新型钾离子竞争性酸阻断剂伏诺拉生在Hp根除治疗中的疗效分析

目的:比较新型钾离子竞争性酸阻断剂伏诺拉生铋剂四联方案与雷贝拉唑铋剂四联方案对Hp感染的根除率。方法:选择2022年1月—2022年4月在乐山市人民医院消化内科门诊就诊、初诊为Hp感染的222例患者为研究对象,随机分为研究组(伏诺拉生四联,113例)及对照组(雷贝拉唑四联,109例)。研究组给予伏诺拉生20 mg,1次/d;阿莫西林胶囊1000 mg,2次/d;克拉霉素片500 mg,2次/d;胶体果胶铋0.3 g,2次/d;疗程14 d。对照组给予雷贝拉唑20 mg,2次/d;阿莫西林胶囊1000 mg,2次/d;克拉霉素片500 mg,2次/d;胶体果胶铋0.3 g,2次/d;疗程14 d。疗程结束4周后复查13C尿素呼气试验,比较2组Hp根除率及不良反应发生情况。结果:研究组及对照组的按意向治疗(ITT)根除率分别为85.84%和75.23%,差异有统计学意义(P=0.045),按方案分析(PP)根除率分别为93.27%和83.67%,差异有统计学意义(P=0.032)。研究组、对照组的不良反应发生率分别为21.15%、20.41%,两组不良反应发生率比较按PP分析差异无统计学意义(P=0.896)。结论:新型钾离子竞争性酸阻断剂伏诺拉生铋剂四联方案在Hp感染患者中的根除率更高,安全性较好。

新型钾离子竞争性酸阻滞剂替戈拉生与奥美拉唑治疗胃食管反流病的临床疗效比较

目的:比较新型钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)替戈拉生与奥美拉唑治疗胃食管反流病(GERD)的临床疗效。方法:选择2023年1月-2024年1月收治的80例GERD患者,按照随机数表法分为对照组(n=40)和观察组(n=40)。两组在常规治疗基础上,对照组予以奥美拉唑治疗,观察组予以P-CAB替戈拉生治疗,疗程为8周。比较两组治疗前后症状程度[反流性疾病问卷(RDQ)]、实验室指标[白介素-6(IL-6)、高敏C反应蛋白(hs-CRP)]、生活质量[胃食管反流病健康相关生存质量量表(GERD-HRQL)]。比较两组疗效及不良反应。结果:与对照组相比,观察组总有效率高于对照组(P<0.05);治疗后,两组IL-6,hs-CRP水平和RDQ,GERD-HRQL评分均下降,且观察组均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:与奥美拉唑比较,P-CAB替戈拉生治疗GERD疗效确切,可减轻患者症状,降低炎症因子水平,改善患者生活质量,且不良反应少。

钾离子竞争性酸阻滞剂二联疗法根除幽门螺杆菌的改良与探索

幽门螺杆菌感染是萎缩性胃炎、消化性溃疡和胃癌等多种胃肠道疾病的重要致病因素。及时的根除治疗有利于维护患者健康。随着幽门螺杆菌耐药性增加,质子泵抑制剂联合大剂量阿莫西林的二联疗法逐渐得到重视。钾离子竞争性酸阻滞剂是一类新型抑酸剂,相比传统的质子泵抑制剂,其起效更快,抑酸作用更持久,更加适用于二联疗法。近年来,学者们对钾离子竞争性酸阻滞剂二联疗法进行了大量探索、改良及验证,现对其研究进展进行综述。

钾离子竞争性酸阻滞剂的药学特征研究进展

钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)是一类新型抑酸药,通过与H^(+),K^(+)-ATP酶的K^(+)结合位点附近可逆结合,抑制其构象转变而无法完成H^(+)、K^(+)交换,以K^(+)竞争性的方式抑制胃酸分泌。P-CAB独特的结构与新颖的作用机制赋予其优于其他质子泵抑制剂(PPI)的药学特征,使其成为了酸相关性疾病(ARDs)的新选择。就P-CAB的药学特征展开综述。

