放射配体受体分析法对日本血吸虫体内5-HT受体的测定

采用放射配体-受体分析法(RLBA)测定了日本血吸虫体内5-羟色胺(5-HT)受体及螺环哌啶酮(spiroperidol)对5-HT受体与3H-5-HT结合反应的影响。结果证实:日本血吸虫体内存在5-HT受体,与配体5-HT可进行饱和的、特异的结合,其Scatchard图呈下凹曲线,表明5-HT受体的复杂性和不均一性。其最大结合容量(Bmax)为210.4fmol/mgprotein,解离常数(Kd)为0.585pmol/L,螺环哌啶酮对3H-5-HT与受体的结合无影响,计算Bmax为270.3fmol/mgprotein,Kd为0.327pmol/L,与前值比较,差异不显著(P>0.05)。

川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的抑制

目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响。方法采用血清药理学方法,分别制备川芎嗪大剂量、小剂量、阳性对照组鱼精蛋白、生理盐水各组含药血清,采用反相高效液相色谱法测定川芎嗪含药血清中药物浓度。将各组血清作用于人脐静脉内皮细胞ECV304,采用放射配体受体结合分析法(RBA)观察川芎嗪对VEGF受体最大结合容量(Bmax)和解离常数(Kd值)的影响。结果川芎嗪大剂量组Kd=343.30±36.64pmol·L-1,Bmax=46.26±5.85fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd增大(P<0.05),Bmax减小(P<0.05)。川芎嗪小剂量组与生理盐水组相比Kd有增大趋势、Bmax有减小趋势,但差异无显著性。阳性对照组Kd=179.07±25.65pmol·L-1,受体最大结合容量Bmax=38.65±9.83fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd差异无显著性(P>0.05),Bmax减小(P<0.05)。结论在川芎嗪作用下VEGF受体与125IVEGF结合的亲和力下降,VEGF受体数目下降,川芎嗪抑制VEGF受体与125IVEGF结合。川芎嗪含药血清(143.0mg·kg-1组)抑制VEGF受体与125IVEGF结合。

糖皮质激素受体水平在白血病、肾病治疗中临床意义的探讨

目的:探讨糖皮质激素受体(GCR)水平高低对急性淋巴性白血病(ALL)、肾病综合征(NS)疗效的影响。方法:采用受体放射配体结合技术测定ALL、NS和对照组外周血淋巴细胞糖皮质激素高亲和力受体GCRH和低亲和力受体GCRL位点数,分析GCR与疗效之间的关系;并通过动物实验观察中药小柴胡汤对应用糖皮质激素所产生的GCR“降调节”效应的影响。结果:疗前GCRH>4000位点/细胞的ALL患者对激素联合化疗疗效好,化疗后GCRH明显降调,但GCRL治疗前后无明显变化。NS患者疗前GCRH>6000位点/细胞,则对GC疗效好,当GCRH<3000位点/细胞,则GC治疗无效。SD大白鼠实验表明,小柴胡汤具有显著的调控GCR水平作用。结论:对ALL患者和NS患者治疗前检测GCR水平,有助于制定个体化的治疗措施。

普鲁泊福对GABA_A受体结合功能的影响

目的 :观察普鲁泊福对离体小鼠脑细胞膜GABAA 受体结合功能的影响。 方法 :采用放射配体受体结合分析法 ,测定普鲁泊福对小鼠脑细胞膜3 H GABA特异性结合以及GABAA 受体饱和曲线的影响。 结果 :特异性结合试验显示 ,与对照组相比 ,1 0～ 30 0 μmol/L浓度组的普鲁泊福明显增强3 H GABA与脑细胞膜GABAA 受体的特异性结合 ,并呈浓度依赖性 (P <0 .0 5 ) ,而浓度低于 1 0 μmol/L的普鲁泊福无明显增强作用 (P >0 .0 5 )。GABAA 受体饱和试验显示 ,普鲁泊福组 (1 0 μmol/L)的饱和曲线解离常数Kd2 值明显低于对照组 (P <0 .0 1 ) ,但 2组的Kd1 、Bmax1 及Bmax2 值相比无统计学差异 (P >0 .0 5 )。 结论 :临床相关浓度的普鲁泊福可显著增强内源性GABA与GABAA 受体的结合功能 ,其主要机制是通过提高GABA低亲和力结合位点的亲和性而起作用的。

2,3,6,7二苯并蒽对大鼠生殖内分泌影响的研究

目的 探讨 2 ,3 ,6 ,7 二苯并蒽对切除卵巢大鼠生殖内分泌和子宫雌激素受体的影响。方法 应用放射免疫法 (RIA)和放射配体受体法。结果 2 ,3 ,6 ,7 二苯并蒽在皮下注射 5d后 ,低及高剂量均可导致切除卵巢的大鼠子宫湿重明显增加 (P <0 0 1 )。低及高剂量组大鼠子宫雌激素受体数量与对照组比 ,差异无显著性 (P >0 0 5) ,但高剂量组大鼠子宫雌激素受体亲和力明显高于对照组 (P <0 0 5)。低及高剂量组血清中卵泡刺激素 (FSH)含量与对照组比 ,差异无显著性 (P >0 0 5) ,低及高剂量组血清中黄体生成素 (LH)含量明显降低 (P <0 0 1 ,P <0 0 5) ,高剂量组血清中催乳素(PRL)含量明显增加 (P <0 0 5)。结论 2 ,3,6,7 二苯并蒽雌激素活性的作用机制可能是干扰下丘脑—垂体—卵巢轴对生殖内分泌的调控。

铅对孕鼠生殖内分泌影响的研究

应用放射免疫分析法（ＲＩＡ）和放射配体受体法研究铅对孕鼠生殖内分泌和子宫雌激素受体的影响。ＳＤ雌性大鼠于妊娠第７～１２天，每天灌服１２０ｍｇ／ｋｇ和２２０ｍｇ／ｋｇ硝酸铅水溶液。孕鼠体重、胚胎重量、子宫重量和活胎数与对照组无显著差异。高剂量组孕鼠血清黄体生成激素（ＬＨ）、生乳素（ＰＲＬ）和孕酮（Ｐ）含量明显高于对照组（Ｐ＜０．０１）；染毒组血清促卵泡激素（ＦＳＨ）和雌二醇（Ｅ＿２）含量与对照组无显著差异。染毒组孕鼠子宫Ｅ２受体数与对照组无显著差异，但高剂量组受体亲和力（Ｋａ）明显高于对照组（Ｐ＜０．０１）。孕鼠垂体促性腺激素分泌细胞超微结构无明显病理改变。认为铅可能干扰下丘脑－垂体－卵巢轴的调控机制，导致生殖内分泌功能紊乱。