^(131)I-angiostatin在荷瘤小鼠体内的分布及放射受体显像

本实验研究131I- angiostatin在荷Lewis肺癌C-57小鼠体内的分布,并进行放射受体显像,为临床应用提供依据。Angiostatin用氯胺-T法行131标记后,尾静脉注入荷肺癌C-57小鼠体内,24、48、96、144h后进行放射受体显像,并于48、96、144h分批处死实验小鼠,测定心脏等11种脏器和肿瘤组织的单位重量放射性比值（T/NT）、各组织摄取百分数（％ID/g）。结果发现,131I-angiostatin尾静脉注射后,48h内以全身分布为主,96h后肿瘤部位显像,并呈高度特异性浓集。γ显像结果与体内分布结果一致,SPECT图像质量与T/NT值有关。本研究证实131I-angiostatin可以特异地与肺癌组织内血管内皮细胞上的受体结合,具有导向肺癌组织的作用。

放射受体法测定表皮生长因子

介绍用大鼠肝细胞膜为材料 EGF 放射受体分析方法.^(125)I-EGF 采用 Iodogen 方法,其标记率为50%左右,^(125)I-EGF 对受体的结合率为20—30%.大鼠肝细胞膜 EGF放射受体法的灵敏度为 28pg/管,精密度为6.3%.应用此法测定了大鼠血清,颌下腺和唾液中的 EGF 的含量.

放射受体分析法测定东莨菪碱膜控制剂的血药浓度

家兔背部皮肤贴用东莨菪碱膜控制剂(transdermal therapeutic system of seopola-mine,TTSS),不同时间从耳缘静脉采血,立即用Sep-PAK C_(18)柱分离提取,~3H-QNB作放射配基。进行放射受体分析(RRA)。结果,我校研制的TTSS给药后72h内血药浓度基本稳定在0.85～1.96ng/ml,与美国CIBA公司的TTSS类似。

黑鲷生长激素放射受体分析法的建立及其受体组织的分布

利用黑棘鲷 (Acanthopagrusbutcheri)生长激素 (brGH )作为配体 ,建立了黑鲷 (Sparusmacrocephalus)生长激素受体放射受体分析法 (RadioreceptorAssay ,RRA)并分析其组织分布特征。在 2 5℃下 ,12 5I brGH与黑鲷肝细胞膜蛋白的特异性结合具有如下特点 :(1)时间依赖性 特异性结合达最大结合量一半的时间 (Ta1/ 2 )为 10 4h ,结合达到平衡状态需 2 0h ;激素 受体复合物的解离在 3h之内最快 ,2 4h后仅解离约40 % ,表明激素 -受体复合物的结合仅具部分可逆转性 ;(2 )可饱和性 12 5I brGH与黑鲷肝细胞膜蛋白的特异性结合随着膜蛋白浓度或12 5I brGH加入量的上升而呈逐渐上升并达到饱和状态的趋势 ;(3)可取代性 12 5I brGH与黑鲷肝细胞膜蛋白的特异性结合可被非标记brGH竞争性地取代 ,将特异性结合取代 5 0 % (ED50 )所需非标记brGH约为 3 8ng ,非标记重组金鱼生长激素 (rgfGH)及人生长激素 (hGH)对12 5IbrGH的竞争性取代能力明显较brGH低 ,而重组金鱼催乳素 (rgfPRL)、羊催乳素 (oPRL)在该系统中几乎无交叉反应。Scachard作图分析表明黑鲷肝细胞膜蛋白存在brGH单一的高亲和结合位点 ,Ka为 (3 49± 0 2 4)× 10 10 (mol/L) -1,Bmax为 146 8± 10 6fmol/mgprotein。结果表明 ,brGH与黑鲷肝细胞膜蛋白的?

