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4-[^(18)F]氟苯甲醛的放射化学合成 被引量:4
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作者 李谷才 尹端沚 +3 位作者 程登峰 王明伟 郑明强 汪勇先 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第2期87-91,共5页
用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体制备了一种用途广泛的18F标记中间体4-[18F]氟苯甲醛,并用正交实验法对标记条件进行了优化。在最佳标记条件下,其合成时间为45 min,标记率为62.1%,放化产率为56.5%(衰变校正)。标记物经Sep-Pa... 用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体制备了一种用途广泛的18F标记中间体4-[18F]氟苯甲醛,并用正交实验法对标记条件进行了优化。在最佳标记条件下,其合成时间为45 min,标记率为62.1%,放化产率为56.5%(衰变校正)。标记物经Sep-Pak Plus C18柱纯化后,放化纯度大于95%。 展开更多
关键词 4-[^18F]氟苯甲醛 ^18F 放射化学合成
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三羰基铼[^(188)Re]的放射化学合成 被引量:2
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作者 夏姣云 汪勇先 +6 位作者 于俊峰 张春富 周伟 李谷才 王明伟 程登峰 尹端沚 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期87-90,共4页
合成了化合物[N(Et)4]2[Re(CO)3Br3],并用IR,ICPMS,元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后,阴离子部分的3个Br-可定量地被3个H2O分子取代,得到前体化合物fac[Re(CO)3(H2O)3]+。同时合成了放射性前体化合物fac[188Re... 合成了化合物[N(Et)4]2[Re(CO)3Br3],并用IR,ICPMS,元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后,阴离子部分的3个Br-可定量地被3个H2O分子取代,得到前体化合物fac[Re(CO)3(H2O)3]+。同时合成了放射性前体化合物fac[188Re(CO)3(H2O)3]+,放化产率约为80%,SepPak分离后,放化纯度大于95%。通过HPLC分析比较了这两个前体,确定了放化前体fac[188Re(CO)3(HO)]+的结构。 展开更多
关键词 三羰基铼 ^188RE 放射化学合成
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3-(4-[^(18)F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的放射化学合成 被引量:2
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作者 李谷才 尹端沚 +3 位作者 程登峰 王明伟 郑明强 汪勇先 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第5期368-371,共4页
多巴胺D4受体是一种G蛋白偶联受体,在精神分裂症病因发展中起着重要作用。通过核医学显像仪器,利用PET显像剂可以确定受体在活体内的分布、含量变化等。本文用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体,采用“一锅法”制备了一种潜在的... 多巴胺D4受体是一种G蛋白偶联受体,在精神分裂症病因发展中起着重要作用。通过核医学显像仪器,利用PET显像剂可以确定受体在活体内的分布、含量变化等。本文用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体,采用“一锅法”制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)。其总的合成时间为105min,放射化学产率为19.7%,比活度大于120GBq/μmol。 展开更多
关键词 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 氟-18 放射化学合成 多巴胺D4受体
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^(18)F-FMTP的放射化学合成 被引量:1
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作者 田海滨 尹端沚 +5 位作者 张岚 张春富 王丽华 李俊玲 张勇平 汪勇先 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期151-155,共5页
8 甲氧基 3 (4 氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(FMTP)作为选择性多巴胺D4受体拮抗剂显示出高的亲和性和选择性(与D4受体的结合常数Ki=4.3nmol/L,与D2受体的结合常数Ki>5800nmol/L)。文章采用三氟甲基磺酸 4 三甲基铵... 8 甲氧基 3 (4 氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(FMTP)作为选择性多巴胺D4受体拮抗剂显示出高的亲和性和选择性(与D4受体的结合常数Ki=4.3nmol/L,与D2受体的结合常数Ki>5800nmol/L)。文章采用三氟甲基磺酸 4 三甲基铵苯甲醛为前体,完成了18F标记的亲核取代反应,用18F标记的中间体同8 甲氧基 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮完成胺烷基化反应,得到目标产物8 甲氧基 3 (4 [18F]氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(18F FMTP)。产物的总合成时间(包括高效液相纯化)为110min,放化产率为19.5%,放化纯度大于98%,比活度高于37GBq/μmol。 展开更多
