新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠血糖血脂的影响

目的:研究4个新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠血糖血脂水平的影响。方法:用四氧嘧啶制备糖尿病小鼠模型,研究不同结构的新型委陵菜黄酮衍生物A^D分别给予不同剂量灌胃给药(10、30 mg·kg-1)对糖尿病小鼠血糖、血脂的影响。结果:4个新型委陵菜黄酮衍生物均可显著降低糖尿病小鼠的血糖和血清甘油三酯水平。除衍生物B外,其它各给药组均能明显降低糖尿病小鼠的血清总胆固醇水平。结论:新型委陵菜黄酮衍生物对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠均具有较好的降血糖和降血脂作用,衍生物D是更具有进一步研究价值的抗糖尿病候选化合物。

委陵菜黄酮衍生物促进L6细胞GLUT4的转位活性

目的：筛选出具有促进骨骼肌细胞L6表面GLUT4转位活性的委陵菜黄酮衍生物。方法：将实验细胞分成空白对照组，胰岛素组（以胰岛素刺激20min）和黄酮衍生物组（加不同衍生物刺激24h），用类ELISA法测定细胞膜上GLUT4的量。结果：对黄酮衍生物1～14影响L6大鼠骨骼肌细胞GLUT4转运的实验结果表明，衍生物1、5、6、8～11在10μg／mL作用浓度下，促进GLUT4转位的量分别为空白对照组的（3．60±0．30）倍、（3．66±0．26）倍、（2．87±0．49）倍、（3．97±0．37）倍、（2．82±0．45）倍、（3．37±0．67）倍、（4．43±0．61）倍（P〈0．05）。化合物6与胰岛素叠加作用为空白对照组的（4．31±0．22）倍（P〈0．05）。结论：委陵菜黄酮衍生物促进GLUT4转位的作用为首次报道。黄酮衍生物1、5、6、8～11有明显地促进L6表面GLUT4转位的作用；化合物6与胰岛素有协同作用。

LC-MS/MS测定血浆中委陵菜黄酮衍生物(Fla-CN)浓度及其在大鼠药动学研究中的应用

目的建立测定血浆中委陵菜黄酮衍生物（flavone-CN,Fla-CN）的高效液相色谱-质谱联用（LC-MS/MS）分析方法。方法以委陵菜黄酮（tiliroside）为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,以乙腈-水（65∶35）为流动相,用Agilent XDB-C18柱分离,通过电喷雾三重四级杆串联质谱,以多反应监测模式（MRM）进行检测,检测离子对分别为m/z 454.0→255.0（委陵菜黄酮衍生物）和593.2→285.1（tiliroside,内标）。结果血浆中委陵菜黄酮衍生物在0.5~1 000 ng·mL-1内呈现良好的线性关系,方法的日内和日间精密度（RSD）均小于4.6%,准确度在±4.1%之内。在临床前药动学研究中,应用此方法测试了SD大鼠口服给药委陵菜黄酮衍生物后的血药浓度。结论应用高效液相色谱-质谱联用技术建立的测定血浆中委陵菜黄酮衍生物浓度的方法灵敏度高、专属性强,适用于大鼠体内药动学研究。