改进HPLC法同时测定注射用替卡西林钠克拉维酸钾中两种主成分的含量

目的:改进测定注射用替卡西林钠克拉维酸钾中两种主成分含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Waters XBridge^(TM)C_(18),流动相为0.01 mol/L磷酸氢二铵溶液(用磷酸调节p H至7.0)-甲醇(80∶20,V/V),流速为1.0 m L/min,检测波长为220 nm,柱温为30℃,进样量为20μL。结果:替卡西林和克拉维酸的检测质量浓度线性范围分别为1.95~195.22、0.12~12.18μg/m L(r=0.999 9);精密度、稳定性(4℃下放置)、重复性试验的RSD<1.0%;替卡西林和克拉维酸的加样回收率分别为99.3%~100.5%、99.2%~101.0%,RSD分别为0.4%、0.7%(n=9)。结论:该方法简便快速、准确可靠,可用于注射用替卡西林钠克拉维酸钾中两种主成分含量的同时测定。

替卡西林钠克拉维酸钾序贯疗法治疗老年社区获得性肺炎疗效观察

目的分析替卡西林钠克拉维酸钾序贯疗法治疗老年社区获得性肺炎的疗效。方法对100例老年社区获得性肺炎住院患者随机分为2组。对照组50例患者连续静脉滴注替卡西林钠克拉维酸钾治疗10～14d;治疗组50例患者静脉滴注替卡西林钠克拉维酸钾治疗5～7d,病情稳定后改为替卡西林钠克拉维酸钾颗粒剂口服治疗5～7d。观察2组临床疗效。结果2组临床疗效比较差异无统计学意义(P>0.05),除治疗组中2例出现皮疹外,无其他不良反应。结论采用替卡西林钠克拉维酸钾序贯疗法治疗老年社区获得性肺炎可获得良好疗效。

HPLC法测定注射用替卡西林钠克拉维酸钾的有关物质

目的:建立HPLC法测定注射用替卡西林钠克拉维酸钾有关物质的方法。方法:采用氰基硅烷键合硅胶(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱;流动相:0.1mol/L磷酸二氢钠溶液(pH=3.25)-异丙醇(97.5:2.5);检测波长:230nm;流速:1.0ml/min。结果:各杂质峰与主峰分离度良好,克拉维酸的最小检测限为0.193μg/ml,替卡西林的最小检测限为0.355μg/ml。结论:本方法可用于注射用替卡西林钠克拉维酸钾的有关物质检测,且方法简便快速、准确可靠。

华法林联用替卡西林钠克拉维酸钾致PT-INR升高1例

1病例资料患者，女，60岁，身高158 cm，体重53 kg，因反复胸闷心悸10余年、加重3天，于2013年10月7日入住皖南医学院弋矶山医院胸心外科。患者既往有风湿性心脏瓣膜病和阵发性心房颤动病史，服用呋塞米、螺内酯、卡维地洛和华法林。华法林给予3.125 mg，qd，国际标准化比值（INR）维持在1.98~2.02。否认冠心病、糖尿病、高血压及肝病史；否认药物、食物及其他过敏史。

替卡西林钠克拉维酸钾治疗呼吸道感染临床疗效观察

目的:观察替卡西林钠克拉维酸钾治疗呼吸道感染临床疗效。方法:对50例下呼吸道感染患者给予替卡西林钠克拉维酸钾治疗后,检测患者细菌各项指标以总结其临床疗效。结果:50例患者应用替卡西林钠克拉维酸钾治疗后,痊愈21例、显效21例,总有效率84%,细菌清除率为84.2%。结论:对革兰阴性菌引起的下呼吸道感染者替卡西林钠克拉维酸钾治疗为首选药物。

注射用替卡西林钠克拉维酸钾(15∶1)中高聚物杂质的检测

目的建立检测注射用替卡西林钠克拉维酸钾中高聚物杂质的高效液相色谱法。方法以TSKG2000SWXL柱（300mm×7．8mm，7μm）为色谱枉，以pH为3．5的磷酸盐缓冲液【0．15mL／L的磷酸氢二钠溶液-0．15mL／L的磷酸二氢钠溶液（95：5），用磷酸调pH至3．5】为流动相，检测波长为230nm，柱温为常温。结果高聚物杂质与替卡西林、克拉维酸钾能很好分离；其线性回归方程为Y=25725X＋16292，r=0．9992，含量检测的线性范围为6．402～12．804μg／mL。平均回收率为99．60％，RSD为0．46％。结论该法灵敏、准确，重现性好，可用于注射用替卡西林克拉维酸钾的高聚物杂质检查。