关键词 ^18F—FMTP 抗精神病药 放射化学合成 苯并吡喃类似物 多巴胺D4受体 PET 8-甲氧基-3-(4-[^18F]氟苄基)-1 2 3 4-四氢苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮
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N-琥珀酰亚胺3-[^(125)I]碘苯甲酸酯(S^(125)IB)的放射化学合成
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作者 李俊玲 王丽华 +2 位作者 张岚 田海滨 汪勇先 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期239-241,共3页
利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺 3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)进行了放射性碘-125标记,利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S125IB的分离,得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S125IB,标记率93%以上。并研究了影... 利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺 3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)进行了放射性碘-125标记,利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S125IB的分离,得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S125IB,标记率93%以上。并研究了影响标记的因素,得出较佳标记条件为:ATE与 Na125I摩尔比6:1、氧化剂 Iodogen用量7mg、室温反应5min。 展开更多
关键词 IODOGEN法 N-琥珀酰亚胺3-(三正丁基锡)苯甲酸酯 碘125 放射性核素 标记 蛋白质 放射化学合成 N-琥珀酰亚胺3-[^125I]碘苯甲酸酯
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β-榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及抗癌活性研究 被引量:6
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作者 任云峰 成康民 +2 位作者 刘贵锋 孙艳红 沈玉梅 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第4期459-464,共6页
以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料,经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应在β-榄香烯母体上成功地引入含吡啶基的三齿螯合剂,并与稳定的三羰基铼配位,得到了一种新的铼(I)三齿配合物,在此基础上利用铼的放射性同位素Re-188进行了放射... 以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料,经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应在β-榄香烯母体上成功地引入含吡啶基的三齿螯合剂,并与稳定的三羰基铼配位,得到了一种新的铼(I)三齿配合物,在此基础上利用铼的放射性同位素Re-188进行了放射性标记.反应中间体及最终化合物分别用IR,1HNMR,HRMS,HPLC或元素分析进行表征,并对该化合物进行了初步的体外抗癌活性研究.β-榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及体外抗癌活性评价,为探讨β-榄香烯体内靶点和作用机制提供了可能,并为最终开发基于β-榄香烯的放射性药物奠定了基础. 展开更多
关键词 Β-榄香烯 三羰基铼 Re-188 放射化学合成 抗癌活性
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肿瘤乏氧显像剂^(18)F-FMISO的全自动放射化学合成 被引量:1
7
作者 范文博 《广东化工》 CAS 2012年第14期55-56,共2页
采用TRACERlab FXF-N自动化合成装置制备了肿瘤乏氧显像剂18F-FMISO(1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-3-[18F]氟-2-丙醇)。以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酸丙二醇为前体,在同一反应瓶中经过亲核氟化、盐酸水解两步反应... 采用TRACERlab FXF-N自动化合成装置制备了肿瘤乏氧显像剂18F-FMISO(1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-3-[18F]氟-2-丙醇)。以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酸丙二醇为前体,在同一反应瓶中经过亲核氟化、盐酸水解两步反应,然后用HPLC分离纯化系统制备了18F-FMISO。同时还研究了合成中所使用的设备、时间和温度、前体剂量等对合成效率的影响。结果表明,18F-FMISO总合成时间约40 min,未校正18F衰变情况下,放射化学产率约70%,放射化学纯度大于95%。 展开更多
