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昆虫几丁质合成抑制剂及其作用机理 被引量:22
1
作者 李秀峰 庄佩君 唐振华 《世界农药》 CAS 2001年第1期21-23,35,共4页
苯甲酰基脲(BPUs)和核苷肽抗生素是作用于几丁质(chitin)生物合成的两类主要抑制剂。两类化合物中均有一些得以发展并商品化为选择性农药。核苷肽用于防治真菌引起的病害,其作用机理现已明确;BPUs最初用作除草剂,后发现对多种害... 苯甲酰基脲(BPUs)和核苷肽抗生素是作用于几丁质(chitin)生物合成的两类主要抑制剂。两类化合物中均有一些得以发展并商品化为选择性农药。核苷肽用于防治真菌引起的病害,其作用机理现已明确;BPUs最初用作除草剂,后发现对多种害虫有高杀虫活性,其作用机理目前还不清楚。 展开更多
关键词 昆虫几丁质合成抑制剂 作用机理 苯甲酰基脲 核苷肽抗生素 杀虫
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苯甲酰脲类昆虫几丁质合成抑制剂开发进展 被引量:13
2
作者 陈莉 汪清民 黄润秋 《新农药》 2004年第4期1-4,共4页
本文概述了苯甲酰脲类昆虫几丁质合成抑制剂的开发进展。介绍了9个昆虫几丁质合成抑制剂新品种,对其生物活性以及该类制剂存在的问题及发展趋势作了简要介绍。
关键词 苯甲酰脲类昆虫 几丁质合成抑制 产品开发 生物活性
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昆虫几丁质合成抑制剂杀铃脲
3
作者 何永梅 夏日红 《农化市场十日讯》 2012年第30期37-37,共1页
杀铃脲系列产品是一种昆虫几丁质合成抑制剂,它是苯甲酰脲类的昆虫生长调节剂。它对昆虫主要是胃毒作用,有一定的触杀作用,但无内吸作用,有良好的杀卵作用。杀铃脲属低毒杀虫剂,原药对鼠急性口服LD50≥5000mg/kg,对兔眼粘膜和皮... 杀铃脲系列产品是一种昆虫几丁质合成抑制剂,它是苯甲酰脲类的昆虫生长调节剂。它对昆虫主要是胃毒作用,有一定的触杀作用,但无内吸作用,有良好的杀卵作用。杀铃脲属低毒杀虫剂,原药对鼠急性口服LD50≥5000mg/kg,对兔眼粘膜和皮肤无明显刺激作用。试验结果表明,在动物体外无明显的畜积毒性,未见致癌、致畸、致突变作用。 展开更多
关键词 昆虫生长调节 几丁质合成抑制 杀铃脲 苯甲酰脲类 低毒杀虫 致突变作用 胃毒作用 触杀作用
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昆虫几丁质合成酶及其抑制剂 被引量:11
4
作者 杨化恩 刘守柱 +1 位作者 李友忠 杜翠敏 《昆虫知识》 CSCD 北大核心 2007年第5期769-773,共5页
几丁质合成酶(CS)是几丁质合成的关键酶,它具有3个结构域:结构域A、结构域B和结构域C,其中结构域B是催化域。根据氨基酸序列的差异,几丁质合成酶分为两类:CS-A及CS-B,分别在表皮及围食膜基质中催化合成几丁质。关于几丁质合成有2种假想... 几丁质合成酶(CS)是几丁质合成的关键酶,它具有3个结构域:结构域A、结构域B和结构域C,其中结构域B是催化域。根据氨基酸序列的差异,几丁质合成酶分为两类:CS-A及CS-B,分别在表皮及围食膜基质中催化合成几丁质。关于几丁质合成有2种假想模型。有多种抑制剂可以抑制几丁质的合成,其中核苷肽抗生素类及核苷磷酸类作用于CS的催化部位,是竞争性抑制剂,其它抑制剂的作用机理仍不明确。 展开更多
关键词 昆虫 几丁质合成 几丁质合成 抑制
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几丁质合成酶抑制剂 被引量:12
5
作者 李映 崔紫宁 +2 位作者 胡君 凌云 杨新玲 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第4期535-543,共9页
