新型介入放射药物^(186)铼碘化油的制备及其体内定位研究

目的 :制备一种新的介入放射药物 1 86铼碘化油 ,并研究其安全性和肝癌组织中的定位程度。 方法 :通过理化方法将1 86铼包在医用碘化油中 ,制成 1 86铼碘化油 (1 86 Re- lipiodol,RL)。根据药典要求进行质量控制检验。选择原发性肝癌 (PL C)患者8例 ,经 Seldinger法插管到肝动脉 ,注入 RL 10～ 2 0 m l(内含 1 86铼 1110～ 2 2 2 0 MBq) ,通过动态 ECT扫描及感兴趣区 (ROI)测定 ,观察 RL 的生物学分布及对人体的毒性作用。 结果 :RL 完全符合药典标准 ,进入人体后对重要器官的毒性反应处于WHO标准的 0～ 2级间。注入的该制剂几乎全部分布于肝癌组织中 ,T/ NT值达 (10～ 14 ) / 1。结论 :成功地制备了一种新的具有良好安全性和肝脏特异分布的介入放射药物 1 86

讲授放射药物化学课的心得

随着教学改革的逐渐深化，教法也在不断调整。针对一些专业性较强课程的教学活动及方法。通过具体的讲授活动总结出教学经验。

放射药物剂量换算表的设计与应用

本院是一所三线城市＂三甲＂医院,所有放射药物均需在自己配置室配制完成。由于放射药物衰变较快,具有辐射,剂量要求准确,溶媒量又各不相同,操作人员在配制时需要换算,费时费力,增加操作者辐射剂量,增加操作员工作强度,且容易出错。

核医学科静脉注射放射性药物的护理体会

静脉注射是将一定量无菌药液注入静脉的方法,药液直接进入血液循环是发挥药效最快的给药方法,在核医学科最为常用,几乎所有的核医学检查都需要先静脉注射放射性药物,且注射情况直接影响检查图像的质量和诊断结果,故确保放射性药物的注射效果以及做好注射前后的护理工作具有重要意义。现将我科静脉注射放射性药物的护理体会报告如下。

靶向叶酸受体放射性药物研究进展

叶酸受体(FR)在正常组织中低表达,而在多种恶性肿瘤及炎症疾病中呈过度表达。FR的表达量与疾病严重程度、疗效预后呈正相关,因此FR是肿瘤和炎症疾病诊疗的重要靶点。靶向FR的放射性药物有PET显像剂、SPECT显像剂以及多种治疗药物,目前部分药物实现了临床转化。就靶向α和β亚型FR(FR-α、FR-β)放射性药物及其临床转化的研究进展进行综述。

放射性核素偶联药物的研究进展及技术评价层面的思考

随着核医疗、核技术和分子生物学的发展,放射性配体疗法逐渐成为精准医疗的一个重要发展方向。国内通常将放射性配体疗法药物称为放射性核素偶联药物。这类药物通过将靶向配体分子与不同的放射性核素偶联,将放射性核素递送至特定肿瘤部位,产生诊断或治疗功能。本文分析放射性核素偶联药物的研究进展及技术评价层面面临的问题,并提出相关思考和研究思路,为我国药品监管部门制定相应的政策和措施提供参考。

放射性药物^(131)I治疗分化型甲状腺癌术后患者的临床疗效及预后影响因素分析

目的 探讨放射性药物^(131)I治疗分化型甲状腺癌(DTC)术后患者的临床疗效及预后影响因素分析。方法 选取95例DTC患者,均接受甲状腺全切术或次全切术治疗1个月后,给予放射性药物^(131)I治疗,评估患者的临床疗效,据此分为预后良好组和预后不良组。放射性药物^(131)I治疗DTC术后患者预后的影响因素采用多因素Logistic回归分析。结果 95例DTC患者经放射性药物^(131)I治疗后,显效40例,有效30例,无效25例,治疗总有效率为73.68%(70/95),其中预后良好组70例,预后不良组25例。预后良好组与预后不良组患者年龄、病程、原发病灶、治疗前甲状腺球蛋白(TG)水平比较,差异均有统计学意义(P﹤0.01)。多因素Logistic回归分析结果显示,年龄﹤70岁、病程越长、原发病灶为双侧、治疗前TG水平高均为放射性药物^(131)I治疗DTC术后患者预后不良的独立危险因素(P﹤0.05)。结论 采用放射性药物^(131)I对DTC术后患者进行清甲治疗,效果较好,而年龄、病程、原发病灶、治疗前TG水平均是放射性药物^(131)I治疗DTC术后患者预后的影响因素。

