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维生素D_3的新类似物及其抑制癌细胞生长的作用
1
作者 郑晓琼 《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》 1995年第5期293-294,共2页
关键词 维生素D 癌细胞抑制 新类似物
全文增补中
几种新烟碱类似物杀虫剂对星天牛的防治效果 被引量:4
2
作者 王方晓 洪家宝 程新胜 《河南农业科学》 CSCD 北大核心 2015年第10期100-103,共4页
为了有效防治林木上的星天牛,2010—2012年用4种新烟碱类似物杀虫剂对美国红枫苗圃中植株进行了星天牛的防治试验。结果表明,用20%丁诺特呋喃涂干对星天牛成虫羽化出孔有一定抑制作用;50%噻虫胺、25%噻虫嗪和20%丁诺特呋喃根施虽对星天... 为了有效防治林木上的星天牛,2010—2012年用4种新烟碱类似物杀虫剂对美国红枫苗圃中植株进行了星天牛的防治试验。结果表明,用20%丁诺特呋喃涂干对星天牛成虫羽化出孔有一定抑制作用;50%噻虫胺、25%噻虫嗪和20%丁诺特呋喃根施虽对星天牛幼虫有一定的毒杀作用,但达不到在苗圃中阻止星天牛传播的目的。各处理中,75%吡虫啉根施对星天牛防治效果最好,2种剂量下(单位胸径有效成分用量0.22 g/cm、0.12 g/cm)施药后1 a防治效果均达100%,连续2 a根施吡虫啉后,第3年在未施药的情况下星天牛成虫的死亡率仍在80%以上,说明利用吡虫啉根施可以有效控制美国红枫苗圃中的星天牛。 展开更多
关键词 星天牛 美国红枫 烟碱类似 吡虫啉 防治效果
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3,4-二氢-海南新碱类似物的合成及抗溃疡作用
3
作者 刘瑞武 高由松 +1 位作者 张守仁 梁晓天 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第9期682-687,共6页
为考察3,4二氢海南新碱类似物C1取代基对化合物抗溃疡活性的影响,设计并合成了13对共26个新的3,4二氢海南新碱类似物,A,B互为非对映异构体,大部分化合物在大鼠冷应激溃疡模型中有一定的抗溃疡活性,其中IX... 为考察3,4二氢海南新碱类似物C1取代基对化合物抗溃疡活性的影响,设计并合成了13对共26个新的3,4二氢海南新碱类似物,A,B互为非对映异构体,大部分化合物在大鼠冷应激溃疡模型中有一定的抗溃疡活性,其中IX3A,IX7A,IX8A,IX12A,IX12B,IX13A6个化合物表现较强活性,超过西咪替丁。 展开更多
关键词 海南类似 抗溃疡 构效关系
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海南新碱类似物的质谱研究
4
作者 李立军 丛浦珠 《质谱学报》 EI CAS CSCD 1997年第4期34-38,共5页
本文对17个海南新碱类似物的电子轰击质谱裂解机理进行了探讨。
关键词 海南类似 电子轰击质谱 裂解
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新核苷类似物MCC-47对野生型或拉米夫定耐药的乙肝病毒的有效性
5
作者 胡英 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2003年第1期46-46,共1页
关键词 拉米夫定耐药型 核苷类似 MCC-47 野生型 乙肝病毒
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联苯八元氧桥环新烟碱增效剂的设计、合成及其增效活性 被引量:1
6
作者 王轶平 须志平 +1 位作者 徐晓勇 李忠 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1238-1249,共12页
新烟碱杀虫剂作为一类重要的杀虫剂广泛应用于刺吸式口器害虫的防治。随着应用范围的扩大和应用时间的延长,新烟碱杀虫剂的抗性水平逐渐增加,其药效减弱。本文在前期研究的基础上,开发了一类联苯八元氧桥环新烟碱类似物,以苜蓿蚜Aphis C... 新烟碱杀虫剂作为一类重要的杀虫剂广泛应用于刺吸式口器害虫的防治。随着应用范围的扩大和应用时间的延长,新烟碱杀虫剂的抗性水平逐渐增加,其药效减弱。本文在前期研究的基础上,开发了一类联苯八元氧桥环新烟碱类似物,以苜蓿蚜Aphis Craccivora为测试靶标测试了目标化合物与新烟碱杀虫剂代表化合物吡虫啉联用时的增效作用,测试结果表明,目标化合物对吡虫啉有一定的增效作用。其中化合物D3在1 mg/L的联用浓度下对吡虫啉的增效倍数可达4.04倍,显著增加了吡虫啉对苜蓿蚜的杀虫活性,对解决传统新烟碱杀虫剂面临的抗性问题具有重要意义。 展开更多
关键词 烟碱杀虫剂 联苯八元氧桥环烟碱类似 吡虫啉 增效剂 增效作用
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新合成黄腐酚类似物合顺铂对宫颈癌细胞化疗增敏作用的研究 被引量:1
7
作者 王慧 朱婕曼 +2 位作者 刘树英 亢延飞 陈江平 《现代生物医学进展》 CAS 2022年第13期2441-2446,共6页