几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质。几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分,由于存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标。几丁质合成酶抑制剂由于具有安全、高效等特点,成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂以及医药抗真菌药物的... 几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质。几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分,由于存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标。几丁质合成酶抑制剂由于具有安全、高效等特点,成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂以及医药抗真菌药物的研发热点。本文综述了天然及人工合成的几丁质合成酶抑制剂的研究进展,并对其发展趋势进行了展望。 展开更多
关键词 几丁质 几丁质合成 抑制 核苷肽类
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苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂的研究进展 被引量:39
6
作者 冒德寿 林军 刘复初 《农药》 CAS 北大核心 2001年第4期6-12,共7页
对苯甲酰基脲类几丁质合成抑制剂的结构、合成方法、作用机制、代谢及环境安全性等进行了评述。
关键词 苯甲酰基脲 几丁质合成抑制 昆虫生长调节 合成 作用机制
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几种昆虫几丁质抑制剂对东亚飞蝗的毒力测定和应用评价 被引量:9
7
作者 雷仲仁 问锦曾 +2 位作者 吕远刚 王音 黄虹 《植物保护》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期5-7,共3页
在室内筛选了 5种昆虫几丁质抑制剂和 1种常规杀蝗药剂对东亚飞蝗的毒效。结果表明 ,5种昆虫生长调节剂中 ,以毒饵中药剂有效含量计 ,卡死克毒效最高 ,对 4龄蝻的LC50 为 2 6 5 (16 5~ 38 0 )mg/kg ,LT50 为 4 94 6d ,抑太保次之 ,L... 在室内筛选了 5种昆虫几丁质抑制剂和 1种常规杀蝗药剂对东亚飞蝗的毒效。结果表明 ,5种昆虫生长调节剂中 ,以毒饵中药剂有效含量计 ,卡死克毒效最高 ,对 4龄蝻的LC50 为 2 6 5 (16 5~ 38 0 )mg/kg ,LT50 为 4 94 6d ,抑太保次之 ,LC50 为 2 84 4 (133 8~ 4 4 9 2 )mg/kg ,LT50 为 5 2 2 7d ,其余 3种毒效较低 ;但从性能价格评估 ,则以卡死克和灭幼脲较优 ,虽然致死时间较常规杀蝗剂长 ,但由于其高选择性 ,对非靶标生物影响很小 ,对环境比较安全 ,在生产上应用价值较高。 展开更多
关键词 东亚飞蝗 昆虫几丁质抑制 毒力测定 应用
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几种新型苯甲酰基脲类几丁质抑制剂的合成(Ⅱ) 被引量:5
8
作者 徐蓉 林军 +4 位作者 冒德寿 严胜骄 宗乾收 杨丽娟 刘复初 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第2期294-296,共3页
Chlorothalonil 1 was treated with anhydrous KF in DMF at 110 ℃ to give the corresponding crystalline fluorine-containing 1,3-benzenedicarbonitrile 2. KF was used in an equivalent to the number of chlorine atoms to be... Chlorothalonil 1 was treated with anhydrous KF in DMF at 110 ℃ to give the corresponding crystalline fluorine-containing 1,3-benzenedicarbonitrile 2. KF was used in an equivalent to the number of chlorine atoms to be substituted. Compound 2 was subsequently reacted with ammonia to yield compound 