木鳖叶急性毒性作用的研究

目的:为进一步开发木鳖的药材资源及其临床安全合理应用提供依据。方法:改良寇氏法。结果:木鳖叶95%乙醇提取液,199.59 g(生药)/kg的急性毒性试验结果,14天内,未见死亡。结论:本实验结果可为木鳖叶的安全合理应用提供理论参考。

木鳖子及其活性成分的研究进展

木鳖子为葫芦科植物木鳖[Momordica Cochinchinensis(Lour.)Spreng]的干燥成熟种子。现对木鳖子素的提取、纯化及其抑制蛋白质合成的抗癌作用及其胰蛋白酶抑制剂活性成分等的研究进展做一综述。

广西产木鳖叶鉴别与检查

目的:为木鳖叶的药材的质量控制提供前期的依据。方法:根据《中国药典》2020版四部通则的方法进行性状、薄层鉴别和检查。结果:木鳖叶的性状、薄层定性各有特征,其水分、总灰分及酸不溶性灰分测定和浸出物的测定,其范围各有不同。结论:本实验结果可为木鳖叶的质量标准的制定提供初步参考。

木鳖子制霜前后的体外抑菌作用研究

目的比较木鳖子及其制霜品的体外抑菌作用,为临床用药提供依据。方法用K-B纸片扩散法,考查对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、绿脓杆菌的抑菌作用。结果木鳖子及其霜对白色念珠菌作用明显,对大肠杆菌及绿脓杆菌作用不明显。其中,木鳖子皂苷、含油10%的霜及含油20%的霜抑菌效果较好。结论木鳖子制霜后抑菌作用增强。

木鳖子中总皂苷的提取分离工艺及其急性毒性的研究

目的优选木鳖子中总皂苷的最佳提取工艺,并观察木鳖子总皂苷对小鼠的急性毒性作用,评价其安全性。方法采用正交实验,以木鳖子总皂苷含量为指标,考察溶剂用量、提取次数、提取时间对木鳖子中总皂苷提取率的影响,并采用D101大孔吸附树脂结合正丁醇萃取分离提取液中木鳖子总皂苷。采用小鼠半数致死量(LD50)测定方法,观察小鼠灌胃给予木鳖子总皂苷的急性毒性反应。结果最佳提取工艺条件为:8倍量水提取三次,每次煮沸提取1 h。大孔树脂分离纯化的总皂苷纯度可达72.5%。小鼠单次灌胃给药的LD50为1.490 g.kg-1。结论优选的提取工艺结合大孔吸附树脂和正丁醇分离纯化木鳖子中总皂苷的方法,成本低且操作简便可行,适用于工业化生产木鳖子总皂苷。木鳖子总皂苷有一定的毒性。

木鳖子脂肪油不皂化物质的化学成分研究

目的:对木鳖子脂肪油的不皂化部分进行化学成分的研究。方法:石油醚提取脂肪油,氢氧化钾进行皂化反应,对不皂化部分进行硅胶柱色谱的分离和纯化,用IR,MS,1H-NMR等波谱技术和对照品对照等方法进行化合物的结构鉴定。结果:分离获得并鉴定了7个化合物,分别为栝楼仁二醇(1)、异栝楼仁二醇(2)、5-脱氢栝楼仁二醇(3)、7-氧代二氢栝楼仁二醇(4)、β-谷甾醇(5)、豆甾-7-烯-3β-醇(6)和豆甾-7,22-二烯-3β-醇(7)。结论:这些化合物均系首次从木鳖子中分离获得。