目的:探讨新合成黄腐酚类似物联合顺铂对宫颈癌Hela细胞化疗敏感性的影响及其机制。方法:以不同浓度(5、7.5、15、20μmol/L)黄腐酚类似物处理宫颈癌Hela细胞和正常MRC-5细胞48 h后,MTT实验检测细胞增殖活力并计算出黄腐酚类似物对2种... 目的:探讨新合成黄腐酚类似物联合顺铂对宫颈癌Hela细胞化疗敏感性的影响及其机制。方法:以不同浓度(5、7.5、15、20μmol/L)黄腐酚类似物处理宫颈癌Hela细胞和正常MRC-5细胞48 h后,MTT实验检测细胞增殖活力并计算出黄腐酚类似物对2种细胞的半数抑制浓度(IC_(50));采用MTT实验进一步观察IC_(50)最低的黄腐酚类似物联合顺铂对Hela和MRC-5细胞增殖活力的影响,采用流式细胞仪检测Hela细胞周期和凋亡情况,Western blot法检测Hela细胞中凋亡相关蛋白表达变化。结果:黄腐酚类似物a8、a13、b11和b12对宫颈癌Hela细胞增殖均有一定的抑制作用,且a13的IC50值最小;另外,这4种浓度的黄腐酚类似物对正常MRC-5细胞有轻微的抑制作用,且a13的IC50值最大。与对照组比较,顺铂组、a13组、顺铂+a13组中正常MRC-5细胞存活率差异均无统计学意义(P<0.05),但顺铂组、a13组和顺铂+a13组中宫颈癌Hela细胞存活率、G2/M期细胞百分比和B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)蛋白表达水平均明显降低,而G0/G1期细胞百分比、细胞凋亡率和细胞中细胞色素C(Cyt-c)、Bcl-2关联X蛋白(Bax)、活化的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Cleaved Caspase-3)、活化的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶9(Cleaved Caspase-9)蛋白表达水平均明显升高,且顺铂+a13组中上述指标变化幅度明显大于顺铂组、a13组(P<0.05)。结论:黄腐酚类似物与顺铂联合可协同抑制宫颈癌Hela细胞增殖,表现良好的化疗增敏效果,其作用机制可能与阻滞细胞周期进程和调控凋亡相关蛋白表达促进细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 合成黄腐酚类似 宫颈癌 顺铂 细胞凋亡 化疗敏感性
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新型双环新烟碱类似物的合成及其生物活性 被引量:2
8
作者 陈寅波 范杰 +3 位作者 夏爽 程家高 徐晓勇 李忠 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第2期409-413,共5页
设计合成了六个新型双环新烟碱类似物,通过1H NMR,13C NMR,高分辨质谱和单晶结构对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试表明:在500 mg?L-1浓度下,目标化合物6a,6c^6f对豆蚜(Aphis craccivora)具有很好的杀虫活性.通过分子对... 设计合成了六个新型双环新烟碱类似物,通过1H NMR,13C NMR,高分辨质谱和单晶结构对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试表明:在500 mg?L-1浓度下,目标化合物6a,6c^6f对豆蚜(Aphis craccivora)具有很好的杀虫活性.通过分子对接比较并解释了目标化合物6a和吡虫啉的活性和作用模式的差异,其结果表明目标化合物6a的吡啶环和受体残基色氨酸147的芳香环侧链具有?-?堆积作用,与吡虫啉的作用方式存在一定差异. 展开更多
关键词 烟碱类似 合成 活性 单晶结构 分子对接
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Synthesis of 4-des-hydroxyl clorobiocin analogues as possible bacterial DNA gyrase B and human Hsp90 inhibitors 被引量:2
9
作者 何奕秋 李永强 +1 位作者 马良 俞晓明 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2011年第3期218-225,共8页
Aminocoumarin natural products are known as inhibitors of both bacterial DNA gyrase B and human Hsp90.Due to the lack of efficient synthetic approach,structure activity relationship(SAR)understandings of these molec... Aminocoumarin natural products are known as inhibitors of both bacterial DNA gyrase B and human Hsp90.Due to the lack of efficient synthetic approach,structure activity relationship(SAR)understandings of these molecules are still limited. Synthesis of a set of novel 4-des-hydroxyl clorobiocin analogues,including the de novo construction of properly functionalized L-noviose building blocks and the subsequent assembly of the target molecules,is described in full detail.Expanded application of this synthetic protocol is expected to help gaining more information about the SAR of aminocoumarins. 展开更多
关键词 Clorobiocin 4-Des-hydroxyl analogue Synthesis
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