木香烯内酯的氧化反应研究(Ⅰ)——间氯过苯甲酸氧化木香烯内酯

对木香烯内酯的间氯过苯甲酸氧化反应进行了研究.通过质谱、红外和核磁共振谱测试,鉴定两个主要氧化产物分别为santam arin和reynosin.在反应产物立体构型分析的基础上,提出了氧化反应的可能机制.

木香烯内酯的结构修饰及活性研究

目的:研究木香烯内酯的结构修饰与其抗肿瘤活性。方法:以Michael加成法分别在木香烯内酯的C13位引入4-甲基哌啶和3-羟基吡咯烷,用MTT法检测两种化合物抗肿瘤活性,倒置显微镜观察细胞的形态及数量。结果:本研究成功合成了两种新的化合物;体外试验证明,二者对人慢性髓性白血病癌细胞K562有明显抑制作用,可见K562细胞分散生长、数量明显减少,且呈剂量依赖性。结论:对木香烯内酯进行结构修饰是寻找新的抗肿瘤药物的有效途径,可为今后的进一步研究奠定理论基础。

多指标综合评分法优选木香挥发油提取工艺

目的优选木香挥发油提取工艺。方法在初试的基础上,采用正交实验法对乙醇提取木香挥发油的各影响因素进行考察,通过多指标综合评分法进行数据分析,优选工艺条件。结果因素A对木香挥发油提取结果的综合评分值影响最显著,因素B,C,D均为影响不显著因素,可结合生产实际进行选择。结论采用综合评分法通过正交实验优选木香挥发油的提取工艺为:加入8倍量体积分数为60%乙醇加热回流提取2次,每次提取1 h。

木香药材活性成分及其结构修饰研究进展

本文基于木香的主要化学成分,重点考察了木香中具有明显抗菌、抗肿瘤等药效作用的去氢木香内酯和木香烯内酯的药理研究成果,并以增加药效为目的,综述了去氢木香内酯和木香烯内酯结构修饰和衍生方法的研究进展。

木香倍半萜对血管内皮细胞生长因子的抑制作用

对ELISA法测定人血管内皮细胞生长因子(human VEGF)的检测条件进行研究,考察了酶标板种类、一抗包被时间、紫外辐照等对酶联免疫反应的影响,优化了检测条件:可采用广州洁特公司生产的酶标板替代进口Costar酶标板,一抗包被时间24 h,一抗包被前紫外辐照30 min可明显提高酶标板对包被抗体的亲和力。利用优化的检测条件测定了木香挥发油、土木香挥发油、木香主要单体成分脱氢木香内酯(dehydrocostus lactone,1)和木香烯内酯(costunolide,2)对人肺腺癌A549细胞分泌VEGF的抑制作用,同时以MTT法测定药物对A549肿瘤细胞生长的抑制作用。结果表明,木香挥发油、土木香挥发油、脱氢木香内酯和木香烯内酯在不影响细胞增殖的浓度范围内,可明显抑制A549细胞分泌VEGF。

川木香化学成分研究

目的:对川木香的化学成分进行研究。方法:采用凝胶、硅胶柱色谱法对川木香饮片85%乙醇提取物进行分离,并根据理化性质和核磁共振波谱数据对分离得到的单体化合物进行鉴定。结果:从川木香85%乙醇提取物中分离得到12个单体化合物:去氢木香内酯、木香烃内酯、4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯基葡萄糖苷、对苯二酚葡萄糖苷、紫丁香苷、丁二酸、磺酸基木香烯内酯B、磺酸基木香烯内酯A、丙三醇、麦角甾-5烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、云木香B、珊塔玛内酯。结论:化合物4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯基葡萄糖苷,麦角甾-5烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷均为首次从川木香中分离得到。

观光木树皮的生物活性成分研究

目的 研究观光木树皮的化学成分和生物活性。方法 运用生物活性跟踪的方法 ,对中国特有植物观光木(学名 :宿轴木兰 )树皮乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取部分和正丁醇萃取部分进行体外抗肿瘤活性筛选。结果 这 2个萃取部分均具有抗肿瘤活性。用柱层析对活性部位进行化学成分研究 ,从乙酸乙酯部分分得 3个吉马烷型半萜内酯 :木香烯内酯 ( )、小白菊内酯 ( )和 11,13-二氢小白菊内酯 ( )。从正丁醇部分得到 1个阿朴菲类生物碱 :鹅掌楸碱 ( )、1个呋喃酮类化合物 :2 ,3-二羟基 - 2 -甲基 -丁内酯 ( )。结论 上述 5个化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物 、 、 、 分别对所测试的不同肿瘤细胞株具有较好的细胞毒活性。

观光木根皮的ICR鼠体内抑瘤作用初步研究

对中国特有植物观光木 (TsoongiodendronodorumChun)根皮 95 %乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取部分及首次从观光木属植物中分离得到的木香烯内酯 (costunolide)进行了ICR鼠体内S 180荷瘤的抑瘤作用研究 ,结果表明 ,该部分的 3 0 0 g/kg剂量组及木香烯内酯 (12 0 0mg/kg)剂量组经连续10d灌胃给药 ,对ICR鼠体内S 180荷瘤确有明显的抑瘤作用。

北海道产木香的炮制及化学质量评价(3)

由于木香的稀乙醇提取物含量达40％时不易粉碎，因此不受市场欢迎。为探索使木香含有适量稀乙醇提取物、质地坚实又易粉碎的炮制方法，在自然干燥的条件下，观察北海道栽培木香各种成分（稀乙醇提取物、糖、木香烯内酯及去氢木香内酯等）含量的经时变化，并观察了热风干燥、纵切后自然干燥以及不同收获季节等对成分含量和干燥根性状的影响。