月桂氮酮对替硝唑透皮吸收的作用

目的：本文的研究为临床用药和配制替硝唑（ＴＮＺ）外用药选择适宜药物浓度和促进剂浓度提供依据。方法：观察ＴＮＺ对小白鼠离体皮肤的透皮吸收，比较不同药物浓度的透皮吸收量及月桂氮酮（Ａｚｏｎｅ）不同浓度的促渗作用。结果：０．２％，０．４％，１．０％ＴＮＺ，１２ｈ透皮吸收量分别为１．４１，２．８２，７．１２ｍｇ·（５０ｍｌ）－１，渗透系数分别为１２．９８×１０－６，１３．６８×１０－６，１３．７７×１０－６。促渗剂Ａｚｏｎｅ含量在５％以下时，ＴＮＺ透皮吸收百分率随着Ａｚｏｎｅ浓度的提高而增加；当Ａｚｏｎｅ含量达８％时，透皮吸收率反而下降。结论：ＴＮＺ可透过离体小白鼠皮肤，提高药物浓度可增加药物的透皮吸收量。

KF-Al_2O_3催化合成皮肤促进剂月桂氮酮的新方法

以ＫＦ－Ａｌ２Ｏ３作为催化剂合成了皮肤渗透促进剂月桂氮酮并得到高收率的产物，将超声波应用于该合成反应中使反应时间明显缩短。

液-液相转移催化法合成月桂氮酮的工艺研究

在 NaOH 溶液中以溴化四丁基铵为相转移催化剂,制备了月桂氮(艹卓)酮。应用正交实验设计,研究了反应时间、NaOH 溶液浓度和原料配比等因素对反应转化率的影响,证实 NaOH 溶液浓度是影响反应的最重要因素,在优选条件下收率为91.9%。并分离、鉴定了产品中的主要杂质。

月桂氮酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的:考察不同浓度月桂氮(艹卓)酮(azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响,为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,配制含不同浓度月桂氮(廿卓)酮的青藤碱凝胶,用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量,结果:青藤碱凝胶含2％azone时透皮吸收最好,其体外累积渗透量及促造速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2％azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。

贴剂组分及月桂氮酮对吲哚美辛贴剂特性的影响

目的：观察聚异丁烯、液体石蜡、增粘剂和月桂氮艹卓酮同时作为压敏胶和药库层时，其组成对吲哚美辛贴剂特性的影响。方法：运用正交设计实验研究处方基质组成对药物透皮释放和胶层物理参数的影响，用改进的Ｆｒａｎｚ 体外释药装置研究离体鼠皮的透皮规律，建立高效液相色谱法测定了药物的透皮累积释放量和制剂含量。结果：实验发现基质组成中增粘剂和液体石蜡是决定药物渗透系数和剥离强度的主要因素，低相对分子质量聚异丁烯和增粘剂对初粘力影响最大，增粘剂对拉力强度有显著作用；在优选的处方基础上，找到月桂氮艹卓酮的理想浓度约为５ ％ ；各项指标均符合橡皮胶的国家标准；测定方法可靠。结论：组分中增粘剂对贴剂粘附性的影响最大，５ ％ 月桂氮艹卓酮对药物渗透系数的作用显著。

月桂氮酮和离子导入对非甾体抗炎药经皮渗透的协同作用

考察了离子导入和月桂氮酮预处理以及两法合用对４种非甾体抗炎药吡罗昔康、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸钠体外经皮渗透的促进作用。对４种药物的离子导入增渗倍数分别为３７．２、９．７、６．４和７．５，合用月桂氮酮增渗倍数分别增达９７．２、２０．２、１７．０和１２．１，说明两法合用具协同作用。且对解离型药物促渗作用更强。

介质pH,药物浓度,月桂氮酮对二氢埃托啡透皮(蛇皮)作用的影响

目的：采用乌梢蛇腹部皮肤研究ｐＨ，药物浓度和月桂氮酮对二氢埃托啡（ＤＨＥ）体外透皮作用的影响。方法：采用改良Ｆｒａｎｚ直立式释放池对ＤＨＥ的体外释放作了研究。有效释放面积为２．５ｃｍ２，按设定的时间间隔取样直至２４ｈ，取样量为１００μｌ，并用液闪法分析ＤＨＥ透过量。结果：ｐＨ对ＤＨＥ渗透的影响很复杂，在ｐＨ３和９透皮流率明显快于ｐＨ５和７。不同浓度ＤＨＥ的透皮流率也不同，在实验选择的ＤＨＥ浓度范围内，ＤＨＥ的透皮流率与ＤＨＥ浓度成正比。月桂氮酮对ＤＨＥ的渗透有很强的促进作用。结论：通过乌梢蛇皮腹部皮肤研究了不同因素对ＤＨＥ透皮作用影响，发现ｐＨ、药物浓度和促渗剂对ＤＨＥ的透皮作用影响复杂。其结果为进一步研究ＤＨＥ透皮给药系统提供了有益的参考。

