不同工艺制备的固体脂质纳米粒系统性能比较研究

目的:比较不同工艺制备的固体脂质纳米粒系统性能。方法:分别采用长时间高剪切法、长时间探头超声法、单次高剪切超声法和改进的高剪切超声法制备固体脂质纳米粒混悬液,应用激光粒度仪分析仪测定纳米粒粒径及其分布特征,据此评价4种方法制备的固体脂质纳米粒系统性能。结果:与其他3种制备方法比较,改进的高剪切超声法制备的固体脂质纳米粒混悬液粒径分布窄,且呈单模分布,平均粒径约100 nm,具良好的贮存稳定性,4℃下可稳定放置达半年。结论:改进的高剪切超声法可制备出性能优良的稳定的固体脂质纳米粒系统。

球形化CL-20制备及性能表征

为降低工业六硝基六氮杂异伍兹烷(CL-20)的机械感度,增强其工艺适应性,提高使用安全性,通过超声分散处理工艺、湿法粉碎工艺以及高剪切分散乳化工艺分别制备了球形化CL-20,采用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、X射线衍射(diffraction of X-rays,XRD)、激光粒度仪、差示扫描量热仪(differential scanning calorimeter,DSC)对处理前后CL-20的形貌、晶型、粒度、热分解等性能进行了测试,采用GJB 772A—1997方法测定了机械感度。结果表明:采用三种工艺方式制备的CL-20粒度减小,表面圆滑;处理前后晶型不变,均为ε型;处理后的CL-20机械感度降低;采用高剪切分散乳化工艺制备的球形化CL-20分解温度较原材料降低6.59℃,而其他两种方法制备的CL-20分解温度无明显变化;采用超声分散处理后的CL-20粒度为60~80μm,采用湿法粉碎工艺处理后的CL-20粒度为15~20μm,采用实验室高剪切分散乳化机粒度可达到10μm以下;三种工艺处理时间分别为150~180 min、45~60 min、20~30 min。

田蓟苷固体脂质纳米粒的优化及其在Caco-2细胞模型中的吸收和转运研究

目的制备并优化田蓟苷固体脂质纳米粒(T-SLNs),对其理化性质及体外吸收和转运进行考察。方法采用高剪切乳化超声法制备了T-SLNs,利用星点设计-效应面法(CCD-RSM)对其制备工艺进行了优化,并对其平均粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、形态、包封率及体外释放等特性进行了考察,使用Caco-2细胞模型模拟小肠上皮细胞,对T-SLNs在Caco-2细胞中的吸收和转运进行了考察。结果 T-SLNs的最佳制备工艺:药脂比(质量比)0.11,大豆卵磷脂与脂质质量比1.26,聚山梨酯-80用量50.5 mg/m L,所制备的T-SLNs外观呈球形或类球形,大小相近,分散均匀,平均粒径为(86.40±0.62)nm,PDI为0.165±0.080,Zeta电位为(-24.2±0.6)m V,包封率为(89.81±1.07)%,在磷酸盐缓冲溶液(p H 6.8)中48 h累积释放率为(98.72±1.57)%。T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组。结论高剪切乳化超声法制备T-SLNs的工艺稳定可行,制备的T-SLNs具有较小的粒径和较高的包封率,相同浓度下T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组。