无过渡金属存在下从缺电子烯烃出发合成3位未取代的中氮茚

3位未取代的中氮茚不仅具有多种重要的生物活性,且是重要的有机合成中间体.报道了一种从吡啶衍生物、氯乙酸和缺电子烯烃出发,在无过渡金属存在下合成3位未取代的中氮茚的新方法.该反应的关键步骤为四氢中氮茚中间体在2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基(TEMPO)存在下的氧化脱氢芳构化和脱羧反应.该反应操作简便,原料易得,且在反应中无需使用任何过渡金属试剂,具有一定的实用价值.

无过渡金属存在下由邻卤苯酚合成邻卤二芳胺

报道了一种无过渡金属存在下(KOH/DMSO),以邻卤苯酚和2-溴-N-(芳基)丙酰胺为原料合成邻卤二芳胺的新方法,其关键步骤涉及到Smiles重排反应.该合成方法具有操作简便,原料易得,且在反应中无需使用任何过渡金属试剂的特点,具有一定的应用价值.我们使用该方法以23%~81%的产率合成了一系列邻卤二芳胺.

3-吲哚羧酸酯类化合物合成方法的研究进展

吲哚衍生物因其可以亲和多种受体而被认为是设计药物先导化合物的优势结构.其中,3-吲哚羧酸酯类化合物是广泛存在于天然产物及药物分子中的重要的结构单元,如盐酸阿比多尔、托烷司琼、PD 0298029、Grandilodine A等均为3-吲哚羧酸酯类药物分子或天然产物.基于此,近年来关于3-吲哚羧酸酯类化合物及其衍生物的合成不断地被报道,金属催化的以及非金属条件下的合环反应用来构建吲哚中的吡咯环是近年来研究的热点,而在吲哚C-3位直接进行官能团化合成酯基官能团同样具有较高的效率.在相关研究的基础上,按照上述分类方法,综述了近年来3-吲哚羧酸酯类化合物的合成研究进展.