多次小剂量^(131)I-血管抑素放射受体治疗荷lewis肺癌小鼠的实验研究

目的:研究多次小剂量131I-血管抑素(AS)放射受体治疗(RRT)对荷瘤小鼠肿瘤的治疗作用及其安全性。方法:采用荷Lew is肺癌小鼠模型,分别给予多次小剂量RRT、化疗、单次大剂量RRT治疗,观察14 d内肿瘤体积变化和小鼠生存期,并用免疫组化法检测各组肿瘤中CD34和核因子-κB(NF-κB)P65的表达以及正常小鼠RRT后体重、外周血白细胞和血小板的改变。结果:实验结果显示,多次小剂量RRT组小鼠生存期延长(P<0.05),疗效优于其他各组(P<0.01)。大、小两种剂量131I-AS对小鼠的白细胞、血小板数量无显著影响;免疫组化法检测显示,131I-AS治疗组肿瘤中CD34和NF-κB P65的表达明显低于单纯化疗组(P<0.01)。结论:多次小剂量RRT优于化疗;131I-AS小剂量放射免疫治疗对小鼠外周血白细胞、血小板无明显抑制作用。

白三烯C_4(LTC_4)放射受体结合方法的建立及二苯乙烯低聚体和LTC_4受体结合特性

目的:建立LTC4放射受体结合实验方法,并比较二苯乙烯低聚体(Gn3)和LTC4受体的结合特性。方法:以豚鼠肺膜为实验材料,采用3HLTC4为放射配体,以FPL55712作阳性对照药物,Gn3为实验药物,进行药物竞争结合实验。采用离体器官生物检测法鉴定Gn3对LTC4受体的拮抗作用。结果:3HLTC4与其相应受体呈现单一结合位点,Gn3可明显取代3HLTC4与其受体结合。生物学检定法证实Gn3可抑制LTC4引起的生物学效应。结论:豚鼠肺膜LTC4受体为单一结合位点受体,Gn3为高活性的LTC4受体拮抗剂。

人绒毛膜促性腺素放射受体法的建立及其片段受体结合能力的研究

在获得高比活人绒毛膜促性腺素纯品的基础上，建立了检测人绒毛膜促性腺素的放射受体测定法。利用CNBr和TPCK—胰蛋白酶分别切割人绒毛膜促性腺素，用高压液相层析分离各种片段并检测其受体结合能力，发现特殊的绒毛膜促性腺素片段仍保留部分与受体结合的能力。这为研制封闭受体避孕药奠定了基础。

牦牛促黄体素放射受体分析方法的建立

以大鼠睾丸组织匀浆作受体,^(125)I—hCG作放射配体,hCG作参考标准,且在标准曲线各测定管中加入与待测血浆等量的无LH牦牛血浆,籍以排除血浆干扰因子的影响,成功地建立了LH/hCG的放射受体分析方法。试验表明,该法是一种测定牦牛LH的灵敏可靠的方法。

DHCC放射受体检测试剂盒的实验研究

建立了一种改良的血清1,25双羟胆钙化醇(1.25-Dihydroxycholecalciferol,DHCC)超微量放射全体检测(RRA)试剂盒。完成了灵敏度、精密度、准确性、稳定性及特异性等技术指标。该试剂盒的创新点为:①应用正常元代茶沟倭病鸡,成功地制备了高活性受休蛋白;②通过3种措施简化与稳定了测试程序,提高了测试灵敏度(最小可测值由7pg/ml降低至1.7pg/ml),减少了血清用量(由2ml减至1ml),缩短了测试时间(由12小时缩短到4小时);③高比活~3H—DHCC制备,使基本试剂达到国产化。

放射受体结合分析法测定氯丙嗪血浓度

作者用牛脑尾状核制备多巴胺受体。通过特异配基^3H环螺哌丁苯与所测氯丙嗪对该受体的竞争，来测定后者的浓度，本法最低检测限为1．07ng，回收率为100．3±6．4％，批内批间的变异系数为9．4－9．6％。

