降压中药有效成分组合对大鼠胸主动脉的舒张作用

目的研究杜仲、钩藤、葛根、决明子4种中药有效成分的单组分及其组合物对大鼠胸主动脉的舒张作用,筛选出最佳组合。方法从杜仲皮中提取降血压有效成分松脂醇二葡糖苷(PDG),钩藤中提取钩藤碱,葛根中提取葛根素,决明子中提取决明子蒽醌,以大鼠胸主动脉环为标本,观察单组分及组合物对去甲肾上腺素(NE)预收缩的血管舒张作用。结果 PDG、钩藤碱、葛根素和决明子蒽醌为2∶4∶4∶1时对NE预收缩的大鼠胸主动脉环舒张作用较明显,组合比例为1∶2∶2∶1在高质量浓度时血管舒张率为91.46%,强于阳性对照药维拉帕米。结论单组分及组合物对NE预收缩的大鼠胸主动脉均具有舒张作用,组合物舒血管作用强于单组分。

小叶莲有效成分对人乳腺癌细胞增殖、细胞周期及线粒体膜电位的影响

目的:探讨小叶莲提取物、有效成分及成分组合对人乳腺癌细胞增殖的影响及机制。方法:采用酸性磷酸酶法测定小叶莲4种提取物[乙醇提取物(X_c)、乙醇提取物石油醚萃取物(X_p)、乙醇提取物乙酸乙酯萃取物(X_e)、乙醇提取物正丁醇萃取物(X_z)]、5种有效成分[鬼臼毒素(S_1)、去氧鬼臼毒素(S_2)、4-去甲去氧鬼臼毒素(S_3)、8-异戊烯基山柰酚(S_4)、8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚(S_5)]以及3种有效成分组合{组合1[S_1-S_2-S_3-S_4-S_5(2∶4∶1∶4∶32),Z_1]、组合2[S_2-S_4(1∶1),Z_2]、组合3[S_3-S_4(1∶4),Z_3]}对人乳腺癌MDA-MB-231、MCF-7细胞增殖的影响;流式细胞仪检测上述样品对MDA-MB-231、MCF-7(或T47D)细胞周期和细胞线粒体膜电位的影响。结果:小叶莲有效成分组合Z_1对MDA-MB-231、MCF-7细胞具有显著抑制作用,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为(0.27±0.2)、(0.11±0.1)μg/mL;提取物X_c、X_p、X_e,有效成分S_2、S_4以及成分组合Z_2、Z_3对MDA-MB-231、MCF-7(或T47D)细胞的增殖均有较强抑制作用,IC_(50)均小于15μg/mL;各提取物和有效成分均可阻滞MDA-MB-231、MCF-7细胞周期于G_2/M期;各有效成分组合均可阻滞MDA-MB-231、T47D细胞周期于G_0/G_1期,并能降低MDA-MB-231、T47D细胞线粒体膜电位。结论:小叶莲有效成分及成分组合可通过影响细胞周期和线粒体膜电位,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

药物组合的发现方法概述及用于中药研究的思考

药物组合疗法是将两种或多种药物以“配方”的形式组合给药,达到增效减毒的作用,在各种复杂疾病的治疗、克服患者耐药性等方面获得不错效果。在过去的几十年中,西医对于组合药物的开发力度逐步增大,在组合药物的发现及筛选技术方面取得不错成果。中药具有“多成分、多靶点、多途径”的特点,结合多年的临床用药基础,是协同药物组合的可靠成分库。本研究对近十年来组合药物的发现方法,系统生物学、组学技术、机器学习和数学建模等技术手段在药物组合发现过程中的应用进行归纳整理,说明各方法的优势与不足,旨在为如何进一步对中药中潜在的有效成分组合进行识别、减少盲目试验和研究,对药物组合的相互作用关系进行评估提供新的思路和途径。

降压中药有效组分配伍对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用

目的:研究天麻素、黄芩苷、川芎嗪、葛根素4种中药有效单体及其组合对大鼠胸主动脉的舒张作用,筛选出最佳组合。方法:以大鼠胸主动脉环为标本,观察单组分及组合物对去甲肾上腺素(NE)预收缩的血管舒张作用。结果:天麻素、黄芩苷、川芎嗪、葛根素单体存在浓度依赖性的舒张血管效应。正交实验结果显示天麻素(0.64 g.L-1)、黄芩苷(0.12 g.L-1)、川芎嗪(0.32 g.L-1)、葛根素(0.64 g.L-1)是最优组合,舒张率达到89.37%。结论:单组分及组合物对NE预收缩的大鼠胸主动脉均具有舒张作用,组合配伍强于单组分。

中药单体组合的血管舒张作用研究

目的比较钩藤碱、葛根素、天麻素、黄芩苷单体及组合物对血管的舒张作用,为中药组分结合研究提供实验依据。方法以大鼠胸主动脉为对象,分别考察钩藤碱、葛根素、天麻素、黄芩苷单体和组合物对去甲肾上腺素预收缩血管的舒张作用。结果 6种组合物中,天麻素和葛根素的比例为1∶1时血管舒张效果最强。结论组分结合后,舒血管效果较单体有了明显提高,提示组分结合理论研究具有一定的意义。

基于均匀设计法优化绿原酸-栀子苷组合治疗实验性脂肪肝大鼠的剂量配比

目的:运用"均匀设计法"优化绿原酸-栀子苷组合治疗实验性脂肪肝大鼠的最佳剂量配比,探讨中药有效成分配伍配比规律。方法:运用数学模型"均匀设计法"对绿原酸-栀子苷组合中的2种中药有效成分进行分组设计,分为6种组合对高脂饮食诱导的实验性脂肪肝大鼠模型进行治疗,观察各组大鼠肝脏的病理变化,并以肝组织甘油三酯(TG)、血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、总胆固醇(CHO)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)测定作为筛选指标,优选二者的最优剂量配比,并根据所得重新分组验证。结果:与正常组比较,模型组脂肪肝大鼠肝组织TG、血清LDL-C、CHO含量明显升高(P<0.01),血清HDL-C含量明显降低(P<0.01),血清ALT、AST活性明显升高(P<0.01),肝组织存在明显脂肪变性。经多元逐步回归分析,绿原酸-栀子苷组合治疗脂肪肝的最佳剂量配比是绿原酸90mg+栀子苷90mg。结论:应用均匀设计与药效学分析的方法可有效优化中药有效成分组合的最佳剂量配比。