研制了一种适合单光子发射计算机断层(SPECT)显像用的阿片受体配基碘烷特培洛菲(7α O IA DPN),合成了阿片受体显像剂125I 7α O IA DPN,并检测了标记物的体外稳定性,进行了体内外结合实验研究。研制结果为:碘标记的7α O IA DPN放化纯...研制了一种适合单光子发射计算机断层(SPECT)显像用的阿片受体配基碘烷特培洛菲(7α O IA DPN),合成了阿片受体显像剂125I 7α O IA DPN,并检测了标记物的体外稳定性,进行了体内外结合实验研究。研制结果为:碘标记的7α O IA DPN放化纯度大于95%,标记率为81%~90%,比活度高达83.25PBq/mol,室温下放置24h,放化纯度仍大于90%。体外结合实验结果显示,其Kd=0.23nmol/L,Bmax为38pmol/g。研究结果表明,碘标记的7α O IA DPN有望成为SPECT的阿片受体显像剂。展开更多
基于2-苯基萘型结构,以2-甲基吲哚和四氯苯醌、1-二甲基胺-2-丙炔和碘甲基硼酸频哪醇酯作为起始底物,经5步反应合成了一种吲哚苯醌类分子探针的前体,其结构经1 H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。对该前体进行放射性标记,再经高效液相...基于2-苯基萘型结构,以2-甲基吲哚和四氯苯醌、1-二甲基胺-2-丙炔和碘甲基硼酸频哪醇酯作为起始底物,经5步反应合成了一种吲哚苯醌类分子探针的前体,其结构经1 H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。对该前体进行放射性标记,再经高效液相色谱分析纯化,最后将探针注入小鼠体内进行正电子发射型计算机断层显像(PET)。结果表明:探针分子进入小鼠体内后,在膀胱、胆和肠道聚集,随后经肠道和膀胱代谢排出体外。展开更多
文摘研制了一种适合单光子发射计算机断层(SPECT)显像用的阿片受体配基碘烷特培洛菲(7α O IA DPN),合成了阿片受体显像剂125I 7α O IA DPN,并检测了标记物的体外稳定性,进行了体内外结合实验研究。研制结果为:碘标记的7α O IA DPN放化纯度大于95%,标记率为81%~90%,比活度高达83.25PBq/mol,室温下放置24h,放化纯度仍大于90%。体外结合实验结果显示,其Kd=0.23nmol/L,Bmax为38pmol/g。研究结果表明,碘标记的7α O IA DPN有望成为SPECT的阿片受体显像剂。
文摘基于2-苯基萘型结构,以2-甲基吲哚和四氯苯醌、1-二甲基胺-2-丙炔和碘甲基硼酸频哪醇酯作为起始底物,经5步反应合成了一种吲哚苯醌类分子探针的前体,其结构经1 H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。对该前体进行放射性标记,再经高效液相色谱分析纯化,最后将探针注入小鼠体内进行正电子发射型计算机断层显像(PET)。结果表明:探针分子进入小鼠体内后,在膀胱、胆和肠道聚集,随后经肠道和膀胱代谢排出体外。