中药木鳖子的研究进展

木鳖子始载于宋《开宝本草》。文章就木鳖子的国内外研究现状进行了考察,主要涉及原植物研究、化学成分研究、炮制研究、药理作用等,并对其研究的热点进行了探讨。

木鳖子单体化合物对羟基桂皮醛诱导小鼠黑素瘤B16细胞的分化及其机制

目的:探讨从中药木鳖子中提取的单体化合物对羟基桂皮醛(p-hydroxylcinnamaldehyde,PHD)对小鼠黑素瘤B16细胞分化的影响及其可能的作用机制。方法:以10、20、40μmol/L PHD作用B16细胞,设空白对照及福司克林(Forskelin)阳性对照组。磺酰罗丹明(suphrhodamineB,SRB)法检测PHD对B16细胞生长的抑制率,平板克隆集落形成实验检测细胞的克隆形成能力,Giemsa染色观察细胞形态,比色法检测细胞中黑色素含量和酪氨酸酶(tyrosinase,Tyr)活性,划痕愈合实验检测细胞的迁移能力,Western blotting检测Tyr、酪氨酸酶相关蛋白1(tyrosinase protein,Trp1)及MAPK信号转导通路中p-P38、pJNK和p-ERK1/2的表达。结果:PHD对黑素瘤B16细胞具有明显的增殖抑制作用,10、20、40μmol/L PHD作用B16细胞48h后,其增殖抑制率与对照组相比明显增加[(12.78±0.87)%、(37.70±2.28)%、(42.17±4.18)%vs 0,P<0.05],20、40μmol/L PHD组增殖抑制率与Forskelin组相比明显增加[(37.70±2.28)%、(42.17±4.18)%vs(22.00±1.13)%,P<0.05]。40μmol/L PHD处理B16细胞24、48、72 h后,B16细胞呈典型分化形态,黑色素含量及Tyr活性与对照组相比均明显增加[(0.097±0.02)、(0.13±0.04)、(0.15±0.05)vs(0.085±0.003);(1.11±0.31)、(1.43±0.05)、(1.67±0.49)vs(0.64±0.10),P<0.05];细胞集落形成能力和迁移能力都明显降低(均P<0.05)。与空白对照组相比,PHD处理组细胞Tyr和Trp1的表达明显增加(P<0.05),MAPK信号通路中p-P38和p-JNK的表达水平也明显增加(P<0.05),而p-ERK活性差异则无统计学意义(P>0.05)。结论:PHD通过上调MAPK信号通路中p-P38和p-JNK的活性而对小鼠黑素瘤B16细胞产生明显的增殖抑制,并在形态和功能上诱导黑素瘤细胞的分化。

木鳖子提取液抗氧化活性的分析

目的用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC法)测定木鳖子提取液的抗氧化活性。方法苯甲酸与Co2+催化过氧化氢产生的羟基自由基反应,生成多种羟基化物,HPLC法测定加入木鳖子提取液前后苯甲酸改变量,从而间接测定木鳖子提取液对羟基自由基的抗氧化活性。色谱柱:ODS-100 C18(5μm,150 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-乙酸铵水溶液(0.02 mol/L,5∶95);检测波长:230 nm;柱温:25℃;流速:1.0mL/min。结果苯甲酸的线性范围为0.08～1.6μg(r=0.999 7),RSD<0.96%(n=6)。结论木鳖子提取液有一定的抗氧化活性。

不同含油量木鳖子霜抗炎镇痛作用比较

目的通过对不同含油量木鳖子霜抗炎镇痛作用观察,考察含油量与药效作用的关系,阐明含油量对木鳖子药效学作用的影响。方法分别采用小鼠耳肿胀法和小鼠热板法观察不同含油量木鳖子霜的抗炎、镇痛作用。实验过程中观察小鼠一般状况和体重,结束时脱颈处死小鼠,剥离胸腺、脾脏,进行主要免疫器官的脏器指数观察。结果不同含油量木鳖子霜对小鼠体重、脏器指数、耳肿胀率、痛阈值等指标有不同程度影响,小鼠一般状况较空白对照组差,体重普遍低于空白对照组;对小鼠主要免疫器官具有不同程度的抑制作用;具有明确的抗炎和镇痛作用,但对镇痛试验的舔足次数无显著性影响。上述所有指标均未呈现明显的线性量效关系,随含油量的增加,均呈现出先增强后减弱的变化趋势,其中10%～20%含油量时其抗炎、镇痛作用最好,且对体重和免疫器官的影响最小。结论木鳖子在20%含油量时抗炎、镇痛等药效学作用最为明显,对免疫器官的抑制作用最小,对小鼠一般状况和体重影响最小。