3. In addition, halobenzamide 4 were refluxed with oxalyl chloride in anhydrous 1,2-dichloroethane(DCE) to yield benzoylisocyanates 5. Finally, seven novel BPUs chitin inhibitors 6a—6g were synthesized via the selective reaction of compound 3 with benzoylisocyanate derivatives 5, the total yield is over 30%—50%. 展开更多
关键词 苯甲酰基脲类几丁质抑制 合成 百菌清 农药 昆虫生长调节
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多卤代苯甲酰基脲类几丁质抑制剂的合成及杀虫活性 被引量:6
9
作者 林军 严胜骄 +2 位作者 杨丽娟 李俊峰 刘复初 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第3期304-307,共4页
从易得原料百菌清1出发,经过氟交换、氨解、水解、脱羧和酰化反应,合成得到10个新的多卤代苯甲酰基脲类几丁质抑制剂衍生物,总收率为30%~50%.所有化合物经HNMR,HREIMS,IR光谱证实.对化合物进行了生物活1性筛选,结果表明该类化合物对粘... 从易得原料百菌清1出发,经过氟交换、氨解、水解、脱羧和酰化反应,合成得到10个新的多卤代苯甲酰基脲类几丁质抑制剂衍生物,总收率为30%~50%.所有化合物经HNMR,HREIMS,IR光谱证实.对化合物进行了生物活1性筛选,结果表明该类化合物对粘虫和蚊幼虫均有一定的杀虫活性. 展开更多
关键词 几丁质抑制 酰基脲 总收率 合成 氨解 脱羧 杀虫活性 ^1HNMR 化合物 IR光谱
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几丁质合成抑制剂在白蚁防治中的研究进展 被引量:15
10
作者 刘炳荣 钟俊鸿 《环境昆虫学报》 CSCD 2006年第4期180-187,共8页
昆虫生长调节剂是一类新型的第三代杀虫剂,能阻碍或干扰昆虫正常的生长发育,活性高,残毒小,对环境污染少,大量应用于农、林、卫生害虫防治。其中,应用比较广泛的是几丁质合成抑制剂,能阻碍白蚁新表皮的形成,抑制白蚁的蜕皮而致死。目前... 昆虫生长调节剂是一类新型的第三代杀虫剂,能阻碍或干扰昆虫正常的生长发育,活性高,残毒小,对环境污染少,大量应用于农、林、卫生害虫防治。其中,应用比较广泛的是几丁质合成抑制剂,能阻碍白蚁新表皮的形成,抑制白蚁的蜕皮而致死。目前,几丁质合成抑制剂如氟铃脲、杀铃脲、除虫脲、氟啶脲等已应用于白蚁群体防治,对白蚁有显著的控制作用,是目前砒剂和灭蚁灵较理想的替代物。 展开更多
关键词 昆虫生长调节 几丁质合成抑制 白蚁防治
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几丁质合成抑制剂除虫脲对中华稻蝗的毒性效应研究 被引量:3
11
作者 曾慧花 张建珍 +2 位作者 杨美玲 郭亚平 马恩波 《四川动物》 CSCD 北大核心 2008年第5期835-836,共2页
为研究几丁质合成抑制剂除虫脲对不同龄期中华稻蝗若虫的毒性效应,将除虫脲用丙酮溶解,稀释至不同浓度,点滴法处理试虫。结果表明除虫脲对2、3龄中华稻蝗若虫具有一定的毒性效应,试虫出现因蜕皮困难而死亡的现象,且影响其进食和增重。
关键词 中华稻蝗 几丁质合成抑制 除虫脲
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几丁质合成抑制剂研究新进展 被引量:8
12
作者 罗会 杨玉琼 陈建 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期697-700,712,共5页
几丁质合成抑制剂是一种对环境友好的杀虫剂,其主要是抑制昆虫几丁质合成酶的活性,阻碍几丁质合成,即阻碍新表皮的形成,使昆虫的蜕皮、化蛹受阻,活动减缓,取食减少,直至死亡。综述近十年国内外对几丁质抑制剂的研究近况。
关键词 几丁质合成抑制 苯甲酰脲类似物 噻二嗪类似物 三嗪胺类似物
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昆虫几丁质抑制剂苯甲酰基苯脲类中苯甲酰基邻位取代基团对杀虫活性的影响 被引量:3