钾离子竞争性酸阻断剂在反流性食管炎中的治疗进展

反流性食管炎(reflux esophagitis,RE)是一种由多种损伤因素所致的以食管下括约肌障碍为主的胃食管动力障碍性疾病,临床上多使用质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)等抑酸药物治疗,但随着耐质子泵抑制剂型反流性食管炎病例的增多,对抑酸药的药代动力学及药效学表现出更高的需求。近年来一类新型的抑酸药物钾离子竞争性酸阻断剂(potassium-competitive acid blockers,P-CABs)的出现解决了传统的质子泵抑制剂在临床上的一些不足,表现出首剂全效、更持久的抑酸作用、对胃酸分泌的抑制作用不受胃酸分泌状态的影响、药物代谢和功效的个体差异更小、给药疗效不受是否摄食的影响等特点,对糜烂性食管炎及耐PPIs的严重糜烂性食管炎的疗效都有明显的优势,同时更具有成本效益,有望取代PPIs成为反流性食管炎的一线治疗方案。

钾竞争性酸阻断剂治疗酸相关疾病的研究进展

钾竞争性酸阻断剂(potassium-competitive acid blockers,P-CABs)是一类新型抑酸药物,通过竞争性地阻断胃H+/K+-ATP酶的钾离子结合位点进而产生抑制胃酸分泌的作用。代表药物有伏诺拉生、替戈拉生、瑞普拉生等。P-CABs目前已成为酸相关性疾病治疗领域的研究热点。经大量临床研究证实,与传统抑酸剂相比,P-CABs在治疗胃食管反流病、嗜酸性食管炎、幽门螺杆菌感染、内镜下黏膜下剥离术后人工溃疡和迟发性出血以及消化性溃疡等方面具有起效快、抑酸作用更强和更持久、安全性良好的优点。

钾竞争性酸阻断剂应用研究进展

钾竞争性酸阻断剂(potassium-competitive acid blockers,P-CABs)是一类竞争性阻滞胃壁细胞质子泵上钾离子通道的药物,具有强效抑制胃酸分泌的功效,2019年在我国上市。代表药物有沃诺拉赞、瑞伐拉赞及特戈拉赞。目前主要用于胃食管反流病、消化性溃疡、幽门螺旋杆菌(H.pylori)根除以及上消化道出血的治疗和预防。本文就P-CABs作用机制、药代动力学特点、安全性及临床应用情况等方面进行当前研究进展的论述,旨在为新药临床应用及深入研究提供相应参考。

钾离子竞争性酸阻滞剂在酸相关疾病中的应用

酸相关疾病是一类消化系统中的常见慢性疾病.质子泵抑制剂现已成为治疗酸相关疾病的一线用药,然而临床应用中逐渐显现出一些局限性,如半衰期短、起效较慢、抑酸不充分、药理作用受CYP2C19基因多态性影响、夜间酸突破等,导致分酸相关疾病患者的症状不能获得充分缓解,以及难治、复发、直接的健康相关生活质量下降和经济负担增大.钾离子竞争性酸阻滞剂是一种新型抗分泌药,能够克服传统质子泵抑制剂的多种局限性,在临床应用中显示出更好的抑酸效应和安全性,可能成为解决酸相关疾病治疗中未满足的医疗需求的新策略,但也需要继续观察潜在的不良反应.本文综述了酸相关疾病治疗中面临的挑战,以及钾离子竞争性酸阻滞剂在酸相关疾病预防和治疗中的优势和前景.