木鳖子醇提物对黑素瘤B16细胞增殖的抑制及其可能机制

目的:观察木鳖子醇提物(ethanol extract from cochinchina momordica seed,CMSEE)对黑素瘤B16细胞增殖的影响,初步探讨其作用机制。方法:MTT法和克隆集落形成实验检测CMSEE对小鼠黑素瘤B16细胞生长的影响,倒置相差显微镜和瑞氏-吉姆萨染色观察细胞形态学变化,流式细胞技术(FCM)检测B16细胞周期分布和凋亡率的变化,比色法检测CMSEE对B16细胞黑素生成和酪氨酸酶活性的影响,RT-PCR法检测CMSEE对B16细胞中C-myc、P38和Tyr基因表达的影响。结果:CMSEE(10～100mg/L)明显抑制B16细胞的增殖(P<0.05,P<0.01),呈质量浓度和时间依赖性。10～40mg/LCMSEE处理后,B16细胞呈现典型的细胞分化形态,细胞周期阻滞于G0/G1期,黑素产生和酪氨酸酶活性增加(P<0.01),C-myc基因表达下调,P38和Tyr基因表达上调;100mg/LCMSEE处理后的B16细胞呈现凋亡形态变化[凋亡率达(37.2±3.29)%],黑素生成减少(P<0.05),酪氨酸酶活性降低(P<0.01)。结论:CMSEE体外对B16细胞增殖有明显的抑制作用,其机制与其低剂量诱导分化和高剂量诱导凋亡有关。

中药木鳖子中脂肪酸的气相色谱-质谱联用分析

目的:测定中药木鳖子中的脂肪酸成分。方法:以石油醚为溶剂,采用索氏提取法提取其脂肪酸。经甲酯化处理后,用GC/MS联用仪对其脂肪酸组成进行了分析和鉴定。结果:共分离出14种脂肪酸,占脂肪酸总量的89.23%。结论:木鳖子脂肪酸中不饱和脂肪酸占41.91%,且大部分是具生物活性物质。

木鳖子提取物体外抗肿瘤活性的初步研究

目的:观察木鳖子(cochinchina momordicaseed,CMS)水提物(wate rextract of CMS,CMSWE)和醇提物(ethanol extract of CMS,CMSEE)对肿瘤细胞生长的影响,探讨CMSEE的抗肿瘤机制。方法:制备CMSWE和CMSEE。MTT法检测CMSWE和CMSEE对人黑色素瘤B16、肺癌细胞A549、乳腺癌细胞MDA_MB_231、食管癌细胞TE_13,以及正常人外周血淋巴细胞(PBMC)生长的影响,计算细胞生长抑制率;光镜下观察细胞形态变化;瑞氏_吉姆萨染色观察B16细胞凋亡形态学变化。流式细胞技术(FCM)检测B16细胞凋亡率和细胞周期分布。结果:CMSEE(25～300mg/L)对B16、A549、MDA_MB231和TE_13细胞增殖均有明显的抑制作用(P<0.01),对PBMC的增殖没有明显影响。CMSWE(25～300mg/L)对A549、TE_13、MDA_MB231、PBMC的生长没有明显影响,仅对B16细胞的增殖有较弱的抑制作用,且各浓度组抑制率均小于相同浓度的CMSEE(P<0.01)。经CMSEE处理后,B16细胞显示典型的凋亡形态变化,凋亡率明显增高(P<0.01),G0/G1期细胞明显增加,S期、G2/M期细胞减少(P<0.01)。结论:CMSEE体外对人肿瘤细胞增殖有明显的抑制作用,其抗肿瘤机制可能与阻滞肿瘤细胞周期和诱导凋亡有关。

