核苷酸逆转录酶抑制剂替诺福韦DF

替诺福韦DF是替诺福韦的前药,是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,已被美国和欧洲批准治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。其抗病毒活性强干替诺福韦,与齐多夫定、安普那韦、奈韦拉平和地拉韦啶有很强的协同作用;与地丹诺辛、奈非那韦和阿德福韦有轻-中度协同作用。现综述替诺福韦DF的药理作用、药动学、临床试验和耐受性。

替诺福韦DF治疗慢性乙型肝炎和HIV感染的研究动态

1替诺福韦DF（TDF）抗病毒作用机制 替诺福韦是5’-单磷酸腺苷（脱氧腺苷）类似物，已经被美国、澳大利亚和欧洲数个国家批准用于治疗HIV感染，但是口服吸收差，替诺福韦DF（TDF）能提高口服吸收和细胞对其摄取。TDF是核苷酸逆转录酶抑制剂（NRTI）替诺福韦的酯类前体药，与其他NRTI一样，TDF为DNA的天然底物的衍生物，口服后很快就水解为替诺福韦，替诺福韦被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，

治疗慢性乙型肝炎的新型药物

乙型肝炎是世界上最严重的传染病之一，也是人类第九大死亡原因。乙型肝炎的流行因地区而异，中国、东南亚和非洲的发病率高，西欧、北美和澳洲的发病率低。临床上用于治疗慢性乙型肝炎（CHB）的常用药物有：干扰素-α（IFN-α）、拉米夫定（lamivudine）和阿德福韦酯（adefovir dipivoxil）。