月桂氮卓酮对雌二醇皮肤渗透的促进作用及其机理

Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ双室渗透池及ＨＰＬＣ测定结果表明，月桂氮酮（Ａｚｏｎｅ）对雌二醇的皮肤渗透有良好的促进作用，当Ａｚｏｎｅ与丙二醇组成复合促透剂联合应用时，两者呈现协同作用。差示扫描量热计（ＤＳＣ）分析结果揭示了Ａｚｏｎｅ的促进机理是它瓦解了角质层的双分子脂质层的紧密结构，破坏了有序叠集排列，导致结构松散，流度（ｆｌｕｉｄｉｔｙ）增加，从而使药物分子易于转运。扫描电镜对皮肤表面的超微结构观察，进一步证实了Ａｚｏｎｅ对双分子脂质层的影响。皮肤表面不连续杜及裂隙的增加和毛囊口的拓宽，提示Ａｚｏｎｅ对角质层类脂质具有特异性的溶解作用，从而使屏障阻力降低，药物渗透速率增加。