国产创新钾离子竞争性酸阻滞剂在酸相关疾病中的应用价值

酸相关疾病是消化科常见疾病,具有病程长、易复发的特点,经常导致烧心、反酸等不适症状,给患者的日常活动、工作效率和生活质量等方面带来不利影响。抑酸是酸相关疾病治疗的关键,从最初的弱碱性药品、H2受体拮抗剂到目前最常用的质子泵抑制剂。近年来,新一代钾离子竞争性酸阻滞剂(Potassium-competitive acid blocker,P-CAB)的出现,实现了更快、更持久、更稳定的抑酸作用。目前全球已有多款P-CAB获批酸相关疾病适应证,替戈拉生作为我国首款自主研发的P-CAB,不仅为我国酸相关疾病治疗带来新选择,也对我国新药研发具有重大意义。本研究基于替戈拉生相关循证医学证据,梳理国产创新P-CAB在酸相关疾病中的价值,为酸相关疾病临床用药提供参考依据。

钾离子竞争性酸阻滞剂的临床综合评价

目的对我国已上市的3种钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)进行临床综合评价,为医疗机构遴选新药、优化用药目录以及合理使用该类药物提供参考。方法收集并整理富马酸伏诺拉生片、替戈拉生片、盐酸凯普拉生片相关的临床应用指南、专家共识、药品说明书、药品注册资料(包括Ⅲ期临床试验)以及PubMed、中国知网等数据库的Meta分析/系统综述等相关文献资料,依据《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》中药学特性、有效性、安全性、经济性、其他属性5个维度对三者进行量化综合评价。结果3种P-CAB的5个维度评分从高到低依次为富马酸伏诺拉生片(81.8分)、替戈拉生片(75.7分)、盐酸凯普拉生片(75.6分)。在药学特性、有效性、经济性及其他属性4个维度中,富马酸伏诺拉生片得分均最高;而安全性得分稍低。结论3种P-CAB均为强推荐,表现出良好的临床效用;其中,富马酸伏诺拉生片在药学特性、有效性、经济性方面更有优势。

钾离子竞争性酸阻滞剂治疗酸相关疾病有效性和安全性的Meta分析

目的:系统评价钾离子阻滞剂治疗酸相关疾病的有效性和安全性,为临床用药提供循证参考。方法:计算机搜索PubMed、Scopus、Embase、Cochrane Library、中国知网、中国生物医学文献数据库、维普和万方数据等,检索时限均为建库至2023年7月。收集数据库中发表的钾离子阻滞剂治疗酸相关疾病的临床随机对照试验文献,筛选文献,提取数据后,用Cochrane系统评价员手册5.1. 0推荐的偏倚风险评估工具对纳入文献质量进行评价,依据纳入、排除标准筛选文献、整理资料,采用RevMan 5.4进行Meta分析。结果:最终共纳入43篇文献,共10 840例患者。在幽门螺旋杆菌感染治疗分析中,意向治疗(ITT)分析和符合方案(PP)分析,试验组患者的总体根除率均较对照组显著升高,分别为87.41%vs. 79.86%[OR=1.80,95%CI(1.36,2.37),P<0.000 01]和89.95%vs. 83.54%[OR=1.87,95%CI(1.45,2.41),P<0.000 01]。在胃食管反流治疗分析中,试验组患者的临床有效率较对照组高,分别为66.27%vs. 58.38%[OR=1.84,95%CI(1.14,2.97),P=0.01]。在糜烂性食管炎治疗分析中,试验组患者的糜烂性食管炎愈合率明显高于对照组,分别为94.73%vs. 89.69%[OR=2.13,95%CI(1.59,2.86),P<0.000 01]。在溃疡治愈方面,试验组与对照组治疗效果相当。试验组患者的总体不良事件发生率较对照组显著降低,分别为28.9%vs. 32.05%[OR=0.85,95%CI(0.77,0.94),P=0.000 9]。结论:与质子泵抑制剂相比,钾离子阻滞剂治疗酸相关疾病的有效性和安全性较好。

