正交设计筛选中药丹参和山楂提取物的调脂有效活性成分

应用雄性SD大鼠建立高脂血症模型 ,通过正交设计观察给予灌服丹参和山楂各部位提取物 2 0d后对血脂的影响程度 ,从而确定调脂的有效活性成分。结果显示 ,丹参 75 %乙醇提取物和山楂丙酮提取物能明显降低血清TC、TG和LDL C的水平 ,丹参氨水提取物能明显降低血清TC和LDL C的水平 ,其中丹参 75 %乙醇提取物大剂量、丹参氨水提取物和山楂丙酮提取物中剂量作用最为明显 ,而山楂石油醚提取物和山楂无水乙醇提取物对血清TC、TG和LDL C未见有明显降脂作用 ,其中山楂石油醚提取物大剂量对血清TC和LDL C有升高趋势。提示丹参 75 %乙醇提取物、丹参氨水提取物和山楂丙酮提取物是调脂的有效活性成分 ,而山楂石油醚提取物可能是调脂的拮抗成分。

倒卵叶五加抗血栓有效活性成分的提取筛选

目的提取倒卵叶五加活性成分并进行药理活性筛选,确定其抗血栓活性成分。方法采用不同的提取分离方法:①水提法;②水提醇沉法;③水提后树脂柱分离法;④正交试验设计醇提法,用药理实验筛选最优的提取方法的有效活性成分。抗血栓实验采用平板法、断头脑缺血症状小鼠喘息时间实验。结果水提醇沉法所得的有效部位对抗血栓效果最好,工艺简单,生产成本较低。结论倒卵叶五加提取物含抗血栓有效活性成分。

黄芪有效活性成分对肝纤维化作用机制的研究

黄芪活性成分通过抗氧化应激、抑制转化生长因子-β(TGF-β)信号通路、抑制胶原合成及肝星状细胞活化的方式来改善并减缓肝纤维化进程,其对于肝纤维化的治疗呈现出多方位和多层面的特点。近年来,对黄芪活性成分抗肝纤维化的相关研究仅停留在动物实验阶段,且样本量较少,缺乏大样本对比。今后应从临床上研究黄芪活性成分抗肝纤维化的作用。

基于网络药理学探讨三七治疗骨关节炎的有效活性成分及潜在作用机制

目的:基于网络药理学探讨三七治疗骨关节炎的主要有效物质及其潜在作用机制。方法:采用中药系统药理学数据库与分析平台、草药成分指标数据库以及PubChem数据库检索三七的有效活性成分及靶点;并通过治疗靶点数据库和Gene Cards数据库构建OA靶点,再使用DAVID数据库对三七-OA靶点进行GO和KEGG通路富集分析,使用STRING构建蛋白-蛋白网络,最后使用Cytoscape 3.7.1软件构建三七-活性成分-靶点-疾病网络图,并根据自由度找出关键基因。结果:从三七中共筛选出8个有效成分,与骨关节炎共同作用靶点有88个,其中最主要的三个活性成分为β-谷甾醇、人参皂苷Rh2及槲皮素。GO富集结果表明三七治疗骨关节炎主要涉及炎症反应、衰老、缺氧等生物学过程;KEGG分析显示三七治疗骨关节炎主要通过肿瘤坏死因子信号通路、衰老及Toll样受体相关通路等起作用;前三位关键基因为白细胞介素-6、肿瘤坏死因子、AKT1。结论:本研究采用网络药理学方法,初步揭示了三七治疗OA的主要有效成分、治疗靶点及相关信号通路,为进一步研究其作用机制提供参考。

黄芪有效活性成分防治心肌纤维化的研究现状

以胶原纤维过量积聚、胶原含量过度升高和胶原容积显著增高为主要病理改变的心肌纤维化是多种心血管疾病发展到一定阶段的共同病理表现,其严重影响心功能。但是现代医学对心肌纤维化的治疗手段缺乏,而近年来关于黄芪防治心肌纤维化取得了诸多实验研究,且效果显著。本文从调节磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶/糖原合酶激酶-3β(PI3K/Akt/GSK3-β)/Snail信号通路、转化生长因子-β1(TGF-β1)/Smads信号通路、抗氧化应激反应、调节免疫炎症损伤及抑制心肌细胞凋亡、纠正能量代谢异常、抗铁死亡等方面就黄芪有效活性成分防治心肌纤维化的研究现状进行综述。

