尿中普萘洛尔对映体葡醛酸苷的HPLC测定

建立了人尿中普萘洛尔对映体葡醛酸苷无需水解、直接测定的HPLC法。采用生物合成获得普萘洛尔葡醛酸苷,并经C18固-液萃取纯化、浓集,作为对照品储备液。采用荧光检测器,激发波长和发射波长分别为310和339nm。线性范围0.0232～5.8mmol/L,r=0.9999。平均回收率为99.8%±5.01%,日内和日间精密度分别小于1.08%和2.86%。

普萘洛尔对映体人体葡醛酸化立体选择性代谢研究

目的 测定健康志愿者口服一定量消旋普萘洛尔后尿中两种不同构型普萘洛尔葡醛酸苷的排泄量 ,研究普萘洛尔对映体人体葡醛酸化代谢的立体选择性。方法 用生物合成法合成R (+) 普萘洛尔葡醛酸苷 ,并经C18固相萃取柱纯化、浓集 ,得到标准储备液 ,用于尿中普萘洛尔葡醛苷含量测定 ,计算药动学参数。结果 R (+) 普萘洛尔葡醛酸苷与S(- ) 普萘洛尔葡醛酸苷的消除速率常数 (K)分别为 (0 2 833± 0 0 5 8)与 (0 194 6± 0 0 4 0 )h-1,达峰时 (tmax)分别为 (1 75± 0 33)与 (2 2 1±0 4 5 )h ,2 4h累积尿药量 (Xu)分别为 (2 95 2± 0 6 15 )与 (5 6 4 8± 0 977) μmol。 结论 人体葡萄糖醛酸转移酶对普萘洛尔光学异构体葡醛酸结合反应的催化作用有立体选择性。