关键词 全自动放射化学合成 18F-FMISO 肿瘤乏氧显像剂
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三羰基铼[188Re]的放射化学合成
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《化工中间体》 2005年第9期27-27,共1页
原文节录:合成了化合物[N(Et)4]:[Re(CO)3Br3],并用IR,ICP MS,元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后,阴离子部分的3个Br-可定量地被3个H2O分子取代,得到前体化合物fac [Re(CO),(H2O)3]^+。同时... 原文节录:合成了化合物[N(Et)4]:[Re(CO)3Br3],并用IR,ICP MS,元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后,阴离子部分的3个Br-可定量地被3个H2O分子取代,得到前体化合物fac [Re(CO),(H2O)3]^+。同时合成了放射性前体化合物fac[188Re(CO),(H2O)3]^+,放化产率约为80%,SepPak分离后,放化纯度大于95%。通过HPLC分析比较了这两个前体,确定了放化前体fac[188Re(CO)3(H2O)3]^+的结构。 展开更多
关键词 三羰基铼 放射化学合成 结构表征 放化纯度 前体化合物
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^(11)C-CH_3I合成条件的优化 被引量:1
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作者 陈立光 唐安戊 +2 位作者 王淑侠 何山震 丁振华 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第5期376-379,共4页
碳-11碘代甲烷(11C-CH3I)是正电子药物甲基化不可缺少的重要标记试剂,它广泛用于合成11C-蛋氨酸、11C-胆碱、11C-Raclopride等碳标记正电子药物。我们利用11C-CH3I自动化合成模块对合成条件进行了优化,提高了合成设备产率和合成的稳定... 碳-11碘代甲烷(11C-CH3I)是正电子药物甲基化不可缺少的重要标记试剂,它广泛用于合成11C-蛋氨酸、11C-胆碱、11C-Raclopride等碳标记正电子药物。我们利用11C-CH3I自动化合成模块对合成条件进行了优化,提高了合成设备产率和合成的稳定性。经过30批次的条件优化实验,获得了较高而且稳定的产率。产物总合成时间11min,放化产率(90.2±2.5)%,放化纯度>98%,合成成功率100%。 展开更多
关键词 碳-11碘代甲烷 放射化学合成 反应条件优化 正电子发射计算机断层
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[^(18)F]FDOPA放射标记合成工艺研究进展
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作者 彭灿 董国生 +3 位作者 李希臣 李政 韩雨霏 张涛 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期1233-1242,共10页
正电子发射断层扫描(positron emission tomography,PET)放射性示踪剂6-[^(18)F]氟-3,4-二羟基-L-苯丙氨酸([^(18)F]6-fluoro-3,4-dihydroxy-L-phenylalanine,[^(18)F]FDOPA)广泛用于中枢神经系统疾病的多巴胺代谢成像,然而以高产率放... 正电子发射断层扫描(positron emission tomography,PET)放射性示踪剂6-[^(18)F]氟-3,4-二羟基-L-苯丙氨酸([^(18)F]6-fluoro-3,4-dihydroxy-L-phenylalanine,[^(18)F]FDOPA)广泛用于中枢神经系统疾病的多巴胺代谢成像,然而以高产率放射性合成高比活度的[^(18)F]FDOPA极其困难。近年来随着[^(18)F]FDOPA在脑肿瘤、神经内分泌肿瘤和婴儿期局灶性高胰岛素血症等恶性疾病中的广泛应用,迫切需要开发更优的[^(18)F]FDOPA合成方法以满足日益增长的临床需求。该综述总结了[^(18)F]FDOPA放射合成工艺的研究进展,并且详细介绍了由不同放射标记方法所获得[^(18)F]FDOPA的放射性化学产率、比活度、对映体纯度和合成时间,为优化[^(18)F]FDOPA的放射性合成提供参考,以期获得适用于临床研究的高放射性化学放化产率和纯度以及高比活度的[^(18)F]FDOPA。 展开更多
关键词 6-[^(18)F]氟-3 4-二羟基-L-苯丙氨酸 正电子发射断层扫描 放射化学合成 放化产率 中枢神经系统疾病
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[18F]F-DOPA合成方法的研究进展
11
作者 成伟华 郭飞虎 +3 位作者 邓雪松 秦祥宇 樊红强 胡骥 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期357-363,共7页
6-[18F]氟-3,4-二羟基-L-苯丙氨酸([18F]F-DOPA)作为帕金森病的诊断试剂已应用30多年。目前应用的亲电合成方法存在着放化产率(RCY)低、比活度(SA)低等缺点,而近年来亲核取代合成[18F]F-DOPA的方法以无载体的[18F]F-作为亲核进攻试剂,... 6-[18F]氟-3,4-二羟基-L-苯丙氨酸([18F]F-DOPA)作为帕金森病的诊断试剂已应用30多年。目前应用的亲电合成方法存在着放化产率(RCY)低、比活度(SA)低等缺点,而近年来亲核取代合成[18F]F-DOPA的方法以无载体的[18F]F-作为亲核进攻试剂,可以克服以上缺点。本文综述了近年来报道的[18F]F-DOPA亲核取代合成的新方法。 展开更多
关键词 6-[18F]氟-3 4-二羟基-L-苯丙氨酸 亲核取代 氟化反应 放射化学合成
