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1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的合成及抗惊厥活性
被引量:
2
1
作者
王俊敏
金洪光
+1 位作者
孙宪宇
全哲山
《自然科学进展》
北大核心
2006年第4期470-474,共5页
取代氯苄与叠氮钠反应得取代苄基叠氮,再与丙炔酸乙酯环合和酰胺化得13个1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物3a-3m.产物经IR,1H-NMR,MS及元素分析确证了结构.采用最大电惊厥法,测定了13个化合物的抗惊厥活性.结果显示...
取代氯苄与叠氮钠反应得取代苄基叠氮,再与丙炔酸乙酯环合和酰胺化得13个1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物3a-3m.产物经IR,1H-NMR,MS及元素分析确证了结构.采用最大电惊厥法,测定了13个化合物的抗惊厥活性.结果显示,所合成的化合物均有不同程度的抗惊厥活性.其中,苄基环上引入氯原子时,抗惊厥作用显著降低;而引入1个或2个氟原子时,抗惊厥活性显著增强.侧链酰胺氮上有取代基时,抗惊厥活性降低,且其取代基越大活性越低.
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关键词
1-(取代苄基)-N-取代基-1
2
3-三唑-4-甲酰胺
抗
惊厥
活性
合成
最大电惊厥法
下载PDF
职称材料
酞嗪并三唑或四唑类衍生物的合成及其抗惊厥活性研究
被引量:
4
2
作者
张海明
张洪健
+1 位作者
田玉顺
全哲山
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017年第9期2322-2327,共6页
设计合成了6-取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪和6-取代四氮唑并[5,1-a]酞嗪四个系列16个衍生物.其化学结构均经过1H NMR、13C NMR、IR和HRMS确征.药理方面,利用最大电惊厥法(MES),以小鼠腹腔给药测定其抗惊厥活性.实验结果显示N-(4-溴苯...
设计合成了6-取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪和6-取代四氮唑并[5,1-a]酞嗪四个系列16个衍生物.其化学结构均经过1H NMR、13C NMR、IR和HRMS确征.药理方面,利用最大电惊厥法(MES),以小鼠腹腔给药测定其抗惊厥活性.实验结果显示N-(4-溴苯基)-四唑[5,1-a]酞嗪-6-胺(7a)的抗惊厥活性最强,其半数有效量ED50为5.89 mg·kg-1,抗惊厥作用强于对照药卡马西平.
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关键词
酞嗪
三唑
四唑
合成
抗
惊厥
最大电惊厥法
原文传递
6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪类衍生物的合成及抗惊厥活性研究
被引量:
2
3
作者
李佳丽
胡涛
+2 位作者
张洪健
宫国华
全哲山
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2018年第7期1673-1679,共7页
设计合成了一系列6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪类衍生物,分别采用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法测定其对小鼠的抗惊厥活性及神经毒性.其化学结构均经过~1H NMR、^(13)C NMR、MS和HRMS进行确征.实验结果显示,6-苯氧基-...
设计合成了一系列6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪类衍生物,分别采用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法测定其对小鼠的抗惊厥活性及神经毒性.其化学结构均经过~1H NMR、^(13)C NMR、MS和HRMS进行确征.实验结果显示,6-苯氧基-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪(5g)的半数有效剂量(ED_(50))为93.9 mg·kg^(-1),保护指数为24.3,其安全性高于对照药卡马西平,是一种潜在的抗癫痫候选化合物.
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关键词
酞吡啶并[2
3-b]吡嗪
三唑
合成
抗
惊厥
最大电惊厥法
原文传递
题名
1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的合成及抗惊厥活性
被引量:
2
1
作者
王俊敏
金洪光
孙宪宇
全哲山
机构
延边大学药学院
河南中医学院药学院
出处
《自然科学进展》
北大核心
2006年第4期470-474,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(批准号:30460151)
文摘
取代氯苄与叠氮钠反应得取代苄基叠氮,再与丙炔酸乙酯环合和酰胺化得13个1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物3a-3m.产物经IR,1H-NMR,MS及元素分析确证了结构.采用最大电惊厥法,测定了13个化合物的抗惊厥活性.结果显示,所合成的化合物均有不同程度的抗惊厥活性.其中,苄基环上引入氯原子时,抗惊厥作用显著降低;而引入1个或2个氟原子时,抗惊厥活性显著增强.侧链酰胺氮上有取代基时,抗惊厥活性降低,且其取代基越大活性越低.
关键词
1-(取代苄基)-N-取代基-1
2
3-三唑-4-甲酰胺
抗
惊厥
活性
合成
最大电惊厥法
分类号
TQ463.25 [化学工程—制药化工]
O625 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
酞嗪并三唑或四唑类衍生物的合成及其抗惊厥活性研究
被引量:
4
2
作者
张海明
张洪健
田玉顺
全哲山
机构
延边大学药学院
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017年第9期2322-2327,共6页
基金
国家自然科学基金(No.21272005)资助项目~~
文摘
设计合成了6-取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪和6-取代四氮唑并[5,1-a]酞嗪四个系列16个衍生物.其化学结构均经过1H NMR、13C NMR、IR和HRMS确征.药理方面,利用最大电惊厥法(MES),以小鼠腹腔给药测定其抗惊厥活性.实验结果显示N-(4-溴苯基)-四唑[5,1-a]酞嗪-6-胺(7a)的抗惊厥活性最强,其半数有效量ED50为5.89 mg·kg-1,抗惊厥作用强于对照药卡马西平.
关键词
酞嗪
三唑
四唑
合成
抗
惊厥
最大电惊厥法
Keywords
phthalazine
triazolo
tetrazolo
synthesis
anticonvulsant
the maximal electroshock
分类号
O626 [理学—有机化学]
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪类衍生物的合成及抗惊厥活性研究
被引量:
2
3
作者
李佳丽
胡涛
张洪健
宫国华
全哲山
机构
延边大学药学院
内蒙古自治区蒙药心脑血管药理学重点实验室
内蒙古民族大学附属医院
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2018年第7期1673-1679,共7页
基金
国家自然科学基金(Nos.21662036
81660837)资助项目~~
文摘
设计合成了一系列6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪类衍生物,分别采用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法测定其对小鼠的抗惊厥活性及神经毒性.其化学结构均经过~1H NMR、^(13)C NMR、MS和HRMS进行确征.实验结果显示,6-苯氧基-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪(5g)的半数有效剂量(ED_(50))为93.9 mg·kg^(-1),保护指数为24.3,其安全性高于对照药卡马西平,是一种潜在的抗癫痫候选化合物.
关键词
酞吡啶并[2
3-b]吡嗪
三唑
合成
抗
惊厥
最大电惊厥法
Keywords
pyrido[2,3-b]pyrazine
triazole
synthesis
anticonvulsant
the maximal electroshock
分类号
O626 [理学—有机化学]
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的合成及抗惊厥活性
王俊敏
金洪光
孙宪宇
全哲山
《自然科学进展》
北大核心
2006
2
下载PDF
职称材料
2
酞嗪并三唑或四唑类衍生物的合成及其抗惊厥活性研究
张海明
张洪健
田玉顺
全哲山
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017
4
原文传递
3
6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪类衍生物的合成及抗惊厥活性研究
李佳丽
胡涛
张洪健
宫国华
全哲山
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2018
2
原文传递
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