6种明胶胶囊药壳对小鼠骨髓细胞微核率的影响

目的探讨6种明胶胶囊药壳的致突变性,为研究药用明胶空心胶囊的安全性提供实验数据。方法以小鼠为受试对象,利用微核实验技术检测6种明胶胶囊药壳在4种不同剂量下对小鼠骨髓细胞微核率的影响,并制作肝脏病理切片观察小鼠肝组织病理学改变。结果在临床成人使用剂量及临床成人使用剂量100倍条件下,6种明胶胶囊药壳未引起小鼠微核率的明显升高(P>0.05),仅在高于临床成人使用剂量的200、400和800倍情况下,有3种明胶胶囊药壳对小鼠微核率的影响有统计学意义(P<0.05,P<0.01),但这6种明胶胶囊药壳对于小鼠肝脏均未造成有意义的病理改变。结论选用的6种明胶胶囊药壳在临床成人使用剂量及低剂量条件下没有诱导染色体损伤的遗传毒性,但在中、高剂量下,有3种明胶胶囊药壳具有致染色体损伤的效应,这种潜在的遗传毒理威胁应引起行业注意,选用优质的明胶胶囊药壳是关键。

HPMC胶囊壳对干粉吸入剂性能的影响

目的 :筛选新型的干粉吸入剂用胶囊壳。方法 :以HPMC胶囊壳和明胶胶囊壳进行对照 ,考察不同条件下胶囊壳稳定性、不同条件下胶囊壳内粉体性质 ,并进行碎片发生率实验。结果 :HPMC胶囊壳的稳定性、对粉体的保护能力均优于明胶胶囊壳 ,且碎片发生率低于明胶胶囊壳。结论 :HPMC胶囊壳与明胶胶囊壳相比 。

不同含水量胶囊壳对吸入粉雾剂体外分散效果的影响

本研究以明胶胶囊壳和羟丙甲纤维素(HPMC)胶囊壳为研究对象,分别在低、中、高3种相对湿度环境中放置15 d,制得不同含水量的胶囊壳,考察了不同含水量胶囊壳的物理性能差异。再将乳糖Respitose SV003和ML001分别与马来酸氯苯那敏混合,作为模型处方,立即灌入不同含水量和不同材质的胶囊壳中,以Breezhaler®为吸入装置,使用快速筛选撞击器对所得吸入粉雾剂(DPI)的体外沉积进行评价。结果表明,在毛细管力和静电力的共同作用下,采用含水量过高或过低的胶囊壳制备的DPI,胶囊内残留药量和预分离器中药物沉积量均较高,造成微细粒子剂量(FPD)下降;在高含水量条件下,HPMC胶囊壳的分散性能优于明胶胶囊壳;但当2种胶囊壳的含水量均适中时,胶囊材质对相同处方的体外分散性能几乎没有影响。由于乳糖ML001含有较多细粉、较大的表面粗糙度,所以该处方具有更优异的体外分散表现。