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靶向单羧酸转运蛋白分子探针[18F]FEtO-CHC的制备与初步显像
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作者 王红亮 杨柳 +3 位作者 赵琦南 秦开心 施冬梅 郑钰州 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期259-266,I0004,共9页
以单羧酸转运体(monocarboxylic acid transporters,MCTs)的小分子抑制剂α-氰基-4-羟基-肉桂酸(α-cyano-4-hydroxy-cinnamic acid,CHC)为先导化合物,设计合成了新型18 F标记的氟乙氧基修饰的α-氰基-4-羟基-肉桂酸探针([18F]FEtO-CHC)... 以单羧酸转运体(monocarboxylic acid transporters,MCTs)的小分子抑制剂α-氰基-4-羟基-肉桂酸(α-cyano-4-hydroxy-cinnamic acid,CHC)为先导化合物,设计合成了新型18 F标记的氟乙氧基修饰的α-氰基-4-羟基-肉桂酸探针([18F]FEtO-CHC),并对其进行了初步的体内外稳定性和肿瘤PET/CT显像研究。以α-氰基-4-(2-对甲苯磺酰氧乙氧基)-肉桂酸甲酯为前体化合物,经与18F-进行亲核反应得到中间体化合物α-氰基-4-(2-[18F]-氟乙氧基)-肉桂酸甲酯([18F]4),经过高效液相色谱分离纯化,中间体[18F]4经2 mol/L NaOH溶液水解后用1 mol/L HCl溶液中和,得到α-氰基-4-(2-[18 F]-氟乙氧基)-肉桂酸([18F]FEtO-CHC,[18F]5)。细胞增殖抑制实验结果表明,化合物[19F]5较CHC具有更好的细胞增殖的抑制活性。[18F]5表现出较好的体内外稳定性和生物安全性,并且DU145前列腺癌荷瘤小鼠Micro-PET/CT显像显示[18F]5在肿瘤处具有明显的放射性浓聚特征。[18F]FEtO-CHC具有合成过程简单、稳定性好、生物安全性高,且具有肿瘤PET显像能力,是一种潜在可靶向MCTs的小分子PET显像剂。 展开更多
关键词 单羧酸转运蛋白 代谢共生 α-氰基-4-羟基-肉桂酸 PET显像探针 放射化学合成
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Survey of Radiosensitizing Agents (Synthesized Chemicals and Gene Therapeutic Agents) Since 2000
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作者 邵宏 卢佳 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2003年第3期164-169,共6页
Radiotherapy has played an important role in treatment of tumor patientssince it appeared about 80 years ago, and has been an indispensable part of the management of about50% of tumors (especially 60% - 70% of maligna... Radiotherapy has played an important role in treatment of tumor patientssince it appeared about 80 years ago, and has been an indispensable part of the management of about50% of tumors (especially 60% - 70% of malignant tumors). Currently, radiotherapy is used in simpleand palliative therapy, adjuvant therapy after or before surgery, simultaneous radio-chemotherapy,combined BRM (biological response modifier) therapy, ets. Radiosensitizing agents enhance theradiation effects on tumor cells so as to have better responses in radiotherapy. Tumor intrinsicradiosensitivity is affected by the hy-poxic level in solid tumor, the ability of the cells torepair the radiation-induced DNA damage, the number of cells which have a clonogenic capability toreestablish uncontrolled cell growth, the amount of dividing cells, and the distribution of cellsthroughout the cell cycle. Consequently , it is necessary and useful to add one or moreradiosensitizing agents in radiotherapy to increase the radio-sensitivity of tumor cells. 展开更多
关键词 radiosensitizing agent synthesized chemicals gene therapy RADIOTHERAPY TUMOR cancer