月桂氮酮质量标准的研究

本文报道了月桂氮酮的薄层层析鉴别法和薄层半定量的杂质检查法,以及用正廿四烷作内标,10%SE-30为固定相的气相色谱定量法,经对多批样品的检测,结果较满意。

月桂氮酮对硝酸甘油透皮吸收的促进作用

研究了不同浓度月桂氮酮对膜-贮库控释型硝酸甘油透过鼠皮的影响；结果表明2％，3％，5％月桂氨酮对于硝酸甘油释放均有明显促进作用，2％为最佳用量；硝酸甘油累积释放量与时间呈良好线性关系，符合零级动力学过程。

用KOHAl2O3催化合成月桂氮艹卓酮

采用ＫＯＨＡｌ２Ｏ３催化合成月桂氮艹卓酮，可在较低的温度６５℃下和较短的时间４～５ｈ内进行反应。此法操作简便，收率达９０％以上，经纯化后产品的含量达到９８２％

月桂氮芯卓酮促阿司匹林透皮吸收作用

目的 :研究不同浓度的月桂氮芯卓 酮对阿司匹林小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法 :用改良的Franze扩散池 ,选不同浓度的月桂氮芯卓 酮 (0 %,2 %,5 %)作促渗剂 ,紫外法测定药物累积释放量 (Q)、稳态流量 (J)、渗透系数 (KP)。结果 :含 2 %和5 %月桂氮芯卓 酮的乳膏的稳态流量 (J)分别比空白乳膏增加 14.9%和 6 .6 %。结论 :含不同浓度的月桂氮芯卓 酮均可促进阿司匹林的透过 ,药物从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。

月桂氮■酮的抑菌作用观察

月桂氮酮（氮酮）作为一种高效透皮吸收促进剂，已广泛应用于医药化妆品等领域，本实验中发现，氮酮在２０μｇ／ｍｌ浓度下，对Ｇ＋细菌及芽孢具有显著的抑制作用。

月桂氮酮增强氢可的松涂膜透皮效应的实验研究

月桂氮酮(Azone)是一种新型高效的渗透促进剂,它可使甾体药物的透皮吸收增加。我们将其应用于氢可的松涂膜,用离体动物皮肤进行连续24 h渗透量的测定。结果加3％ Azone于氢可的松涂膜(Ⅰ号)中时,渗透量比不加Azone者(Ⅱ号)约大50％,配对t检验结果表明,两种涂膜间具显著差异(p<0.02～0.001),临床观察结果也表明Ⅰ号涂膜的疗效优于Ⅱ号。

月桂氮卓酮的合成工艺研究

采取优化工艺条件，冷却分离和分馏等步骤合成月桂氮酮，使产品含量达．９８．９％，收率达９２．９％。

月桂氮怠酮对■丙嗪透皮吸收作用的研究

目的：考察月桂氮酮对丙嗪透皮作用的影响。方法：应用简单小室法，以蛇皮为透皮屏障，使用不同浓度的月桂氮酮，测量丙嗪的透皮吸收量。结果：含０．５％，１．０％，２．０％，３．０％月桂氮酮的丙嗪擦剂与不含月桂氮酮的丙嗪擦剂间，其透皮吸收有显著性（Ｐ＜０．０５）或极显著性差异（Ｐ＜０．０１），月桂氮酮对丙嗪的透皮吸收促进作用无浓度依赖性。结论：不同浓度的月桂氮酮均能明显促进丙嗪的透皮吸收，其中以含０．５％的月桂氮酮浓度，促丙嗪吸收效果最佳。

月桂氮酮的合成方法及应用

综述了新型高效渗透促进剂——月桂氮酮的合成方法及其应用

月桂氮酮的作用及其应用

月桂氮酮的作用及其应用刘志邦，梁君，余谨发（总后卫生部药品仪器检验所北京１０００７１）月桂氮草酮又名佐思（Ａｚｏｎｅ），化学名为１－正十二烷基氮杂草－２－酮，结构式为：是七十年代英、美等国从一系列Ｎ──烃基氮杂环酮中开发出来的新型、高效透皮促进剂。...

月桂氮酮对消炎痛体外透皮吸收的促进作用

本文研究了含乙醇、三乙醇胺、pH7.2磷酸缓冲液的水溶液系统中,0.5%月桂氮酮可使消炎痛溶液的体外透皮吸收增加3倍,且0.5%～10%的浓度促进消炎痛吸收的作用几无区别(P>0.05)。