艾司奥美拉唑镁新晶型的制备

罗列艾司奥美拉唑镁各类晶型(包括艾司奥美拉唑镁的新晶型、二水合物晶型和三水合物晶型),并通过粉末X-射线衍射图表征各晶型之间的差异点。本研究进一步列出艾司奥美拉唑镁各晶型的制备方法,并研究了艾司奥美拉唑镁新晶型向艾司奥美拉唑镁三水合物晶型转换的条件和进一步转变为艾司奥美拉唑镁二水合物晶型的条件,同时建立了艾司奥美拉唑镁三种晶型之间的转换关系。

DL1502新晶型对骨关节炎模型的治疗作用

目的观察DL1502的新晶型对大鼠膝骨关节炎所导致的关节间隙狭窄的保护作用以及对肿胀、疼痛等症状的影响,并探讨了DL1502药物新的给药方式的药效作用。方法采用关节腔药物注射法制备大鼠膝关节骨关节炎模型。对动物进行自主活动、电子压痛、步态评测等行为学评分。测量大鼠膝关节直径评判肿胀程度;应用小动物活体成像仪系统拍摄X-Ray平片测量大鼠造模侧膝关节的关节腔间隙变狭窄程度。结果与正常组相比,模型组大鼠膝关节电子压痛阈值评分显著降低(P<0.05),而DL1502新晶型药物1.125和4.5 mg·kg-1剂量组及新给药方式组均可显著改善疼痛阈值(P<0.05,P<0.05和P<0.05)。DL1502新晶型1.125和4.5 mg·kg-1剂量组以及新给药方式组可显著减轻由骨关节炎所引起的肿胀(P<0.01,P<0.01和P<0.05)。X-Ray平片拍摄结果显示DL1502新晶型药物1.125和4.5mg·kg-1剂量组能显著改善由骨关节炎导致的关节间隙狭窄程度(P<0.01和P<0.01),并呈剂量依赖性关系。新给药方式组关节间隙狭窄情况也有改善(P<0.05),并且狭窄值改善情况优于DL1502新晶型1.125 mg·kg-1剂量组(P<0.05),与4.5 mg·kg-1剂量组相比没有显著性差异。结论本研究采用经典的药物注射法制备大鼠膝关节骨关节炎模型,评价了DL1502新晶型对骨关节炎模型的治疗作用研究。DL1502对药物注射法所导致的大鼠膝关节关节间隙变窄有着良好的保护作用,并对骨关节炎所致的肿胀、疼痛症状有改善作用。新的给药方式同样有着显著的药效作用。

门冬氨酸氨氯地平新晶型的制备

目的:制备一种门冬氨酸氨氯地平新晶型。方法:以邻苯二甲酰氨氯地平与水合肼为起始原料,经Gabriel反应、成盐反应,重结晶过程,制得目标化合物新晶型。结果:目标产物结构经mp、1H-NMR、IR、XRD确证。结论:该工艺制备了一种溶解较好、更稳定的目标化合物新晶型。

自组装单层调控DL-天冬氨酸化合物晶体的晶型

降温时,外消旋的溶液中结晶析出DL天冬氨酸化合物晶体A。在L-半胱氨酸自组装单层(SAMs)模板诱导下,则可以获得DL-天冬氨酸化合物晶体B。在SAMs诱导作用下,不仅晶体的晶型发生了改变,晶体的形貌也从原来A型晶体的双锥柱状变成B型晶体的扁平双锥体。通过模拟L-半胱氨酸分子与DL-天冬氨酸晶面的相互作用,发现DL-天冬氨酸(001)面和(011)面与L-半胱氨酸分子的吸附能增加,降低了这两个面的聚集速度,从而提高其在晶体形貌中所占的比例。晶体晶型的改变也是因为在SAMs的作用下使沿着a轴方向的C_3-H_4键缩短造成晶胞参数a的减小导致晶型的改变。