斑蝥素、斑蝥素酸钾及斑蝥素酸钠作用胃癌细胞的研究

采用MTT法,研究芫菁体内斑蝥素、斑蝥素酸钾及斑蝥素酸钠对胃癌SGC7901细胞的抑制作用。抑制试验斑蝥素的浓度分别为10.20、20.41、30.61、40.82、51.02μmol/L,斑蝥素酸钾浓度分别为7.75、15.50、23.26、31.01、38.76μmol/L,斑蝥素酸钠浓度分别为8.85、17.70、26.55、35.40、44.25μmol/L。结果表明:斑蝥素浓度为10.20μmol/L时,对SGC7901细胞有显著抑制作用,且随药物浓度升高其抑制作用增强,呈剂量效应关系,抑制中浓度为16.17μmol/L;斑蝥素酸钾浓度为15.50μmol/L时,对SGC7901细胞有显著抑制作用,且随药物浓度升高其抑制作用增强,呈剂量效应关系,抑制中浓度为20.41μmol/L;斑蝥素酸钠浓度为17.70μmol/L时,对SGC7901细胞有显著抑制作用,且随药物浓度升高其抑制作用增强,呈剂量效应关系,抑制中浓度为27.83μmol/L。斑蝥素酸钾和斑蝥素酸钠对胃癌SGC7901细胞的作用比斑蝥素差,提示它们对胃癌的治疗效果可能不如斑蝥素。

斑蝥素、斑蝥酸钠和斑蝥酸镁抑制人胃癌SGC-7901细胞增殖的研究

目的比较斑蝥素、斑蝥素酸钠和斑蝥素酸镁对人胃癌SGC-7901细胞增殖的影响,筛选出最佳斑蝥素类抗肿瘤药物。方法将斑蝥素、斑蝥素酸钠及斑蝥素酸镁作用于人胃癌细胞SGC-7901;采用CCK-8法检测上述三种药物对SGC-7901细胞的生长抑制率。结果斑蝥素、斑蝥素酸钠和斑蝥素酸镁均对SGC-7901细胞有抑制作用,且呈效应-剂量关系。上述三种药物的半数抑制浓度分别为18.591、17.676、4.105μmol·L-1。结论斑蝥素、斑蝥素酸钠和斑蝥素酸镁均能抑制人胃癌细胞生长,其中斑蝥素酸镁的抗肿瘤活性最佳。

去甲斑蝥素和去甲斑蝥酸钠从聚合物基质中的释药行为比较

目的:比较去甲斑蝥素和去甲斑蝥酸钠从聚合物基质中的释放行为。方法:采用混合和压膜方法制备载药的聚己内酯片,然后剪切成小片后考察其在不同释放介质中的释药行为,并探讨其释药机制。结果:去甲斑蝥酸钠的释药行为受磷酸缓冲盐浓度以及缓冲盐中氯化钠浓度的影响,而去甲斑蝥素的释药行为则基本不受其影响。结论:去甲斑蝥素和去甲斑蝥酸钠从聚合物中释药行为差异主要由药物渗透压引起。

三种斑蝥素盐类物质对肝癌QGY-7703细胞生长的抑制作用

目的考察斑蝥素酸镁、斑蝥素酸钠及斑蝥素酸钾,三种斑蝥素的盐类物质对肝癌QGY-7703细胞增殖的抑制作用。方法采用WST-1比色法测定三种斑蝥素盐类物质对肝癌QGY-7703细胞的生长抑制率。结果三种斑蝥素盐类物质对肝癌QGY-7703细胞的生长具有显著的抑制作用,抑制率随药物浓度升高其抑制作用增强,呈剂量效应关系。其半数抑制率IC50分别为9.48、33.80、35.04μmol/L。结论斑蝥素酸镁对肝癌QGY-7703细胞的抑制作用明显好于斑蝥素酸钠和斑蝥素酸钾,具有开发潜力。

三种去甲基斑蝥素衍生物体外对人肝癌HepG-2细胞增殖的抑制作用

目的:探讨去甲基斑蝥素酸钠、去甲基斑蝥素酸钾、去甲基斑蝥素酸钙体外对人肝癌HepG-2细胞增殖的影响。方法:采用磺酰罗丹明(SRB法)、细胞集落形成实验、流式细胞技术检测三种去甲基斑蝥素衍生物对HepG-2细胞增殖和凋亡的影响。qRT-PCR技术考察三种去甲基斑蝥素衍生物对HepG-2细胞Bcl-2、Bax mRNA表达的影响。结果:三种去甲基斑蝥素衍生物能明显抑制HepG-2细胞的增殖,其抑制率呈剂量时效依赖性;与空白对照组相比,三种去甲基斑蝥素衍生物能显著性减少HepG-2细胞集落形成数量,并且可诱导HepG-2细胞的凋亡,凋亡率分别为8±0.56%、6.93±0.91%、6.16±0.37%;qRT-PCR显示,三种去甲基斑蝥素衍生物能抑制HepG-2细胞Bcl-2mRNA的表达,增强Bax mRNA的表达。结论:三种去甲基斑蝥素衍生物可通过下调Bcl-2 mRNA表达,上调Bax mRNA表达,诱导HepG-2细胞的凋亡,从而抑制HepG-2细胞的增殖;三种衍生物中,去甲基斑蝥素酸钠对HepG-2细胞的增殖的抑制作用最强。