左旋咪唑与咪唑啉2受体的放射性受体配基实验观察

目的:观察左旋咪唑(LMS)在体外实验中能否与正常大鼠脑组织咪唑啉2受体(I_2R)结合;LMS在体内长期处理能否引起大鼠脑内I_2R的变化。方法:通过正常大鼠脑组织I_2R与放射性配基的竞争结合实验,测定其平衡解离常数(K_i)及50%的放射性配基结合被取代所需的竞争剂浓度(IC_(50)),观察LMS与I_2R在体外的结合能力。通过LMS长期体内处理大鼠脑组织I_2R饱和结合实验,测定LMS长期处理大鼠和对照组大鼠脑组织I_2R密度和亲和力的变化。结果:体外实验发现,LMS能与[~3H]-2BFI竞争结合大鼠脑组织的I_2R,且具有浓度依赖性。IC_(50)值为1.292×10^(-5)mol·L^(-1),K_i值为9.796×10^(-6)mol·L^(-1)。大鼠体内长期LMS处理,其脑组织I_2R密度明显上调(P<0.05),而亲和力两组相比差异无统计学意义。结论:左旋咪唑在体外能与脑组织I_2R直接结合,可能是I_2R的配基。左旋咪唑长期作用于体内能引起脑组织I_2R密度的上调。

消癃通闭对犬大脑皮层α_1-肾上腺素受体的拮抗作用

消癃通闭浸出液与犬大脑皮层粗制膜及IBE12 5作用测定其对IBE12 5与犬大脑皮层α1 AR结合的抑制作用 ,结果消癃通闭对IBE12 5犬大脑皮层的结合呈竞争性拮抗作用 ,IC50 为 3 4 0± 6 0 g/L ,Hill系数为 0 70± 0 0 6,佐证本方具有α1 AR拮抗作用。

EAE大鼠脑组织咪唑受体变化的研究

目的观察炎性脱髓鞘脑病动物模型(EAE)大鼠脑组织咪唑啉2受体(12R)的变化,探讨12R是否参与了炎性脱髓鞘白质脑病的病理过程。方法将大鼠分为EAE模型组及CFA对照组,EAE模型组通过免疫当天予四足垫皮下注射豚鼠脊髓匀浆(GPSCH)-CFA的方式免疫大鼠,后予腹腔注射NS0.4mL每12h一次,于发病高峰期处死。CFA对照组大鼠通过免疫当天予四足垫皮下注射NS-CFA的方式免疫大鼠,后予腹腔注射NS0.4mL每12h1次,连续19d;所有大鼠均予免疫0,48h腹股沟皮下注射百日咳菌苗0.1mL(1×109菌体)。两组大鼠脑组织12R进行饱和结合试验,检测其密度和亲和力变化。结果 CFA对照组大鼠没有发病,EAE组6只大鼠,发病4只。CFA对照组脑组织12R的Kd和Bmax值分别是3.367±0.94nM和162±22.19fmol·mg-1蛋白。EAE组大鼠脑组织12R的Kd和Bmax值分别是5.416±1.153nM和263.0±31.99fmol·mg-1蛋白;与CFA对照组相比,其受体密度明显上调(n=6,P<0.05),而亲和力明显下降(n=6,P<0.01)。结论炎性脱髓鞘脑病模型EAE大鼠脑内12R受体密度上调,亲和力降低。