高效液相色谱法测定曲伏噻吗滴眼液中曲伏前列素有关物质含量

目的建立高效液相色谱法测定曲伏噻吗滴眼液中曲伏前列素有关物质的含量。方法采用Phenomenex LUNA苯基己基色谱柱(3.0 mm×150 mm,3μm)色谱柱;流动相A为20 mmol·L^(-1)庚烷磺酸钠溶液(用磷酸调pH值至2.5),流动相B为甲醇,流动相C为乙腈,洗脱梯度;检测波长220 nm;柱温40℃;流速0.5 mL·min^(-1)。结果在该色谱条件下,曲伏前列素与各杂质均可良好分离;曲伏前列素、曲伏前列素杂质A、曲伏前列素15-表非对映异构体、曲伏前列素5,6-反式杂质异构体、曲伏前列素15-酮衍生物分别在0.02~219.29μg·mL^(-1)(r=1.0000),0.02~3.10μg·mL^(-1)(r=0.9999),0.02~3.87μg·mL^(-1)(r=1.0000),0.02~4.37μg·mL^(-1)(r=1.0000),0.02~3.98μg·mL^(-1)(r=0.9999)浓度范围内与峰面积呈良好线性关系,其最低检测限分别为2,1,2,2和2 ng;曲伏前列素平均加样回收率99.7%(RSD 0.60%)。结论该方法可用于曲伏噻吗滴眼液中曲伏前列素及其有关物质的含量测定。

曲伏噻吗滴眼液对原发性开角型青光眼和高眼压症的降眼压疗效与安全性评价

目的观察曲伏噻吗滴眼液治疗原发性开角型青光眼(POAG)和高眼压症(OHT)的降眼压效果和安全性。方法采用随机双盲平行对照试验。将129例(129只眼) POAG和OHT患者分为3组,A组(n=41)接受曲伏噻吗滴眼液治疗,B组(n=42)接受曲伏前列素滴眼液治疗,C组(n=46)接受噻吗洛尔滴眼液治疗,分别测量基线眼压和用药后第2、6、12周时的眼压,并观察用药前后眼部及全身不良反应情况。结果用药后与基线相比,3组患者眼压较均显著降低,差异有统计学意义(P <0. 05),眼压和降低幅度分别为A组17. 3～18. 9 mmHg,32. 4%～38. 1%; B组18. 7～20. 5 mm Hg,28. 9%～32. 5%; C组19. 8～21. 3 mm Hg,25. 4%～29. 7%。用药后A组各个时间点眼压均明显低于B组和C组(P <0. 05)。A组和B组最常见的不良反应为结膜充血,发生率分别为14%和12%,C组最常见的不良反应为眼部不适,发生率为7%。结论经过3个月的治疗,与单用曲伏前列素或噻吗洛尔相比,曲伏噻吗滴眼液更显著降低POAG和OHT患者的眼压,其不良反应的发生率与单用曲伏前列素或噻吗洛尔相当,且依从性好。

高效液相色谱法测定曲伏噻吗滴眼液中马来酸噻吗洛尔及其有关物质含量

目的建立高效液相色谱法测定曲伏噻吗滴眼液中马来酸噻吗洛尔及其有关物质含量。方法采用Agilent Zobax SB-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相A为辛烷磺酸钠溶液(取辛烷磺酸钠2.16 g,加水700 mL溶解,加甲醇300 mL,混匀,冰醋酸调节pH值至3.0),流动相B为甲醇,梯度洗脱;检测波长:295 nm;柱温:30℃;流速:1.0 mL·min^(-1)。结果在所采用的色谱条件下,噻吗洛尔与各杂质均可良好分离;马来酸噻吗洛尔、杂质G[4-(吗啉-4-基)-1,2,5-噻二唑-3(2H)酮-1-氧化物]、杂质D[4-(吗啉-4-基)-1,2,5-噻二唑-3-醇]分别在0.1~1353μg·mL^(-1)(r=1.0000)、0.30~60.0μg·mL^(-1)(r=1.0000)、0.28~56μg·mL^(-1)(r=1.0000)浓度范围内与峰面积呈良好线性关系,其最低检测限分别为1,0.3和0.3 ng;马来酸噻吗洛尔平均回收率101.1%(RSD=0.23%)。结论该方法可用于曲伏噻吗滴眼液中马来酸噻吗洛尔及其有关物质的含量测定。