序言 临床转化放射性药物制备工艺和质量控制专栏

近年来,在健康中国推动下,放射性药物的创新发展突飞猛进,在恶性肿瘤等重大疾病诊疗中显示出极为重要的临床价值。2021年,国家原子能机构联合8部门发布我国放射性同位素在医药领域的纲领性文件《医用同位素中长期发展规划(2021—2035年)》。此后,国家药监局、国家卫健委等部门陆续发布放射性药物(非)临床研究指导原则和加快审评促产业化改革措施、研发和应用攻关方案等指导性文件。

反应堆产医用同位素及药物的创新发展研究

医用同位素及药物是核医疗健康产业的重要组成部分和主要物质基础,系统梳理反应堆产同位素及药物发展现状对于加快我国同位素及药物发展、推动自立自强全链条体系建设具有现实意义。本文采用文献调研、问卷调查、实地调研、行业研讨等方法,分析了国内外反应堆产医用同位素及药物的供需情况、发展现状与趋势。研究发现,目前我国仅实现了131I、177Lu、89Sr等反应堆产医用同位素的自主供给,但供给量尚未完全满足国内需求,多数临床常用的同位素依然依赖进口;反应堆产同位素相关的放射性药物存在药品种类少、研发创新不足、生产规模小等瓶颈,难以满足临床实际需要。研究建议,研判供需现状与趋势,实现反应堆产医用同位素供给与品种的多元化;以临床需求为牵引,带动反应堆产医用同位素的规模化制备,支持放射性药物的研发与应用创新,加快建设反应堆产医用同位素及其放射性药物的自立自强发展体系;丰富发展模式并形成创新观念,为我国核医疗持续发展提供坚实保障。

医用放射性同位素制备的现状与展望

医用放射性同位素可用于诊断、治疗疾病。随着国家的重视与人民的渴望,医用放射性同位素生产领域将迎来快速发展时期,本研究对医用放射性同位素的生产方式进行总结,着重介绍99Mo、125I、131I、177Lu、89Sr、18F、68Ga、225Ac等医用同位素制备方法和发展情况,结合2021年国家八部委联合发布的《医用同位素中长期发展规划(2021—2035年)》,对国内放射性医用同位素的现状进行总结。

放射性药物生产过程追溯体系的构建

近几年,生物医药行业创新技术产品迭代迅速,放射性药物应运而生,迅猛发展的同时也带来一系列复杂和独特的挑战。尽管药品监管科学技术的推广实现了药品监管治理体系的规范化和药品监管事业的有效覆盖,放射性药物生产、使用及健康效应评价等方面依旧处于缺乏科学、有效、系统性监管体系的状态。聚焦我国放射性药物监管的突出问题,以市场状况、临床需求、药品技术审评等为切入点,从全过程周期管理的角度开展系统研究,对放射性药物生产过程可追溯机制体系进行探索和总结,明确监管的重点方向、基本框架和管理路径,建立符合放射性药物特性并与其发展相适应的监管体系,助力行业、产业高质量发展,切实服务于患者。

整合素α_(v)β_(3)靶向放射性药物^(99m)Tc-RGD联合抗PD-L1抗体增强肿瘤治疗效果的研究

目的探讨诊断类放射性核素^(99m)Tc标记的多肽精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸(RGD)对肿瘤免疫微环境的调控作用以及联合抗程序性死亡受体配体1(programmed death-ligand 1,PD-L1)抗体增强抗肿瘤治疗的效果。方法采用流式细胞术对肿瘤细胞的PD-L1表达水平进行检测,采用单光子发射计算机断层显像(single photon emission computed tomography,SPECT)评估^(99m)Tc-RGD在MC38肿瘤鼠中的分布情况,采用^(99m)Tc-RGD联合抗PD-L1抗体对MC38肿瘤鼠模型进行治疗,评价其抗肿瘤治疗效果。结果经^(99m)Tc-RGD诱导后,CT26、MC38、4T1和B16F10肿瘤细胞表面的PD-L1表达水平均显著上调,差异具有显著统计学意义(P均<0.01);以MC38肿瘤鼠为模型,对其注射^(99m)Tc-RGD并进行SPECT显像,结果显示存在明显的肿瘤摄取;^(99m)Tc-RGD联合抗PD-L1抗体治疗MC38肿瘤鼠模型的研究结果表明,不同的给药剂量和时间窗可对联合治疗效果产生显著影响,18.5 MBq或37 MBq^(99m)Tc-RGD联合抗PD-L1抗体在间隔4 h时间窗时产生最佳治疗效果。结论^(99m)Tc-RGD可诱导肿瘤细胞表面PD-L1表达水平上调,联合抗PD-L1抗体可增强抗肿瘤治疗效果。