基于分子对接和网络药理学探讨参附注射液有效活性成分治疗心力衰竭的作用研究

目的 利用网络药理学和分子对接技术探讨参附注射液活性成分对心力衰竭(heart failure, HF)的治疗作用,并分析其可能的分子机制,为今后实验研究提供一定的理论参考。方法 检索中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)并筛选参附注射液有效活性成分潜在的作用靶点。利用GeneCards、OMIM、PharmGkb、TTD和DrugBank等数据库检索疾病相对应的靶点。将筛选所得中药靶点和疾病靶点取交集得到中药—疾病共同靶点及韦恩图。利用Cytoscape软件构建中药成分-疾病靶点调控网络图。运用STRING在线数据库构建中药—疾病共同靶点的蛋白互作网络关系图,使用CytoNCA作图对核心目标基因进行筛选。根据基因连接度选取靠前的核心基因,同时查找基因对应的药物分子,利用Autodock vina软件进行分子对接。最后将中药—疾病共同靶点进行GO富集功能分析和KEGG信号通路富集分析,富集得到有效的基因和信号通路。结果 从TCMSP数据库筛选获得参附注射液治疗HF的有效活性成分43个和中药—疾病共同作用靶点97个。关键靶点包括CASP3、JUN、AKT1、MAPK8、PTGS2、AHR、TNF、IL1B和RELA。GO功能富集分析显示参附注射液的分子功能主要与核受体的活动、配体激活、转录因子的活动、G蛋白偶联受体活性、药物结合、多肽结合、G蛋白偶联、神经递质受体活性、突触后神经递质受体活性、类固醇激素受体活性和酰胺结合等相关。KEGG显示主要作用途径包括脂质和动脉粥样硬化、血流剪切应力和动脉粥样硬化、TNF信号通路、糖尿病并发症中AGE-RAGE(晚期糖基化终产物及其核受体)信号通路和C型凝集素受体信号通路等。蛋白互作网络分析和分子对接结果显示,参附注射液有效活性成分山柰酚、β-谷甾醇和人参皂苷Rh2脂质体(Rh2-L)与CASP3、JUN、AKT1、MAPK8、PTGS2、AHR、TNF、IL1B和RELA具有良好的亲和力;由此推断这些基因和信号通路可能发挥关键性的作用。结论 参附注射液中的有效活性成分可通过多靶点、多基因、多信号通路影响HF的发生发展。为后续实验研究提供线索和导向。

山豆根主要活性成分含量及影响因素研究进展

药用植物有效成分及其含量是评价药材质量的关键指标和发挥临床疗效的物质基础。山豆根是我国重要的药用植物之一,山豆根碱是山豆根的主要活性成分和发挥药效及毒性作用的主要物质基础。由于野生资源濒临枯竭,人工种植成为保障市场需求的主要途径。为此,笔者整合分析近年来山豆根植物根、茎和叶的主要活性成分、含量特征,重点论述了光照条件、水分含量、养分特征、种群密度和微生物等环境因子对有效活性成分含量影响。综合当前人工栽培山豆根立地选择、种植密度和管护等栽培技术,分析相关研究存在的问题及瓶颈,以期为山豆根资源高效利用提供参考。

杠柳属植物有效生物活性成分及杀虫活性研究进展

萝藦科杠柳属植物含有C21甾类、萜类、强心苷类、黄酮类等多种化合物,不仅在医学上被广泛应用,其有效生物活性成分还可以防治小菜蛾、粘虫、蚜虫等多种农业害虫及家蝇、孑孓、蛆等卫生害虫,是开发植物源农药的良好材料。本文对杠柳属植物的有效生物活性成分及杀虫活性进行了综述,以期为其开发研究提供参考。

麦冬黄酮类成分的研究进展

中药麦冬为百合科植物麦冬Ophiopogon japonicus（L.f）KerGawl.的干燥块根,味甘、微苦,微寒,归心、肺、胃经,功能养阴生津,润肺清心,用于肺燥干咳,阴虚痨嗽,喉痹咽痛,津伤口渴,内热消渴,心烦失眠,肠燥便秘。现代研究表明,麦冬含有甾体皂苷、高异黄酮、多糖、氨基酸、挥发油等多种活性成分,而麦冬高异黄酮类和甾体皂苷这两类成分是麦冬最主要的两种有效活性成分。

卡介菌多糖核酸在皮肤病中的治疗进展

卡介菌多糖核酸（BCG-polysaccharide nucleic acid,BCG-PSN）含有多糖、核酸等多种免疫活性物质,免疫药理在于它能够作用于多种免疫细胞及其所合成分泌的免疫分子。BCG-PSN系从卡介菌菌体中的核酸还原糖等有效活性成分中提取制成，具有增强细胞免疫能力，能使T3、T4、碣和NK细胞活性升高；促进淋巴因子释放；调节体液免疫水平，

新天然化合物

本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合物,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

新天然化合物

本栏目选录了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合物,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

新天然化合物

本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定，且在中国期刊发表的新化合物，有的结构新颖，有的具有生物活性．本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。