13
作者 钱朴 孙大庆 +1 位作者 曾润生 陈克潜 《应用化学》 CSCD 北大核心 1994年第5期101-103,共3页
采用分子力学方法对苯甲酰基脲类昆虫几丁质抑制剂进行计算,发现苯甲酰基中的苯环与相连酰胺平面的夹角影响该类药物的杀虫活性,其中夹角在40°左右杀虫活性最高。说明了分子中的构象影响杀虫活性。而这方面结果用传统的QSA... 采用分子力学方法对苯甲酰基脲类昆虫几丁质抑制剂进行计算,发现苯甲酰基中的苯环与相连酰胺平面的夹角影响该类药物的杀虫活性,其中夹角在40°左右杀虫活性最高。说明了分子中的构象影响杀虫活性。而这方面结果用传统的QSAR法难以得到,本计算结果较好的说明了苯甲酰基部分邻位取代基中2,6-二氟>2-氯>2,6-二氯>2-氟的杀虫活性次序。 展开更多
关键词 昆虫 几丁质抑制 脲类 杀虫活性
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几丁质合成抑制剂进展 被引量:3
14
作者 杨新玲 陈馥衡 《农药科学与管理》 CAS 1994年第3期14-19,共6页
几丁质合成抑制剂进展杨新玲,陈馥衡(北京农业大学应用化学系100094)1引言自1939年发现DDT的杀虫活性以来,有机合成杀虫剂得到迅猛发展,到80年代已历经有机氯(40年代)--有机磷(50年代)--氨基甲酸酯类... 几丁质合成抑制剂进展杨新玲,陈馥衡(北京农业大学应用化学系100094)1引言自1939年发现DDT的杀虫活性以来,有机合成杀虫剂得到迅猛发展,到80年代已历经有机氯(40年代)--有机磷(50年代)--氨基甲酸酯类(60年代)--拟除虫菊酯(70年... 展开更多
关键词 抑制几丁质 合成抑制 杀虫 真菌细胞壁 多氧霉素 蜕皮激素 苯甲酰 节肢动物 有机磷杀菌 环境安全
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几丁质合成抑制剂氟啶脲对家蚕的毒性试验 被引量:3
15
作者 杨一平 戴建忠 +4 位作者 陈伟国 孙海燕 林蔚红 张芬 钱秋杰 《蚕桑通报》 2019年第3期13-16,共4页
氟啶脲是一种苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂。氟啶脲对家蚕的毒性试验表明:50 g/L氟啶脲乳油对家蚕3龄起蚕的LC50为0.1785 mg/L,毒性等级为剧毒;中毒蚕发育迟缓,表皮易破裂,其毒性作用较慢。氟啶脲对家蚕无明显的熏蒸毒性,但在桑叶上的毒... 氟啶脲是一种苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂。氟啶脲对家蚕的毒性试验表明:50 g/L氟啶脲乳油对家蚕3龄起蚕的LC50为0.1785 mg/L,毒性等级为剧毒;中毒蚕发育迟缓,表皮易破裂,其毒性作用较慢。氟啶脲对家蚕无明显的熏蒸毒性,但在桑叶上的毒性残留很长,50 g/L氟啶脲乳油4000倍处理的桑叶,65 d仍可使3龄蚕死亡率达到100%,5龄蚕少数未死亡蚕即使吐丝结茧,但不能化蛹。 展开更多
关键词 氟啶脲 几丁质合成抑制 家蚕 毒性
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无公害农药——昆虫几丁质抑制剂
16
作者 尚稚珍 《世界农业》 1988年第10期38-39,共2页
纵观农药开发及应用的历程,合成的有机化合物作为杀虫剂,因易工业化,成本低,药效高,而在植保中发挥了重要的作用。但同时也因品种少或滥用而走向其反面。近代热衷于安全性(或无公害)活性物质的探索与研制,已成为克服其它化学农药弊端的... 纵观农药开发及应用的历程,合成的有机化合物作为杀虫剂,因易工业化,成本低,药效高,而在植保中发挥了重要的作用。但同时也因品种少或滥用而走向其反面。近代热衷于安全性(或无公害)活性物质的探索与研制,已成为克服其它化学农药弊端的必然趋势。 展开更多
关键词 昆虫几丁质抑制 杀虫 无公害农药 有机化合物 药效 活性物质 安全性 工业化 害虫 幼虫
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昆虫几丁质合成酶基因转录调控研究进展
17
作者 乐翔兆 吴凯 何丽云 《广东农业科学》 CAS 2024年第4期19-34,共16页
