苔藓抑素1对晚期肉瘤及晚期头部颈部癌患者的Ⅱ期临床研究

背景：从海洋生物中分离的苔藓抑素1是一种大内酯，是通过蛋白激酶C的调节，在体内，体外都有良好活性的抗肿瘤活性。现在很少药物能减缓软组织肉瘤及头颈癌转移，或具有可供对疾病进行深入具体研究的新活性机理，病人和方法；对无法治愈的软组织肉瘤及头颈癌病人进行了两次Ⅱ期临床研究，大多数病人已接受过前期化疗，在再评价之前，按每2周120mg/m^2/72h的给药方案，对病人用苔藓抑素进行3个疗程的治疗，结果：没有病人对治疗出现预期反应，六个病人有短暂的疾病稳定化时期，毒性较轻微，有明显的肌痛（n=8)。五个病人出现了先前未描述过的低钠血症，还不清楚这种毒性的机理。结论：对晚期软组织肉瘤及晚期头颈癌病人给予单剂量的苔藓抑素1是无效的，其主要的毒性是肌痛和低钠血症。