替米考星琥铂酸钠的制备和评价

以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,通过替米考星与琥铂酸酐反应制备了替米考星琥铂酸酯.替米考星琥铂酸酯经与碳酸氢钠成盐反应,制备了替米考星琥铂酸酯钠盐.最佳工艺条件为:丙酮为溶剂,反应温度为56~57℃,反应时间为4 h,DMAP用量为替米考星用量的3%,n(替米考星)∶n(琥铂酸酐)=1∶2.4,n(替米考星琥铂酸酯)∶n(碳酸氢钠)=1∶2.在最佳工艺条件下,产物收率达90.3%.