注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中两组分成盐率的分析

目的建立离子色谱法同时测定注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠离子与钾离子的含量,通过计算其成盐率,对不同企业样品的成盐工艺进行评价。方法采用IonPacCS12A阳离子交换色谱柱(4mm×250mm)和IonPac CG12A保护柱(4mm×50m m),检测器为电导检测器,抑制器电流为20mA,以6.7mmol/L甲烷磺酸溶液为淋洗液,流速为1.0 mL/min。结果钠离子浓度在6.01~18.04μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999,n=5);平均回收率为100.4%(RSD=0.4%,n=9);钾离子浓度在3.33~9.98μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9998,n=5);平均回收率为100.2%(RSD=0.5%,n=9)。测定了37批注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠和钾的含量,其成盐率分别为1.00~1.13和0.94~1.05。结论本方法可用于注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠离子与钾离子的含量测定,各企业样品成盐情况较好,但需关注成盐剂的残留。

痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗小儿支气管肺炎的效果及安全性

目的 观察痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗小儿支气管肺炎的临床效果及安全性。方法 回顾性选取2020年1月—2022年12月鹰潭市中医院收治的支气管肺炎患儿70例,根据用药方法分为西药组与中药联合组,各35例。西药组患儿予注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,中药联合组患儿在西药组基础上予痰热清注射液,2组均持续用药1周。比较2组临床疗效,症状及体征消失时间,用药前后肺功能指标、免疫指标、血清炎性因子及不良反应。结果 中药联合组总有效率高于西药组(97.14%vs. 77.14%,χ^(2)=4.590,P=0.032)。中药联合组体温恢复正常时间、呼吸功能改善时间及咳嗽、肺部啰音、肺部病灶消失时间均短于西药组(P<0.05)。用药1周后,2组第1秒用力呼气容积、用力肺活量、呼气流量峰值及免疫球蛋白A、免疫球蛋白G、免疫球蛋白M、血清白介素-2、白介素-10水平高于用药前,血清肿瘤坏死因子-α水平低于用药前,且中药联合组高/低于西药组(P<0.01)。中药联合组与西药组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(5.71%vs. 8.57%,P=1.000)。结论 小儿支气管肺炎采用痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗的临床效果显著,能够明显改善患儿的肺功能,提高免疫功能,减轻炎性反应,进而促进症状及体征快速消失,且安全性较高。

开喉剑喷雾剂(儿童型)联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗儿童急性化脓性扁桃体炎的疗效

目的 观察开喉剑喷雾剂(儿童型)联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗儿童急性化脓性扁桃体炎的疗效。方法 选取2021年1月—2023年2月华中科技大学协和江北医院收治的急性化脓性扁桃体炎患儿100例,按照随机数字表法分为对照组与研究组,各50例。对照组采用注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,研究组在对照组基础上予以开喉剑喷雾剂(儿童型),2组治疗周期均为14 d。比较2组临床疗效,治疗前及治疗14 d后炎性指标[C反应蛋白(CRP)、降钙素原(PCT)、白细胞计数(WBC)]、免疫指标[单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)和可溶性E-选择素(sE-SLT)],临床症状消失时间(咽痛消失时间、退热时间和扁桃体表面脓性分泌物消失时间),不良反应。结果 研究组治疗总有效率高于对照组(88.00%vs. 70.00%,χ^(2)=4.883,P=0.027)。治疗14 d后,2组血清CRP、PCT水平及WBC低于治疗前,且研究组低于对照组(P<0.01);2组血清MCP-1、sICAM-1、sE-SLT水平低于治疗前,且研究组低于对照组(P<0.01)。研究组咽痛消失时间、退热时间和脓性分泌物消失时间短于对照组(P<0.01)。研究组不良反应总发生率低于对照组(8.00%vs. 26.00%,χ^(2)=5.741,P=0.017)。结论 开喉剑喷雾剂(儿童型)联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗儿童急性化脓性扁桃体炎的效果显著,能够有效抑制扁桃体炎症,快速消除临床症状,促进其免疫功能恢复,且安全性较高。

HPLC测定替卡西林钠及注射用替卡西林钠克拉维酸钾中的有关物质

目的建立测定替卡西林钠及注射用替卡西林钠克拉维酸钾中有关物质的高效液相色谱梯度洗脱法。方法采用HPLC梯度洗脱法,色谱柱为Waters XBridge^(TM) C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm);以0.01 mol·L^(-1)磷酸氢二铵溶液(p H 7.0)为流动相A,0.01 mol·L^(-1)磷酸氢二铵溶液(pH 7.0)-甲醇(50∶50)为流动相B,梯度洗脱;流速为1.0 m L·min^(-1);检测波长为220 nm;柱温为30℃。结果与等度洗脱法比较,梯度洗脱法具有更强的分析杂质的能力,样品中各成分的分离度及检出灵敏度均满足有关物质测定要求。替卡西林杂质A与破坏条件下产生的降解杂质与主成分峰分离较好;替卡西林的最低检出限为4.8 ng,克拉维酸的最低检出限为7.3 ng;原料药与制剂样品中替卡西林杂质A均<1.5%,最大单个杂质均<2.0%,总杂质均<4.0%。结论本方法专属性好,灵敏度高,可用于替卡西林钠原料药和注射用替卡西林钠克拉维酸钾中有关物质的测定。

