曲酸三氮唑类化合物的合成及生物活性研究

本文设计合成了一系列曲酸三氮唑类化合物,并考察了所合成化合物的抑制酪氨酸酶活性、抑制α-葡萄糖苷酶活性及抗氧化活性。结果表明,大部分化合物具有良好的抑制酪氨酸酶活性和抑制α-葡萄糖苷酶活性,其中化合物5f的抑制酪氨酸酶活性最好,其IC50值为3.28μmol·L^(-1),约为曲酸的8倍,化合物5i对α-葡萄糖苷酶抑制活性最好,IC50值为14.42μmol·L^(-1)。所有化合物都具有一定的抗氧化活性。抑制机理研究表明:化合物5f为可逆混合型酪氨酸酶抑制剂,化合物5i为不可逆α-葡萄糖苷酶抑制剂。