表皮生长因子受体(EGF-R)放射受体分析方法(RRA)的建立

目的 建立表皮生长因子受体 (EGF R)放射受体分析方法 (RRA) ,用于研究舌苔、EGF R与肿瘤的关系。方法放射配基结合法 ,12 5I标记EGF与肿瘤细胞膜EGF R结合。结果 从饱和曲线和Scatchard作图得知 1 50fmol浓度的12 5IEGF可使受体基本达到饱和 ,最大结合位点Bmax为 5.89fmol,KD为 1 0 6.3 8fmol。结论 建立的EGF RRRA方法符合实验要求 。

环孢素A放射受体测定方法的建立与考核

目的：建立用于临床的环孢素Ａ的放射受体测定法，并与荧光偏振免疫测定法进行比较。方法：利用亲环素Ａ（ＣｙＰＡ）能在体外与环孢素Ａ（ＣｓＡ）高效结合的特性，以重组人亲环素Ａ（ｒｈＣｙＰＡ）作为特异性的结合蛋白，３Ｈ－ＣｓＡ作为示踪剂，建立ＣｓＡ的放射受体测定法。结果：方法的有效测定范围为４３．８～２８００μｇ／Ｌ，灵敏度为４３．８μｇ／Ｌ，批内变异系数为８．２％（ｎ＝８），批间变异系数为１０．６％（ｎ＝８），标本提取与测定方法的全程回收率分别为１０４．２％和１０６．３％；对ＣｓＡ及其几种类似物与ｒｈＣｙＰＡ的亲和力进行比较，以ＣｓＡ与ｒｈＣｙＰＡ的亲和力为最佳；在实际应用中与荧光偏振免疫测定法进行比较（ｎ＝３０），二者测值高度相关，ｒ为０．９６４２，回归方程为ｙ＝３９．１１２＋０．９９ｘ。结论：该方法具有灵敏可靠，特异性、重复性、稳定性和经济性好等优点，适用于ＣｓＡ全血浓度的临床测定。

胰岛素放射受体测定法和放射免疫测定法联合试验的初步评价

本文采用RRA法以检测生物活性胰岛素的变化。共检测IDDM及NIDDM 81例,后者并根据有无肥胖及病情轻重分成若干亚组,与RIA法作IRT的联合试验,显示NIDDM存在不同的胰岛素反应型及/或胰岛素相对不足。取部分病情较重的NIDDM患者作胰岛素红细胞受体各参数的测定,显示尚存在受体数目和结合力的降低。若RRA和RIA的结果显著不一,有助于发现活性异常的胰岛素类物质。以上结果证明,NIDDM是一组病因不一的异质性疾病。

TSH受体抗体放射受体分析法及临床应用

采用可溶性猪甲状腺TSH受体和高活性的受体纯化的^125I-bTSH作为主要试剂，建立了TSH受体抗体（TRAb)放射受体分析法（RRA），该法最大结合率25%-40.7%，非特异结合率8.3%，与高IgG血清交叉率4.5%，直接用全血清进行TRAb活性测定，并以TSH结合抑制指数（TBII）>20%为阳性，检测正常人及各种甲状腺疾病病人213例，其中120例Graves病人中阳性率87.5%，并随诊72例Graves病人^131I治疗前后TRAb和甲状腺激素水平，结果表明：TRAbRRA可作为诊断和鉴别Graves病及判断疗效，推测预后可靠和简便的方法。

放射受体法检测血清TRAb247例临床分析

目的 :探讨 2 47例促甲状腺激素受体抗体 (TRAb)检测的临床意义。方法 :采用放射受体法 ,试剂盒由天津协和医学科技有限公司提供。结果 :GD和GO患者TRAb阳性率分别高达 87.5 %、86.0 % ,两者无显著性差异 ;而正常对照组、桥本氏病甲减、甲状腺瘤、亚甲炎、单甲肿患者阳性率几乎为 0。结论 :TRAb在GD、GO患者的发病、诊断及疗效判断等方面具有重要意义 。