不同抑酸剂治疗Hp感染伴反流性食管炎的临床疗效分析

目的 比较伏诺拉生四联疗法与传统的雷贝拉唑四联疗法治疗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori, Hp)感染伴反流性食管炎(reflux esophagitis, RE)患者的临床疗效及安全性。方法 回顾性分析2023-01~10月在作者单位就诊的265例Hp感染伴RE患者的临床资料。根据治疗方案分为伏诺拉生组(n=102)和雷贝拉唑组(n=163)。比较两组患者的临床基线资料,分析治疗后的Hp根除率,记录胃食管反流病量表(gastroesophageal reflux disease questionnaire, GerdQ)评分,比较临床疗效,并观察不良反应发生情况。结果 两组Hp感染伴RE患者临床基线资料比较差异无统计学意义(P>0.05)。伏诺拉生组患者的Hp根除率显著高于雷贝拉唑组(P<0.05);治疗6周后,伏诺拉生组患者的GerdQ评分明显低于雷贝拉唑组,治疗总有效率显著高于雷贝拉唑组(P均<0.05)。两组Hp感染伴RE患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论 伏诺拉生四联疗法可显著提高Hp感染伴RE患者的Hp根除率和RE临床疗效,是一种值得推荐的安全有效治疗方案。

新型抑酸剂沃诺拉赞与传统PPIs预防胃ESD术后迟发性出血和促进人造溃疡愈合比较的Meta分析:2474例

背景沃诺拉赞(vonoprazan,VPZ)作为一种新型抑酸剂,已被日本广泛用于根除幽门螺旋杆菌、治疗胃食管反流性疾病以及消化性溃疡.但和质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)相比,VPZ具有抑酸效果更稳定、时间更长的特点.结合以往研究结果可推测:VPZ能比PPIs更有效预防胃内镜黏膜下剥离术(endoscopic submucosal dissection,ESD)术后迟发性出血及促进人造溃疡愈合.目的比较VPZ和PPIs在预防胃ESD术后迟发性出血和促进术后人造溃疡愈合方面的效果差异.方法计算机检索国内外公开数据库:PubMed、EMBASE、The Cochrane Library、Google Scholar、CNKI数据库、万方数据库、维普数据库.按照预设标准纳入文章及提取数据.采用Cochrane系统评价手册及NewcastleOttawa评分量表对纳入文献进行质量评价.采用软件Revman 5.2完成Meta分析.采用统计软件Stata 14.0评估发表偏倚及绘制Begg漏斗图.结果本次研究共纳入19篇文献.Meta分析结果表明,在全体纳入患者中,VPZ与PPIs相比预防胃ESD术后迟发性出血的效果并无统计学差异[RR=0.86,95%CI(0.61,1.21),P=0.38].在抗栓人群亚组中,VPZ预防术后迟发性出血的效果与PPIs无统计学差异[RR=1.35,95%CI(0.52,3.48),P=0.54];在非抗栓人群亚组中,VPZ预防术后迟发性出血的效果与PPIs相比亦无统计学差异[RR=0.68,95%CI(0.41,1.10),P=0.12].在促进人造溃疡愈合方面,VPZ在术后4 wk内能比PPIs更显著加速人造溃疡愈合[RR=1.37,95%CI(1.06,1.77),P=0.02];而在术后8 wk内,VPZ与PPIs相比促进溃疡愈合的效果则无统计学差异[RR=1.02,95%CI(0.95,1.09),P=0.60].在敏感性分析中,移除3个合并使用胃黏膜保护剂的研究后,全体患者迟发性出血率、第4周人造溃疡愈合率、第8周人造溃疡愈合率的RR值分别为0.90(P=0.56)、1.34(P=0.04)及1.02(P=0.60).结论在胃ESD术后4 wk内,服用VPZ能比PPIs促进人造溃疡更快愈合.在术后服药第8周内,VPZ和PPIs促进溃疡愈合的效果则无明显差异.无论在抗栓人群还是非抗栓人群中,术后服用VPZ与服用PPIs相比在预防术后迟发性出血时均无显著效果差异.

