放射受体结合分析法测定氯丙嗪血浓度

作者用牛脑尾状核制备多巴胺受体。通过特异配基^3H环螺哌丁苯与所测氯丙嗪对该受体的竞争，来测定后者的浓度，本法最低检测限为1．07ng，回收率为100．3±6．4％，批内批间的变异系数为9．4－9．6％。

川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的抑制

目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响。方法采用血清药理学方法,分别制备川芎嗪大剂量、小剂量、阳性对照组鱼精蛋白、生理盐水各组含药血清,采用反相高效液相色谱法测定川芎嗪含药血清中药物浓度。将各组血清作用于人脐静脉内皮细胞ECV304,采用放射配体受体结合分析法(RBA)观察川芎嗪对VEGF受体最大结合容量(Bmax)和解离常数(Kd值)的影响。结果川芎嗪大剂量组Kd=343.30±36.64pmol·L-1,Bmax=46.26±5.85fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd增大(P<0.05),Bmax减小(P<0.05)。川芎嗪小剂量组与生理盐水组相比Kd有增大趋势、Bmax有减小趋势,但差异无显著性。阳性对照组Kd=179.07±25.65pmol·L-1,受体最大结合容量Bmax=38.65±9.83fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd差异无显著性(P>0.05),Bmax减小(P<0.05)。结论在川芎嗪作用下VEGF受体与125IVEGF结合的亲和力下降,VEGF受体数目下降,川芎嗪抑制VEGF受体与125IVEGF结合。川芎嗪含药血清(143.0mg·kg-1组)抑制VEGF受体与125IVEGF结合。

普鲁泊福对GABA_A受体结合功能的影响

目的 :观察普鲁泊福对离体小鼠脑细胞膜GABAA 受体结合功能的影响。 方法 :采用放射配体受体结合分析法 ,测定普鲁泊福对小鼠脑细胞膜3 H GABA特异性结合以及GABAA 受体饱和曲线的影响。 结果 :特异性结合试验显示 ,与对照组相比 ,1 0～ 30 0 μmol/L浓度组的普鲁泊福明显增强3 H GABA与脑细胞膜GABAA 受体的特异性结合 ,并呈浓度依赖性 (P <0 .0 5 ) ,而浓度低于 1 0 μmol/L的普鲁泊福无明显增强作用 (P >0 .0 5 )。GABAA 受体饱和试验显示 ,普鲁泊福组 (1 0 μmol/L)的饱和曲线解离常数Kd2 值明显低于对照组 (P <0 .0 1 ) ,但 2组的Kd1 、Bmax1 及Bmax2 值相比无统计学差异 (P >0 .0 5 )。 结论 :临床相关浓度的普鲁泊福可显著增强内源性GABA与GABAA 受体的结合功能 ,其主要机制是通过提高GABA低亲和力结合位点的亲和性而起作用的。

糖皮质激素受体水平在白血病、肾病治疗中临床意义的探讨

目的:探讨糖皮质激素受体(GCR)水平高低对急性淋巴性白血病(ALL)、肾病综合征(NS)疗效的影响。方法:采用受体放射配体结合技术测定ALL、NS和对照组外周血淋巴细胞糖皮质激素高亲和力受体GCRH和低亲和力受体GCRL位点数,分析GCR与疗效之间的关系;并通过动物实验观察中药小柴胡汤对应用糖皮质激素所产生的GCR“降调节”效应的影响。结果:疗前GCRH>4000位点/细胞的ALL患者对激素联合化疗疗效好,化疗后GCRH明显降调,但GCRL治疗前后无明显变化。NS患者疗前GCRH>6000位点/细胞,则对GC疗效好,当GCRH<3000位点/细胞,则GC治疗无效。SD大白鼠实验表明,小柴胡汤具有显著的调控GCR水平作用。结论:对ALL患者和NS患者治疗前检测GCR水平,有助于制定个体化的治疗措施。

胞核雄激素受体测定对评价前列腺癌、肝癌受体状态的意义

背景与目的:雄激素受体(androgenreceptor,AR)与前列腺癌(prostatecarcinoma,PC)、原发性肝癌(hepatocellularcacinoma,HCC)的发生、发展有关,对临床治疗方案选择及预后的评估等有一定影响,准确判断肿瘤组织的AR状态有重要的临床意义。本研究旨在通过对胞核雄激素受体(nuclearAR,AnR)进行分析,探讨AnR对评估前列腺癌、原发性肝癌雄激素受体状态的意义。方法:取94例PC和192例HCC患者的肿瘤组织及癌周组织,采用受体放射配基结合分析法(radioligandbindingassay,RBA)对组织中胞浆雄激素受体(cytosolAR,AcR)、胞核雄激素受体的亲和力(affinity,KD)、最大结合容量(maximumconcentrationofreceptor,Bmax)进行分析。结果:PC患者中肿瘤组织AcR、AnR的Bmax值(58.82±34.73)、(543.70±249.44)fmol/mgprotein明显高于癌周组织的(21.63±14.89)、(89.20±47.32)fmol/mgprotein(P<0.001);其KD值(0.84±0.52)、(2.15±0.79)nmol/L与癌周组织的(0.78±0.49)、(2.24±0.84)nmol/L之间的差异无统计学意义(P>0.50)。HCC患者中,肿瘤组织AcR、AnR的Bmax值(18.09±16.87)、(59.93±34.12)fmol/mgprotein亦明显高于癌周组织的(10.87±7.60)、(25.54±20.10)fmol/mgprotein(P<0.001);其KD值(0.76±0.57)、(1.89±0.74)

小鼠肝细胞膜载脂蛋白CⅢ受体特性的进一步研究

目的 研究小鼠肝细胞膜载脂蛋白 (apo) C 受体与 apo C 、C 、C 及 E的结合特性。方法 用受体的放射性配基结合分析法 (RBA )观察血浆脂蛋白 (VL DL、L DL及 HDL )以及纯化的 apo C 、C 、C 及 E与小鼠肝细胞膜 apo C 受体结合的活性。结果 apo C 受体与 1 2 5I- apo C 的结合能被非标记 apo C 、C 、C 、E及 VL DL抑制 ,其中 apo C 、C 、C 及 VL DL抑制曲线相似 ,以 apo C 的抑制作用最强 ,apo C 次之 ,apo C 最弱 ,apo E与 apo C 受体亦有一定结合 ;而含 apo B10 0的 L DL以及含 apo A 及 apo A 的 HDL和人血清白蛋白则对结合无影响。结论 小鼠肝细胞膜上存在 apo C 受体 ,除能特异结合 apo C 及 VL DL外 ,亦能在一定程度上与apo C 、C 及 E结合。