放射性药物的发展状况及监管思考

目的:概述放射性药物的发展状况及其发展面临的问题,从监管角度为促进国内该行业发展提供参考建议。方法:针对放射性药品上市情况、国内放射性药物生产状况进行梳理分析,比对国内外对放射性药物监管出台的相关法规指南,并对这一领域国内发展面临的主要问题进行总结分析。结果与结论:相较于国际先进监管机构,我国制定的放射性药物的相关法规及指南仍有待完善。建议相关监管机构对放射性药品企业发展进行政策支持与引导,加强多部门间的沟通,共建监管体系,同时注重专业化队伍建设,进行科学监管,以促进国内该行业发展。

常用^(11)C标记正电子放射性药物合成方法研究进展

PET-CT/MR是目前最先进的医学影像设备,通过探测正电子放射性药物或其代谢产物在人体内的分布情况,可以了解个人的局部代谢功能。目前最常用的PET显像剂是18F-脱氧葡糖(简称18F-FDG或FDG),但遗憾的是18F-FDG的临床应用还存在不足,而^(11)C标记的化合物,可以在一定程度上弥补其缺陷。目前应用最为广泛的^(11)C标记化合物为^(11)C-乙酸盐、^(11)C-胆碱、^(11)C-蛋氨酸、^(11)C-CFT,基于此,文章分别综述了近年来四种化合物的合成方法,设备采用住友CFN系列合成模块,编写程序后全自动合成,规避了操作人员被辐射的风险。

不同方法注射显像剂对放射性药物剂量准确性和辐射防护的影响

目的探讨不同注射方法注射显像剂对放射性药物剂量准确性和辐射防护的影响。方法收治2021年2月—2022年2月吉林省一汽总医院需实施正电子发射计算机断层-X线计算机体层成像患者60例,对照组30例:实施直接注射法,探究组30例:开展改良注射法。比较不同注射方案在放射性药物剂量准确性和辐射防护及有皮肤污染及血管外漏发生率的差异性。结果探究组在残留放射性活度、残留剂量率及注射药物时间少(短)于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。探究组血管外漏发生率3.33%与皮肤污染发生率3.33%均低于对照组血管外漏发生率20.00%与皮肤污染发生率20.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论直接注射法与改良注射法在注射显像剂时均有一定应用价值,但改良注射法应用优势性更强,保障残留放射性活度,减低残留剂量率,缩短注射药物时间,还可达到理想的辐射防护,这对临床后期相关标准的制定提供科学性借鉴内容。

放射性药物化学前体间碘苄胍质量标准的建立

间碘苄胍(MIBG)是放射性标记间碘(123 I或131 I)苄胍的化学前体,为控制MIBG的质量,本研究对自制MIBG进行红外鉴别,测定溶解度、酸碱度、熔点和干燥失重等理化指标,采用ICP-MS法测定元素杂质含量,建立顶空气相色谱法测定残留溶剂无水乙醇,以及HPLC测定MIBG含量和有关物质的方法。多批次分析结果表明,自制MIBG符合人用药前体的要求,与对照品的红外图谱一致,pH在4.0~6.0范围内,熔点为167~170℃,干燥失重<3%,乙醇残留<0.5%,元素杂质含量低于控制阈值,MIGB有关物质未检出,MIBG含量在98.0%~102.0%范围内。本研究建立了MIBG的质量标准,可为MIBG的质量控制提供依据。

基于生长抑素受体靶向的放射性金属药物的研究进展

神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumors,NETs)是一组起源于神经内分泌细胞的异质性肿瘤。它们可以发生在身体的任何部位,最常见于消化道、胰腺和肺。近年来NET的发病率和流行率均在逐年上升。NET的早期诊断一直很困难。生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)作为NET中最常见的肽激素受体,已成为NET药物研发中的重要靶点。放射性核素标记的生长抑素类似物可与NET细胞表面过表达的SSTR特异性结合,因此,此类放射性药物可用于NET的早期诊断和靶向治疗。到目前为止,已有多个SSTR靶向放射性药物被美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药监局(EMA)等机构批准上市,但在中国还没有此类上市的放射性药物。本文介绍了神经内分泌肿瘤与SSTR的关系以及生长抑素类放射性金属药物的研发历史,总结了已被FDA等各国药品监管部门批准的放射性诊断和治疗药物,然后介绍了生长抑素受体激动剂和拮抗剂药物的不同特点,评述了SSTR拮抗剂在放射性诊断和治疗领域的相关研究进展,基于SSTR拮抗剂的放射性金属药物已初步显示了比激动剂更好的诊断和治疗效果,可能具有良好的应用前景。

医疗机构核医学科建设发展趋势及放射性药物制备功能设置

介绍了我国医院核医学科建设的新趋势,从选址、建设规模、功能设置等方面介绍了核医学科建设中须考虑的主要内容,重点介绍了放射性药物制备设施对核医学科建设的影响。