新型钾离子竞争性酸阻滞剂柯诺拉赞的遗传毒性研究

1-[5-(2-氟-苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺盐酸盐(柯诺拉赞)是一种新型钾离子竞争性酸阻滞剂(Potassiumcompetitive acid blocker,P-CAB),属于可逆性质子泵抑制剂[1-2]。在胃壁细胞泌酸的最后步骤,通过抑制K^+与H^+-K^+-ATP酶的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果[3-4]。柯诺拉赞为沃诺拉赞的Me-better药物,研究结果表明该品种主要优势为在同一剂量下,柯诺拉赞在胃分布较多,抑酸率更高[5-7]。

钾离子竞争性酸阻断剂——伏诺拉生

质子泵抑制剂(PPIs)是目前治疗胃酸相关疾病的主要治疗药物,然而在临床应用中常表现出某些局限性,如起效慢和个体间变异大等。钾离子竞争性酸阻断剂(P-CABs)是一类新型的抑酸药物,其代表药物为伏诺拉生。该类药物与K^+竞争H^+,K^+-ATP酶(质子泵)上的结合位点从而抑制胃壁细胞分泌胃酸,其新颖的作用机制及特有药动学特征,使其显示出优于PPIs的特性,如起效快、结构稳定、抑酸效果持久、个体差异小和不良反应少等。多项Ⅲ期临床研究的结果显示伏诺拉生在治疗反流性食管炎和根除幽门螺旋杆菌中安全有效且耐受性良好,有望为酸相关性疾病的临床治疗提供一个新的选择。

钾离子竞争性酸阻滞剂——沃诺拉赞

沃诺拉赞为一新型口服钾离子竞争性胃酸分泌阻滞剂,由日本武田制药公司开发,在日本已获准用于治疗胃酸相关性疾病,包括腐蚀性食管炎、消化性溃疡、幽门螺杆菌的根除及预防阿司匹林或其他非甾体抗炎药所致的胃或十二指肠溃疡等。本文从理化特性、药效学、药动学、药物相互作用、临床疗效及不良反应等方面介绍沃诺拉赞。

新型抑酸药物伏诺拉生临床应用的研究进展

PPI是治疗酸相关性疾病(ARD)的一线药物,但存在起效慢、酸抑制不充分、不良反应较多等局限性。近年来,新型抑酸药物伏诺拉生因具有良好的抑酸效果引起广泛关注,其应用于治疗胃食管反流病、嗜酸性粒细胞性食管炎、消化性溃疡、幽门螺杆菌(Hp)感染相关性ARD、非甾体类抗炎药(NSAID)相关胃和十二指肠黏膜损伤、内镜黏膜下剥离术(ESD)术后溃疡及出血等ARD的效果不亚于PPI,且安全性较好。该文综述了伏诺拉生的药物特点、疗效及安全性的研究进展,旨在为ARD治疗提供新的选择。

应用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》评价富马酸伏诺拉生片

目的:对新型钾离子竞争性酸阻滞剂富马酸伏诺拉生片进行药品评价,为医疗机构遴选该药品提供参考。方法:使用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》(以下简称《快速指南》)的评价维度、评价细则及评价方法,对富马酸伏诺拉生片进行药品评价。结果:基于《快速指南》,富马酸伏诺拉生片的总评分为73.8分;其中,药学特性18.8分,有效性18分,安全性9分,经济性14分,其他指标14分。结论:富马酸伏诺拉生片的推荐意见为强推荐。《快速指南》能帮助医疗机构快速地评价与遴选药品,有在医疗机构推广的潜力和价值。

沃诺拉赞治疗酸相关疾病研究进展

沃诺拉赞为新型钾离子竞争性酸阻断药,与传统质子泵抑制剂(PPIs)相比,在治疗酸相关疾病(ARDs)如胃食管反流病、消化性溃疡、幽门螺杆菌感染等方面具有非劣效或优效,该药为ARDs患者提供了一种新的治疗选择。

抑酸药物的种类及研究进展

近年来,随着饮食结构的多样化和生活方式的明显改变,酸相关性疾病如胃食管反流病、胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病的发病率逐年升高,其治疗药物多种多样,疗效及其副作用各异,现将各种抑酸药物的作用机制、治疗效果、优缺点、研究现状等进行归类总结,意在为临床医生提供更优的抑酸药物选择方案,从而更有效地治疗酸相关疾病。