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New Oxorhenium(V) Complex with an Aminothiazole Ligand, and Radiochemical Behavior of Its Oxotechenetium(V) Complex Analog
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作者 Noura Saad Al-Hokbany Refaat Mohmed Mahfouz Ibrahim Jammaz Al-Jammaz 《Journal of Chemistry and Chemical Engineering》 2010年第12期13-22,共10页
A [ReO(Amino)2OH] complex was successfully synthesized by the ligand exchange method using oxorhenuim gluconate and an aminothiazole ligand. The complex was characterized elemental analysis and IR, UV-Vis, NMR and m... A [ReO(Amino)2OH] complex was successfully synthesized by the ligand exchange method using oxorhenuim gluconate and an aminothiazole ligand. The complex was characterized elemental analysis and IR, UV-Vis, NMR and mass spectroscopes. The technetium tracer 99mTcO-complex has also been synthesized by two methods using Ligand exchange method and direct reduction method. The radiochemical purity of the complex was over 95% as measured by thin layer chromatography. In vitro studies showed that the complex possessed good stability under physiological conditions. The partition coefficient indicated that the complex hydrophilic and the electrophoresis results showed that the complex neutral. Normal biodistributions of the 99mTC complex exhibit high lung, liver and spleen uptake of 27%, I 1%, and 12%, respectively. Blood and lungs clearance was quite, while liver activity remained high for a longer period with 12% injection dose present at 1 h post-inj ection. The radioactivity from the novel technetium complex was excreted mainly through the hepatobiliary system, which passed 35% of the complex at 1 h post-injection, and partially through the kidneys. 展开更多
关键词 Aminothazole ligand [ReO]^3+ ^99mTc-gluconate B3LYP._]
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[^(11)C]-蛋氨酸的制备及临床初步应用 被引量:1
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作者 杨忠东 赵春雷 +2 位作者 陈自谦 李天然 陈泽龙 《福州总医院学报》 2008年第3期220-223,240,共5页
目的:通过Tracerlab FX-C生产[11C]-蛋氨酸([11C]-MET),并应用于临床的PET检查。方法:回旋加速器PETtrace使用14N[p,n]-11C核反应生成11CO2,采用气相反应法捕获PETtrace生产的[11C]-CO2,合成11CH3I与L-homocysteine thiolactone-HCl反应... 目的:通过Tracerlab FX-C生产[11C]-蛋氨酸([11C]-MET),并应用于临床的PET检查。方法:回旋加速器PETtrace使用14N[p,n]-11C核反应生成11CO2,采用气相反应法捕获PETtrace生产的[11C]-CO2,合成11CH3I与L-homocysteine thiolactone-HCl反应,合成[11C]-MET并由HPLC提纯,按法规要求进行相应的质量控制检查;以11C-CH4、11C-CH3I转化率为指标,研究物料、氢气流速对制备的影响;受检者静脉注射11C-MET注射740mBq(20mCi),平静休息10分钟后进行PET-CT扫描。结果:11C-MET核纯度≥99%,放化纯度≥95%,其他检查符合规定。不同性状的镍和碘及不同的氢气的流速对产率有显著差异;PET-CT图像清晰,分布正常,能很好地显示脑部及脊柱的恶性肿瘤。结论:Tracerlab FX-C生产[11C]-MET合成过程方法稳定、操作简单、成本低廉,合适的物料和适当调整反应条件是提高产率的关键。[11C]-MET与[18F]-FDG联合应用可弥补单一[18F]-FDG-PET显像的不足,提高PET显像对部分肿瘤尤其脑部肿瘤诊断的灵敏度、特异性及准确性。 展开更多
关键词 蛋氨酸 放射性同位素 放射化学合成 影响因素 质量控制 PET CT
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