电喷雾多级串联质谱快速鉴定木鳖子皂苷

利用电喷雾正负离子多级串联质谱相结合的方法 ,并结合皂苷部分醇解产物和皂苷元的质谱数据 ,鉴定了木鳖子皂苷的结构 。

木鳖子研究进展

对近年来有关木鳖子的化学成分、炮制、药理和临床应用研究现状进行综述,为今后该植物的研究与应用提供参考。

不同含油量木鳖子霜毒效关系研究

目的:分别观察不同含油量木鳖子霜急性毒性与药效学作用,探讨毒性与药效学的关系,为制霜工艺提供毒理和药效学依据。方法:按照急性毒性试验LD50测定方法,灌胃给予10%、20%、30%含油量木鳖子霜和木鳖子原药材的水混悬液,观察其急性毒性,Bliss法计算各自的LD50和95%可信度区间。采用小鼠耳肿胀法和小鼠热板法观察不同含油量木鳖子霜的抗炎、镇痛作用,观察小鼠体重、脏器指数、耳肿胀率、痛阈值等指标。结果:10%、20%、30%含油量木鳖子霜和原药材的LD50分别为3.923、5.6393、5.9594、6.1610g/kg。不同含油量木鳖子霜对小鼠体重、脏器指数、耳肿胀率、痛阈值等指标有不同程度影响,小鼠一般状况较空白对照组差,体重普遍低于空白对照组;对小鼠主要免疫器官具有不同程度的抑制作用;具有明确的抗炎和镇痛作用,但对镇痛试验的舔足次数无显著性影响。上述所有指标均未呈现明显的线性量效关系,随含油量的增加,均呈现出先增强后减弱的变化趋势,其中10%～20%含油量时其抗炎、镇痛作用最好,且对体重和免疫器官的影响最小。结论:木鳖子毒性随着含油量的增大呈现降低趋势,木鳖子在20%含油量时抗炎、镇痛等药效学作用最为明显,对免疫器官的抑制作用最小,对小鼠一般状况和体重影响最小。

木鳖子醇提物诱导小鼠黑素瘤B16细胞分化的作用机制

目的:探讨木鳖子醇提物(ethanol extract of cochinchina momordica seed,CMSEE)诱导黑素瘤B16细胞分化的作用机制。方法:CMSEE处理B16细胞后,瑞氏染色法观察B16细胞的形态变化;比色法检测B16细胞的黑素含量。Westernblotting检测经CMSEE和p38、ERK通路抑制剂SB203580、SD98059分别处理后B16细胞中p-p38、p-ERK表达的变化。结果:CMSEE可诱导B16细胞分化,使细胞的黑素量含量明显升高(P<0.01),10、20、40μg/ml CMSEE处理组B16细胞的黑素量D值分别为(0.057±0.007)、(0.173±0.005)和(0.249±0.002),而对照组为(0.037±0.002)。20μg/ml CMSEE处理B16细胞后,p-p38蛋白表达水平明显升高,处理60 min时的相对表达量最高,为对照组的5.6倍;而p-ERK表达水平明显降低(P<0.01),处理60 min时的相对表达量为对照组的25%倍。p38通路抑制剂SB203580可阻断CMSEE对B16细胞的分化诱导作用,而ERK通路抑制剂SD98059可增强CMSEE对B16细胞的分化诱导作用。结论:p38通路和ERK通路的活化参与了CMSEE对B16细胞的分化诱导作用。

HS-SPME-GC-MS联用分析木鳖子挥发性成分

目的:分析木鳖子中挥发性成分的化学组成及含量。方法:采用顶空固相微萃取法(HS-SPME)萃取木鳖子中的挥发性成分;用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对木鳖子的挥发性成分进行分析;以峰面积归一化法计算各组分的相对百分含量。结果:从木鳖子中共分离鉴定出62种化合物,占挥发性成分总量的70.08%,其中,含量较高的成分有2-丙基-2-庚烯醛(15.54%)、戊酸戊酯(7.52%)、戊酸(6.00%)、己酸(5.32%)、2,6-二叔丁基对甲苯酚(2.68%)、侧柏酮(1.87%)等。结论:采用HS-SPME-GC-MS联用技术分析木鳖子挥发性成分,为木鳖子的进一步研发和综合利用提供科学依据。

木鳖子研究进展

木鳖子作为一种有毒中药材,对其制剂质量控制方法在国内外还是空白。对木鳖子的主要化学成分、药理作用、生物活性、临床研究进行综述,为其进一步开发利用提供参考。