阿莫西林钠克拉维酸钾与头孢呋辛钠治疗社区获得性肺炎的效果比较

目的:比较阿莫西林钠克拉维酸钾与头孢呋辛钠治疗社区获得性肺炎(CAP)的药学效果。方法:选取2021年1月—2023年8月宁夏医科大学总医院收治的90例CAP患者,随机数字表法将其分为观察组(阿莫西林钠克拉维酸钾治疗)、对照组(头孢呋辛钠治疗),各45例,对治疗效果展开对比。结果:观察组治疗有效率高于对照组,在发热、气喘、肺部啰音、咳嗽消失时间方面,观察组短于对照组,治疗后在WBC、CRP、TNF-α、IL-6水平方面,观察组低于对照组,治疗后在FVC、EFV1水平方面,观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率对比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:CAP患者给予阿莫西林钠克拉维酸钾治疗效果更为理想。

百蕊颗粒联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗儿童化脓性扁桃体炎的临床评估

目的 探讨百蕊颗粒联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗儿童化脓性扁桃体炎的临床疗效与安全性。方法 选取2020年1月—2021年12月广州市白云区妇幼保健院收治的化脓性扁桃体炎患儿90例,按随机数字表法分为观察组(百蕊颗粒联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗,45例)和对照组(注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗,45例)。比较两组临床症状消退时间,治疗前及疗程结束时血清炎症指标,治疗总有效率及用药相关不良反应率。结果 观察组治疗后发热,咽喉疼痛,扁桃体肿大、黄白色脓点消退时间均早于对照组,血清C反应蛋白与降钙素原均低于对照组,治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P <0.05,P <0.01)。两组用药相关不良反应率比较,差异无统计学意义(P> 0.05)。结论 以百蕊颗粒联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗儿童化脓性扁桃体炎,可以更快改善临床症状,降低炎性反应,提高疗效,应用安全有效。

分子排阻法测定国产注射用替卡西林钠克拉维酸钾中的高分子聚合物

目的测定注射用替卡西林钠克拉维酸钾中的替卡西林聚合物。方法采用Sephadex G-10色谱柱(300 mm×15mm),流动相A为pH8的50 mmol·L^(-1)磷酸盐缓冲液,流动相B为超纯水,流速1.0 mL·min^(-1),检测波长254 nm,进样量100μL。结果替卡西林中高分子聚合物与替卡西林药物单体能较好地分离,19.98~199.83μg·mL^(-1)替卡西林对照品与其峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),定量限为248 ng,方法精密度良好(RSD=0.52%,n=5),样品测定的重复性良好(RSD=2.33%,n=3)。结论所用方法简便、准确、重复性好,适用于注射用替卡西林钠克拉维酸钾中高分子聚合物的检测。

磷酸盐浓度对测定替卡西林钠/克拉维酸钾(15:1)中高分子杂质分离效果的影响

目的考察不同浓度的磷酸盐对测定替卡西林钠/克拉维酸钾(15:1)中高分子杂质分离效果的影响,找出较好的磷酸盐缓冲液作为流动相,改进测定替卡西林钠/克拉维酸钾(15:1)中高分子杂质的HPLC分析方法。方法采用高效液相色谱法,以TSK-GELG2500PWxl为色谱柱,检测波长为230nm。以不同浓度的磷酸盐作为流动相,考察替卡西林/钠克拉维酸钾(15:1)中高分子杂质分离效果。结果0.04mol/L磷酸氢二钠-0.04mol/L磷酸二氢钠(95:5)为流动相,流速为0.8mL/min,柱温30℃,高分子杂质与替卡西林及克拉维酸分离效果较好;替卡西林检测限为50ng(S/N≈3),定量限为300ng(S/N≈10);替卡西林在2.154μg/mL^21.538μg/mL浓度范围有良好的线性关系(r=0.99998);高分子杂质在供试品溶液为0.504mg/mL^1.997mg/mL浓度范围内,与峰面积线性关系良好(r=0.9995);重复性较好(RSD=0.50%,n=6)。结论不同浓度的磷酸盐缓冲液对分离效果影响较大,0.04mol/L磷酸氢二钠-0.04mol/L磷酸二氢钠(95:5)为流动相,能较好的检测替卡西林钠克拉维酸钾(15:1)中的高分子杂质。

pH值对替卡西林钠-克拉维酸钾与药物配伍产生沉淀的影响

目的 研究配伍用药产生沉淀与药液 pH的关系。方法 对替卡西林钠 -克拉维酸钾用氯化钠注射液稀释,与左氧氟沙星、阿米卡星混合,观察结果。并按药典规定测定溶液pH值,比较 pH值与其发生沉淀的关系。结果 替卡西林钠 -克拉维酸钾与 pH较低的左氧氟沙星、阿米卡星配伍产生沉淀,加碱性试液 pH升高后,溶液变澄清。结论 pH值降低是替卡西林钠 -克拉维酸钾与左氧氟沙星、阿米卡星配伍产生沉淀的原因,必须注意不同药物溶液pH的差异。

