新狼毒素B及其衍生物的抑菌活性研究

采用药敏纸片法对新狼毒素B(化合物1)及其羟基取代产物(化合物2)、羰基还原产物(化合物3)和狼毒色原酮(化合物4)、青霉素钠(化合物5)、头孢哌酮钠(化合物6)进行抑菌活性检测和比较.结果发现,化合物1和化合物2对金黄色葡萄球菌、无乳链球菌、乳房链球菌、停乳链球菌、大肠杆菌5种供试菌均有不同程度的抑菌活性,即二者对革兰氏阳性菌和阴性菌均有活性,其中化合物1较化合物2的活性更强.化合物1～化合物5对4种球菌的抑菌活性大小次序为5＞1＞3＞4＞2.化合物1～化合物4、化合物6对大肠杆菌的活性大小为6＞3＞1＞2＞4.从而初步得出新狼毒素B分子中羟基为主要活性基团,另外,其经过羰基还原后虽然对4种球菌的抑菌活性有轻微的降低,但是对大肠杆菌的活性增强了,也就是说其抑菌活性的选择性提高了.

新狼毒素B的抑菌活性构效关系研究

以新狼毒素B为原料,以硼氢化钠为还原剂,以溴乙酸为羧基甲基醚化试剂,分别合成出2种羰基还原产物F1和F1-0及2种羧甲醚化产物B1和B2。选择金黄色葡萄球菌、乳房链球菌、停乳链球菌、大肠杆菌和沙门氏菌为供试菌,采用药敏纸片法对新狼毒素B及其4种衍生物进行了抑菌活性测定。结果表明,与新狼毒素B相比,F1对所有供试菌的抑菌活性有一定程度增加,F1-0的抑菌活性有微小减弱,B1和B2对5种菌的抑菌活性均明显减弱。初步说明新狼毒素B分子中的7,7,″4,′4 4个酚羟基中的2个为主要活性基团,且不同活性基团对新狼毒素B的抑菌活性的选择性影响很大;羰基不是新狼毒素B的主要活性基团。

新狼毒素B抑菌活性构效关系的进一步研究

【目的】进一步研究新狼毒素B的抑菌活性构效关系。【方法】以新狼毒素B为原料,合成了7″-甲氧基（A2-1）、7,7″-二甲氧基（E3）和7,7,″4-三甲氧基（E1）3个新狼毒素B甲醚化产物及4-亚甲基新狼毒素B（D3）,利用ESI-MS1、H NMR和13C NMR对其结构进行了表征。选择金黄色葡萄球菌（S.aureas）、无乳链球菌（S.agalactiae）、大肠杆菌（E.coli）和沙门氏菌（Samonellal）为供试菌,采用药敏纸片法对新狼毒素B及其4种衍生物进行了抑菌活性测定。【结果】4种修饰物对所有供试菌的抑菌活性均小于新狼毒素B;3种甲醚化产物在质量浓度为0.625-5mg/mL时,对沙门氏菌没有抑菌活性;对于其他3种供试菌,各供试物的抑菌活性次序为新狼毒素B≈D3〉A2-1〉E3〉E1。【结论】新狼毒素B分子中,7-OH和7-″OH是其主要抑菌活性基团,4′-OH和4-OH对抑菌活性的贡献较小,4-羰基不是主要抑菌活性基团。

3%新狼毒素B水乳剂防治水稻稻瘟病的田间药效研究

进行了3%新狼毒素B水乳剂防治水稻稻瘟病的田间药效试验。结果表明:3%新狼毒素B水乳剂对水稻稻瘟病菌防治效果较好,对叶瘟和穗瘟防效分别达87.82%和86.30%。

新狼毒素B及其混剂对植物病原菌的毒力测定

测定了新狼毒素B单剂及其分别与3种对照药剂混配对常见的3种植物病原真菌的室内毒力。结果表明,新狼毒素B对水稻稻瘟病病菌的EC50为36.14μg/mL,与三环唑混配的EC50为5.10μg/mL;新狼毒素B对辣椒疫霉菌的EC50为277.45μg/mL,与烯酰吗啉混配的EC50为0.74μg/mL;新狼毒素B对苹果炭疽病病菌的EC50为71.88μg/mL,与丙环唑混配的EC50为0.40μg/mL。新狼毒素B的加入,对3种对照药剂的毒力均具有明显的增效作用。

瑞香狼毒根的抑菌活性成分研究(Ⅱ)

采用生物活性跟踪法 ,首次从瑞香狼毒根中分离出两个具有广谱性杀菌活性的物质 ,通过波谱分析分别鉴定为新狼毒素 B和狼毒色原酮 .生测结果表明 ,两个化合物在 2 2 0 0 m g· L- 1浓度对苹果干腐病菌、小麦赤霉病菌、蕃茄早疫病菌、南瓜枯萎病菌、玉米大斑病菌。