几丁质广泛存在于真菌、昆虫和甲壳类动物中,但不存在于植物和脊椎动物中,为昆虫外骨骼、气管及中肠围食膜的重要组分。昆虫蜕皮过程中,富含几丁质的结构需重建以完成虫体扩张,这一过程中需要严格控制几丁质的合成。因此,几丁质生物合... 几丁质广泛存在于真菌、昆虫和甲壳类动物中,但不存在于植物和脊椎动物中,为昆虫外骨骼、气管及中肠围食膜的重要组分。昆虫蜕皮过程中,富含几丁质的结构需重建以完成虫体扩张,这一过程中需要严格控制几丁质的合成。因此,几丁质生物合成一直是害虫控制的重要靶标。随着昆虫种群耐药性的迅速发展,害虫防控面临新的挑战,需要不断寻找新的害虫防治靶点,以开发新型杀虫剂,实现害虫的有效防控。几丁质合成酶(Chitin synthase,CHS)为昆虫几丁质合成途径的关键酶,在几丁质合成中发挥重要作用。昆虫存在CHS1和CHS2两类几丁质合成酶,CHS1在昆虫外骨骼及气管中表达,催化几丁质合成,CHS2则主要负责中肠围食膜的几丁质合成。昆虫CHS1基因受干扰后可导致虫体表皮产生缺陷,背气管干发育异常,而CHS2基因受到抑制后则往往会导致虫体中肠变短,体重下降。两类CHS基因下调均可引起昆虫大量死亡。昆虫体内具有复杂的CHS转录调控机制以保证其正常生长发育和应对外界刺激。根据国内外研究,该文综述了昆虫CHS基因转录调控研究进展,包括昆虫激素、转录因子、表皮损伤及进食刺激、几丁质代谢相关基因及物质、microRNA以及几丁质合成抑制剂等对昆虫CHS mRNA水平的影响,为将来开发和利用以CHS为靶标的绿色农药防治害虫提供理论依据。 展开更多
关键词 几丁质合成 昆虫 转录调控 蜕皮激素 糖代谢 几丁质合成抑制
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苯甲酰基脲类几丁质生物合成抑制剂的研究进展 被引量:6
18
作者 杨光富 袁继伟 +1 位作者 刘实 刘钊杰 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期528-535,共8页
 对苯甲酰基脲类几丁质生物合成抑制剂结构组成的三个基本骨架:苯甲酰基、脲桥及苯基的结构修饰及构效关系的研究进展情况进行了综述,并对该领域的研究前景进行了展望.
关键词 几丁质 生物合成 抑制 苯甲酰基脲 构效关系
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几丁质酶抑制剂及噻唑烷酮类化合物合成与农用活性研究进展 被引量:5
19
作者 张婧瑜 韩清 +5 位作者 蒋志洋 李慧琳 邓鸣飞 朱凯 李明君 段红霞 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期421-437,共17页
几丁质酶(EC 3.2.1.14)可催化几丁质降解生成几丁寡糖,在几丁质代谢通路中发挥着重要作用,在昆虫、真菌和线虫等有害生物的生长发育过程中不可或缺。以几丁质酶为潜在靶标,有望开发出具有全新作用机制的新型农药品种。近年来,由于噻唑... 几丁质酶(EC 3.2.1.14)可催化几丁质降解生成几丁寡糖,在几丁质代谢通路中发挥着重要作用,在昆虫、真菌和线虫等有害生物的生长发育过程中不可或缺。以几丁质酶为潜在靶标,有望开发出具有全新作用机制的新型农药品种。近年来,由于噻唑烷酮类化合物被报道具有包括几丁质酶抑制活性的多种农用生物活性,其合成方法受到广泛关注。本文以亚洲玉米螟几丁质酶(OfCht)为代表,对几丁质酶结构特点,典型糖类、肽类、虚拟筛选和天然产物源酶抑制剂,以及几丁质酶与抑制剂的结合方式进行了概要性综述,着重针对噻唑烷-4-酮、2-硫代噻唑烷-4-酮和噻唑-2,4-二酮3种噻唑烷酮类化合物的合成方法和农用生物活性研究进行了归纳总结,进而对噻唑烷酮类化合物在几丁质酶抑制活性方面的应用进行展望,以期为基于昆虫几丁质酶独特结构特点进行合理设计和发现新型噻唑烷酮类几丁质酶抑制剂用于未来农业害虫防治提供参考。 展开更多
关键词 几丁质 抑制 噻唑烷酮类化合物 化学合成 农用生物活性
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几丁质合成酶抑制剂的研究进展 被引量:1
20
作者 杨霞 《福建农业》 2015年第2期90-90,共1页
几丁质广泛存在于微生物、植物、昆虫和甲壳类动物中,几丁质的形成需要几丁质合成酶的参与,而几丁质合成酶抑制剂能抑制几丁质的生物合成,从而具有一定的农药开发前景,本文将对目前几丁质合成酶抑制剂的研究进展作一综述。
关键词 几丁质合成 抑制
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