复乳法及其改良法制备的干扰素PLGA微球载药释药特性的对比

改良法在复乳法基础上结合了海藻酸钠与Ca2+螯合形成缓释凝胶的原理。分别用上述两法制备蛋白药物干扰素α-1b的聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球,以包封率、载药量等为指标,评价其理化性质;扫描电镜观察微球内外形态,软件计算其结构参数;用表面蛋白染色、激光共聚焦显微镜观察蛋白在微球表面及骨架内的分布情况;考察微球体外释药行为。与复乳法相比,改良法所得微球有较高的包封率和载药量(61.85%,0.724 3%),表面孔洞少、孔隙率低;内部孔洞大而少,孔隙率无显著差异;蛋白更多地分布在微球内部孔洞壁上而非表面;突释显著降低,缓释时间延长至20 d以上,30 d累积释药约70%。表明改良法所得微球载药释药性能较好,释药符合缓释制剂标准。

PLGA/O-CMC载药纳米粒子的体外释药行为研究

本文以聚乳酸_乙醇酸共聚物 (PLGA)和自行制备的O_羧甲基壳聚糖 (O_CMC)为原料 ,以5_氟尿嘧啶 (5_FU)为抗癌药物模型 ,采用自身设计的改良复乳法制备了载药纳米微粒。微粒平均粒径为 98 5nm ,粒径分布指数为 0 192 ,粒子表面 ξ电位为 6 1 4 8eV ,载药率高达 18 9% ,包封率为86 %。然后用SEM动态监测载药纳米粒子降解过程中表面形貌的变化 ,并连续追踪粒子降解过程中的质量损失和降解介质的pH变化。载药纳米粒子在PBS中的释药行为研究表明 :(1)前 12h的释药动力学符合Huguchi方程 ,具有一级释放特性 ;(2 )在 2