昔布类药物的临床安全性

昔布类药物即高选择性COX-2抑制剂,通过选择性抑制COX-2,阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用,可减少传统NSAID药物消化系统的不良反应,主要品种有罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、依托昔布及卢米昔布等。

昔布类药物临床安全性探讨

昔布类药物通过选择性抑制环氧化酶-2（COX-2）、阻断花生四烯酸合成前列腺素（PGs），可起到抗炎、镇痛作用。相比于传统非甾体抗炎药（NSAIDs）具有胃肠反应少的优势。目前上市药主要以罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、依托昔布及卢米昔布为主。本文就昔布类药物的不良反应及其机制等进行综述，旨在为其在临床的安全用药提供依据。

昔布类药物药理学研究进展

昔布类药物作为一类典型的非甾体抗炎药(NSAIDs),通过抑制环加氧酶(COX)来减少前列腺素(PGs)的生成而产生抗炎作用[1]。COX有两种异构体分型,COX-1是生理性酶,对维持正常的体内稳态、肾功能等有着重要作用[2].

昔布类药物临床药学新进展

迄今已知COX有3种亚型:COX-1、COX-2和COX-3,本文拟就COX-1和COX-2的作用及二者关系,讨论这类抑制剂的作用特征,并由此提出研制新型抗炎药物的设想。

昔布类药物在髋关节置换术超前镇痛中的应用疗效

目的探讨昔布类药物(cyclooxygenase-2 selected inhibitors,COXIBs)在髋关节置换术(total hip arthroplasty,THA)超前镇痛中的应用疗效。方法选取2020年5月至2021年1月在河南省人民医院骨科行初次单侧THA的患者52例,其中男19例,女33例;年龄53~79岁,平均(69.85±5.94)岁;左侧20例,右侧32例;身体质量指数(body mass index,BMI)为(26.20±1.24)kg/m^(2);按美国麻醉师协会(American society of anesthesiologists,ASA)分级,Ⅰ级1例,Ⅱ级23例,Ⅲ级28例。应用COXIBs超前镇痛方案,采用随机数字表法分为A、B两组,每组26例。A组术前1天21:00给予COXIBs帕瑞昔布40 mg;B组术前2 h给予帕瑞昔布40 mg。两组术后均口服艾瑞昔布0.1 g Bid 1个月余,随访时根据具体情况给予调整。联合应用自控静脉镇痛泵(patient self-controlled intravenous analgesia,PCIA)进行常规镇痛。记录两组患者术后6 h、12 h、24 h、48 h、72 h静息及活动状态疼痛视觉模拟评分(visual analog scale,VAS);术后24 h内PCIA的有效按压次数;术后24 h内补救镇痛需求例数和术后24 h内不良反应发生情况。结果术后静息VAS评分,72 h时两组比较差异无统计学意义(P>0.05),其他各时点A组均低于B组(P<0.05);术后活动VAS评分,各时点A组均低于B组(P<0.05);24 h内PCIA有效按压次数A组少于B组(P<0.05);24 h内补救镇痛需求A组少于B组(P<0.05),不良反应发生情况两组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论COXIBs超前镇痛对THA术后镇痛疗效与其应用时机密切相关。COXIBs超前镇痛术前一晚较术前2h应用的效果更好,更有利于促进患者术后早期关节功能锻炼,加速患者康复,提高医疗满意度。

昔布类药物对于心血管内科的风险评估

目的:探讨昔布类药物对心血管疾病的风险评估。方法:将128例不同疾病患者按照服用的药物分为塞来昔布组、罗非昔布组以及常规药物组。分析每组患者发生心血管症状的情况以及严重程度。结果:塞来昔布组的心血管症状发生率8.6%,罗非昔布组的心血管症状发生率12.4%,明显高于常规药物组(P<0.05)。且随着药物剂量的增加,心血管症状发生率也会不同程度的升高。结论:昔布类药物都可以不同程度地引起心血管症状,临床用药要根据患者的病情合理选择药物种类以及剂量,尽量避免心血管症状等不良反应的发生。

昔布类药物在大肠息肉治疗的兴起与撤回

昔布类药物(塞莱昔布Celecoxib、罗非昔布Rofecoxib)为环氧酶-2(cox-2)特异性抑制性,是结肠息肉的良好防治剂。罗非昔布化学名为:4-甲磺酰基,3-苯基,2-呋喃酮(5#),分子式为C17H14O4S。

昔布类药物可能增加心血管疾病发生危险

目前，昔布类药物中，塞来昔布(celecoxib)、罗非昔布(rofecoxib)以及伐地昔布(valdecoxib)已经被FDA批准，依托昔布(etoricoxib)已在欧洲获批。依托昔布和lumiracoxib目前仍在FDA审批中。

昔布类药物应用在人工全髋关节置换术超前镇痛中的研究进展

人工全髋关节置换术,是治疗终末阶段髋关节骨疾病患者的主要方式。但是因人工全髋关节置换术应用中,具有较大的创伤性,且术后可能出现中度和重度的疼痛,导致患者术后康复受到影响,从而术后关节功能恢复变慢,手术效果变差。目前在超前镇痛方式的应用中,围术期超前镇痛药物的应用,可良好预防伤害性刺激的传导,从而达到减低疼痛感的效果。目前非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)在不断发展中,得到了一定的应用,这一药物通过阻碍前列腺素内氧化酶还原酶(Cyclooxygenase,COX)活性,达到了消炎镇痛效果。但是以往应用的NSAIDs对COX—1的抑制具有相对明显的胃肠道不良反应,且副作用较大,对COX—2高选择抑制剂—昔布类药物在阻碍炎性反应以及镇痛的阶段,降低了对胃肠道的伤害。因此当前昔布类药物,得到了大量的应用,成为目前临床应用的重点,因此本文以综述形式,分析昔布类药物应用在人工全髋关节置换术超前镇痛中的进展。

昔布类药物在人工全髋关节置换术超前镇痛中的应用研究进展

人工全髋关节置换术(THA)是终末期髋关节骨病治疗的重要手段。但THA创伤大,术后易出现中重度疼痛,不利于患者术后早期的康复训练,影响患者术后关节功能的恢复,降低手术效果。围术期超前应用镇痛药物可有效防止伤害性刺激的传入,减轻或消除术后疼痛。非甾体抗炎药(NSAIDs)通过抑制环氧化酶(COX)活性,发挥消炎镇痛作用。但传统NSAIDs对COX-1的抑制会导致严重的胃肠道毒性,不良反应较大;而对COX-2高选择抑制剂——昔布类药物(COXIBs)具有良好的选择性,在抑制炎症和镇痛的同时有效避免了对胃肠道等的相关损害。目前,COXIBs在THA超前镇痛中的应用已成为骨科研究关注的热点,该文就COXIBs在THA超前镇痛中的应用进展进行了综述。

英语加油站

近几年，有一类药物因其心血管事件备受关注，那就是选择性COX-2抑制剂——昔布类药物。本期我们先来学习昔布类药物的英文表达。

名刊

目前对于昔布类药物、非甾体抗炎药（NSAIDs）以及阿司匹林的风险和益处还处于激烈的争论中。《胃肠道》杂志最近发表的一篇文章中，研究者们进行了一项病例对照研究，采用条件Logistic回归分析比较了昔布类药物、传统的NSAIDs、阿司匹林或此类药物联用对消化性溃疡上消化道出血（UGIB）的调整相对风险。