路线。方法:采用HPLC法测定天麻素、葛根素含量;建立小鼠眩晕模型,测定小鼠逃避电击的潜伏时间。结果:自拟晕定方提取工艺路线为天麻、茺蔚子、僵蚕采用水提醇沉法,葛根采用70%醇提法,回收乙醇,合并两者提取液,浓缩到适当浓度。此提取物能显著缩短眩晕小鼠逃避电击所用的潜伏时间(P<0.05)。结论:自拟晕定方提取工艺科学、合理,有效成分含量与其药效呈正相关。

基于模糊层次分析法优选复方土茯苓止痒喷雾最佳提取工艺路线

目的采用模糊层次分析法优选复方土茯苓止痒喷雾的最佳提取工艺路线,优化原处方提取方法。方法以4-氨基吡啶致小鼠瘙痒为瘙痒模型,以小鼠舔体次数、小鼠血清组胺浓度和小鼠背部皮肤病理切片为指标,选取指标性成分和药效学指标作为准则层,方中指标性成分落新妇苷含量、丹皮酚含量、升麻素苷含量、小鼠舔体次数和血清组胺浓度作为方案层,采用模糊层次分析法(fuzzy analytic hierarchy process,FAHP)为指标赋权,得到各工艺路线加权综合得分,考察复方土茯苓止痒喷雾最佳提取工艺路线。结果方案层指标权重(ω)由高到低依次为舔体次数(ω=0.260)、组胺浓度(ω=0.235)、落新妇苷含量(ω=0.185)、丹皮酚含量(ω=0.160)、升麻素苷含量(ω=0.160)。得到评分高低顺序为工艺路线一>工艺路线二,故确定复方土茯苓止痒喷雾的最佳提取工艺路线为工艺路线一,即全方醇提。病理切片结果也证实了醇提优于水提。结论选取化学指标结合药效学指标,通过FAHP赋权,优选复方土茯苓止痒喷雾的提取工艺路线,为临床经验方制剂的工艺优选提供思路与方法。

基于模糊层次分析法优选红花通络方最佳提取工艺路线

目的构建多层次指标评价模型以优选红花通络方(HTP)最佳提取工艺路线。方法选取有效成分、杂质控制、行为学、组织病理学、免疫监测作为准则层,方中代表性成分羟基红花黄色素A、淫羊藿苷的提取率,出膏率,大鼠机械性刺激痛觉超敏反应、机械性刺激痛觉过敏反应的缩足百分率,背根神经节细胞偏心核比率,足底P物质量作为指标层,运用模糊层次分析法(FAHP)为各指标赋权,综合评价HTP各提取工艺路线。结果准则层指标权重(ω)由高到低为免疫监测(ω=0.245)、组织病理学(ω=0.23)、有效成分和行为学(ω=0.20)、杂质控制(ω=0.125)。最佳工艺路线为红花60℃温浸、淫羊藿等水回流提取、桂枝80%乙醇回流提取。结论以FAHP为赋权方法,有效成分指标结合药效学指标和杂质控制作为评价指标来优选提取工艺路线的方法,既能保留复方有效合理的本质,又能满足现代制剂研发的要求。

基于模糊层次分析法优选复方黄芪水浸膏提取工艺路线

目的采用模糊层次分析法优选复方黄芪水浸膏最佳提取工艺路线。方法构造多层次指标评价模型,分为目标层、准则层、方案层;选取指标性成分定量测定、药效学指标作为准则层,方中指标性成分黄芪甲苷转移率、京尼平苷酸转移率、腹水量、腹水中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、胸腺指数为方案层,采用模糊层次分析法(FAHP)为指标赋权,得到各工艺路线加权综合得分。结果方案层指标权重(ω)由高到低依次为腹水量(ω=0.255)、腹水中VEGF量(ω=0.215)、胸腺指数(ω=0.200)、黄芪甲苷转移率(ω=0.170)、京尼平苷酸转移率(ω=0.160)。得到的评分高低顺序为工艺a>工艺c>工艺b,由此确立复方黄芪水浸膏的最佳提取工艺为工艺a,即全方水提。结论选取化学指标结合药效学指标,通过模糊层次分析法赋权,优选出复方黄芪水浸膏的提取工艺路线,为临床经验方研制成药的工艺优选提供研究思路与方法。

糖肾宁颗粒水提取部分工艺的研究

目的筛选糖肾宁颗粒的提取工艺路线并优选水提部分工艺。方法以KK-Ay小鼠制备糖尿病肾病模型,采用酶联免疫法测定24 h尿微量白蛋白含量,通过比较不同提取物给药前后微量白蛋白含量变化确定提取工艺路线;水提部分以加水倍数、提取时间、提取次数为主要影响因素,大黄酸转移率为评价指标,采用正交试验设计优化提取工艺条件。结果路线2降低尿微量白蛋白含量效果最好;优选的糖肾宁方水提部分最佳提取工艺为加10倍水提取3次,每次1.5 h。结论药效学试验确定了适宜的提取路线,优选的水提工艺条件稳定可行。

健脾理气颗粒不同提取工艺对H22肝癌小鼠抑瘤作用的影响

目的:探讨健脾理气颗粒5条不同提取工艺路线对H22肝癌小鼠的抑瘤作用,旨在选择最佳提取工艺路线。方法:按5条不同提取工艺路线制备提取物,用蒸馏水配成相应浓度的混悬液;采用细胞接种的方法建立H22肝癌小鼠动物模型,将接种后的小鼠随机分成3组:试验组(按5条不同提取工艺路线分5小组,每小组10例)、空白对照组(15例)和阳性对照组(10例)。检测5条不同提取工艺路线的提取物对H22肝癌小鼠肿瘤抑制的影响。结果:5条不同提取工艺路线提取物的得率分别为工艺路线①35.5%,工艺路线②36.4%,工艺路线③23.5%,工艺路线④31.5%,工艺路线⑤17.9%;对H22肝癌小鼠的抑瘤率分别为工艺路线①22%(P<0.05),工艺路线②31.64%(P<0.01),工艺路线③30.77%(P<0.01),工艺路线④50.32%(P<0.01),工艺路线⑤14.68%;工艺路线②高、中、低剂量组的抑瘤率分别为29.54%(P<0.01),21.43%(P<0.01),4.06%;工艺路线④高、中、低剂量组的抑瘤率分别为41.17%(P<0.01),35.74%(P<0.01),18.23%(P<0.05)。结论:工艺路线④提取物对H22肝癌小鼠的抑瘤率最高,为41.17%-50.32%(P<0.01),由此确定工艺路线④为健脾理气颗粒的最佳提取工艺。