探讨注射用替卡西林钠克拉维酸钾致下肢疼痛1例

病例：患者，男，68岁，因“反复咳嗽20余年，现复发一周”入院治疗，诊断为慢性阻塞性肺病伴感染，血常规：WBC7．88×109／L，RBC3．92×1012／L、中性粒细胞百分率42．5％，尿常规：WBC2＋，尿培养检出大肠埃希菌（对替卡西林钠克拉维酸钾、环丙沙星、磷霉素、复方新诺明等敏感），肝。肾功能正常，根据药敏结果给予注射用注射用替卡西林钠克拉维酸钾（江苏海宏制药有限公司，批号：110102）3．2g＋0．9％氯化钠注射液（武汉滨湖双鹤制药有限公司，批号：1203170302）100ml，q12h，静脉滴注，静滴15分钟后患者感到双下肢疼痛，调低滴注速度后疼痛有所缓解，用药完毕后90分钟疼痛消失。

经典恒温法和初匀速法考察注射用替卡西林钠/克拉维酸钾溶液的稳定性

目的研究注射用替卡西林钠/克拉维酸钾(TCS/CLP)的稳定性和有效期。方法用HPLC测定TCS/CLP的含量和有关物质,采用经典恒温法和初匀速法计算有效期。结果TCS/CLP在水溶液中的降解符合一级动力学方程。经典恒温法测得25℃时降解5%的时间分别为25.73、13.94 h。初匀速法测得值分别为24.89、14.00 h。结论两种方法测得数据基本一致,初匀速法可用于预测有效期。TCS/CLP在水溶液中不稳定,应随配随用。

HPLC法测定替卡西林钠克拉维酸钾(15∶1)中的高分子杂质

目的：建立测定替卡西林钠克拉维酸钾（15∶1）中高分子杂质的HPLC分析方法。方法：采用高效液相色谱法,以TSKG2500 PWXL（7.8 mm×300 mm,7μm）为色谱柱,以pH 8.0磷酸盐缓冲液[0.15 mol·L^-1磷酸氢二钠溶液-0.15 mol·L^-1磷酸二氢钠溶液（95∶5）]为流动相,流速0.8 mL·min^-1,检测波长230 nm,柱温30℃。结果：高分子杂质与替卡西林及克拉维酸能较好分离;替卡西林的检测限为4.0 ng,克拉维酸的检测限为3.7 ng;替卡西林线性范围为0.052-0.32μg（r=0.9999）,高分子杂质在进样量以替卡西林计为11.2-30.3μg范围内时,与峰面积线性关系良好（r=0.9992）;重复性较好（RSD=0.52%,n=5）。结论：该方法简单、快速、准确,重复性好,可用于替卡西林钠克拉维酸钾（15∶1）中的高分子杂质检测。

柱切换LC-MSn法分析阿莫西林钠克拉维酸钾原料的杂质谱

目的对阿莫西林钠克拉维酸钾复方原料中的杂质结构进行分析。方法采用BDS Hypersil C18色谱柱,以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(pH6.0)-乙腈为流动相进行梯度洗脱分离杂质;对阿莫西林钠克拉维酸钾(5:1)原料进行强力实验,归属杂质来源;采用柱切换-LC/MSn技术采集杂质的质谱数据,根据青霉素类抗生素的质谱裂解规律和降解反应机理,推定相关杂质的化学结构。结果在原料中共检出并推断出11种杂质的化学结构,均为阿莫西林相关杂质,未检出与克拉维酸钾相关的杂质。结论采用柱切换-LC-MSn技术可快速推定阿莫西林钠克拉维酸钾复方原料中相关杂质的化学结构,为《中国药典》中该类药品标准的提高提供了基础数据。

替卡西林克拉维酸钾阿莫西林克拉维酸钾治疗下呼吸道感染成本-效果分析

目的 :探讨不同治疗方法应用注射用替卡西林 克拉维酸钾 ,阿莫西林 克拉维酸钾片剂在下呼吸道感染治疗中的经济效果。方法 :采用药物经济学原理对不同治疗方案进行成本 效果分析。结果 :两组治疗方案对治疗下呼吸道感染临床疗效差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ,但序贯疗法组的成本 效果 (C E)低于对照组。结论 :相同单位疗效时 ,序贯疗法的成本较低。