药物共晶多晶型的研究进展

药物多晶型现象是影响药物稳定性和疗效的重要因素。近年来,越来越多的共晶体系被发现存在多晶型现象,而且不同晶型的共晶也表现出了性能上的差异。共晶多晶型的研究也因此受到了越来越多的关注。综述了近几年有关药物共晶多晶型的报道,解释了共晶多晶型的概念,并对其进行了分类(合成子多晶型、堆积多晶型、构象多晶型以及互变异构多晶型),重点介绍了目前共晶多晶型的筛选方法。此外,强调了共晶药物由于晶型不同而引起的性能差异。

药物多晶型的过程控制和工程技术进展

多晶型现象在药物结晶领域普遍存在。同一种药物的不同晶型尽管化学组分相同,却具有不同的理化性质,因此晶型是药品研究和开发的一个重要内容。从药物质量控制角度来看,药物晶型的不同可能会引起生物利用度的差异,不仅会影响到药物的稳定性和后续加工(过滤、干燥、制剂等)过程,而且会影响到药物的临床效果。本文从药物晶型的筛选与控制、结晶过程分析以及工程技术进展等方面对近年来药物结晶工业的发展情况进行总结和分析,并从连续结晶技术和数值模拟等方面展望了药物结晶工业未来的发展方向。

溶媒介导相变的应用研究进展

综述溶媒介导相变机制、动力学及其影响因素,揭示药剂开发中溶媒介导相变的影响。通过分析溶媒介导相变机制与动力学,阐明影响动力学的因素以及制药开发中遇到的问题。由于溶媒介导相变在药剂开发中作用很大,它能避免制药开发中的麻烦又能解决相应问题。故溶媒介导相变的进一步研究会对制药开发起到重要作用。