整合素拮抗剂IS201对GL15胶质瘤细胞增殖和凋亡的影响

目的观察整合素拮抗剂IS201对体外培养的GL15脑胶质瘤细胞生长的影响,并探讨其作用机制。方法将体外培养的GL15脑胶质瘤细胞接种于多孔培养板中,分别加入不同浓度的整合素αvβ3拮抗剂IS201进行干预,采用MTT法、免疫细胞化学法评价IS201对体外培养的GL15脑胶质瘤细胞生长的抑制作用,采用流式细胞术观察IS201对胶质瘤细胞凋亡的促进作用。结果 IS201对GL15胶质瘤细胞生长有明显的抑制作用,并能促进凋亡,且有量效关系。结论整合素拮抗剂IS201对胶质瘤细胞有明显抑制作用,应用整合素拮抗剂治疗脑胶质瘤前景广阔。

以整合素为作用靶点的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸模体毒素研究进展

整合素为一类αβ异源二聚体膜蛋白,调节细胞外基质与胞内细胞骨架间的相互作用。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列为整合素的结合位点,存在于多种重要的细胞外基质蛋白中。整合素与RGD序列结合可调节多种细胞生理活动,RGD模体还存在于来自蛇毒和其他物种来源的多种毒素蛋白中,这些RGD模体毒素能够特异性抑制整合素与细胞外基质的结合,从而成为整合素的强效拮抗剂。本文对整合素的结构与功能、去整合素作为整合素拮抗剂的结构特征做一综述,并对整合素和以RGD为模体结构作为潜在药物靶点的应用加以讨论。

维得利珠单抗治疗炎症性肠病的研究进展

炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)是一类病因尚不明确的慢性炎症性肠道疾病,目前主要治疗药物包括氨基水杨酸类、糖皮质激素、免疫抑制剂及生物制剂等.随着科技进步及对疾病的深入研究,对生物制剂的作用靶点研究也越来越多,包括有肿瘤坏死因子-α、Janus激酶、白细胞介素、肠道整合素等.维得利珠单抗作为一种人源化的整合素拮抗剂选择性抑制整合素α4β7与黏膜地址素细胞黏附分子-1(mucosaladdressin cell adhesion molecule-1,MAdCAM-1)相互作用,阻断淋巴细胞向肠道迁移来减轻肠道炎症达到治疗效果,本文对维得利珠单抗治疗炎症性肠病的作用机制、疗效和临床应用作一综述.

整合素靶向性RGD-Luc荧光探针体外显像人肝癌细胞的实验研究

目的构建环状RGD肽偶联荧光素酶(luciferase)蛋白的荧光分子探针RGD-Luc,探讨RGD-Luc在体外与人肝癌细胞结合后分子显像对肝癌早期诊断的价值。方法⑴用化学方法偶联luciferase蛋白的氨基与环RGD短肽的巯基,并用Western Blotting鉴定;⑵将RGD-Luc、Luciferase分别与Hep G2细胞孵育2 h,同时设立未作处理的对照组,使用小动物活体成像系统分别观察靶向结合情况。结果⑴Western Blotting分析证明荧光素酶luciferase与c RGDf C肽成功偶联;⑵小动物活体成像系统检测示RGD-Luc荧光探针能够特异性的与Hep G2细胞结合,而Luciferase组及对照组未观察到荧光分布。结论利用化学偶联方法成功制备新型荧光探针RGD-Luc,其能靶向增强肝癌细胞的分子显像,为肝癌的早期显像提供了一定的实验依据。